UK-101 是一种强有力的和有选择性的免疫蛋白酶体 β1i (LMP2) 的抑制剂 (IC50=104 nM)。UK-101 对 LMP2 的选择性是 β1c (IC50=15 μM) 和 β5 (IC50=1 μM) 亚基的 144 倍和 10 倍。UK-101 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌的相关研究。
Mutant IDH1-IN-1是 IDH1 突变体的选择性抑制剂,对突变体IDH1 R132C/R132C,IDH1 R132H/R132H,IDH1 R132H/WT和野生型IDH1的 IC50 值分别为4, 42, 80 和 143 nM。
UVI 3003 是一种高度选择性的 retinoid X receptor (RXR) 抑制剂,在 Cos7 细胞中,抑制非洲爪蟾蜍和人 RXRα 的活性,IC50 值分别为 0.22 和 0.24 μM。
D-3是一种选择性PSC清除剂,通过碱性磷酸酶依赖机制,诱导培养的iPSCs和ESCs在培养1h后产生毒性。
LMP7-IN-1是一种硼酸衍生物,是一种有效且选择性的免疫蛋白酶体亚单位LMP7(β5i)抑制剂,IC50为1.83 nM(WO2021143923A1；化合物20)[1]。
L 691816是一种强效、选择性和口服活性的5-脂氧合酶抑制剂。L 691816可用于过敏和哮喘的研究[1]。
Aeruginosin 98-B是一种蛋白酶抑制剂。Aeruginosin 98-B抑制胰蛋白酶、纤溶酶和凝血酶,IC50值分别为0.6、7.0和10.0μg/mL[1]。
PTP1B-IN-14是一种选择性PTP1B抑制剂(IC50=0.72μM),靶向变构位点。
SHP2蛋白降解物-1是一种有效的SHP2变构抑制剂。SHP2蛋白降解物-1诱导SHP2降解和细胞凋亡。SHP2蛋白降解物-1具有研究SHP2相关疾病的潜力[1]。
HSP90-IN-20(化合物78p)是一种有效的HSP90抑制剂,其IC50≤10μM。HSP90-IN-20具有研究癌症的潜力[1]。
Relacatib (SB-462795) 是一种新的,有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V) 的抑制剂,其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收,IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用,以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。
PTP抑制剂IV是一种蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)抑制剂,以5.21μM的50竞争性抑制DUSP14磷酸酶活性[1]。PTP抑制剂IV分别以1.8μM、2.5μM、8.4μM、13μM、20μM、6.4μM和6.7μM的50s抑制SHP-2、PTP1B、PTP-ε、PTP-Meg-2、PTP-σ、PTP-β和PTP-μ[2]。
Lyciumin A是一种环八肽,对蛋白酶、肾素和血管紧张素转换酶具有抑制活性。Lyciumin A可用于高血压的研究[1][2]。
CMI-392是一种双重 5-lipoxygenese 抑制剂和血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂,IC50 值分别为100和10 nM。
NCT-58是C端HSP90的有效抑制剂。NCT-58不诱导热休克反应(HSR),因为它以C末端区域为靶点,并通过同时下调其家族成员以及抑制Akt磷酸化来诱导抗肿瘤活性。NCT-58杀死曲妥珠单抗耐药的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58诱导HER2阳性乳腺癌细胞凋亡[1]。
DD1是一种蛋白酶体抑制剂,在急性髓系白血病(AML)凋亡过程中靶向Bax活化和P70S6K降解。DD1以半胱天冬酶依赖的方式诱导细胞凋亡。DD1诱导线粒体膜去极化和不良去磷酸化[1]。
MAGLi 432是一种非共价、有效、高选择性和可逆的MAGL抑制剂。MAGLi 432以高亲和力与MAGL活性位点结合,IC50值为4.2nM(人酶)和3.1nM(小鼠酶)。MAGLi 432可用于研究慢性炎症、血脑屏障功能障碍、多发性硬化、阿尔茨海默病和帕金森病等神经系统疾病[1]。
Capzimin是有效的,特异性适中的,蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。
乙酰四肽-5抑制糖基化和ACE-1活性。乙酰四肽-5通过改善血管系统和加强眼睛下方的皮肤来减少水肿和缓解血管压力。乙酰四肽-5可用于抗氧化、抗衰老皮肤护理的研究[1][2][3]。
ATX inhibitor 5 是有效的口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50为 15.3 nM。AATX inhibitor 5 具有抗肝纤维化作用,并显着降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平。
SMAP-2 (DT-1154) 是一种可口服生物利用的磷酸酶 2A (PP2A) 激活剂,绑定到支架亚基 PP2A Aα 上使 PP2A 构象变化。SMAP-2 (DT-1154) 能抑制 KRAS 突变肺癌的增长。
GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂,EC50 为 65 nM。
PC945是一种新型广谱抗真菌剂,可有效抑制烟曲霉甾醇14α-去甲基化酶(CYP51A和CYP51B),IC50分别为0.23和0.22 uM；对96株临床分离的烟曲霉菌株的MIC值为0.032至>8 ug/ml,表明对伊曲康唑敏感和抗性烟曲霉生长的活性,IC50为0.0012至0.034 ug/ml；PC945是广谱的致病真菌,MIC为0.0078至2 ug/ml,并在体内表现出活性。真菌感染1期临床
CAY10502是一种有效的钙依赖性胞浆磷脂酶A2α(cPLA2α)抑制剂,分离酶的IC50为4.3nm。CAY10502可用于视网膜病变和炎症性疾病的研究[1][2][3]。
XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞,抑制 ROR-γ 活性,EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 Gemfibrozil (CI-719; HY-B0258) 的代谢产物,是一种有效且竞争性的 P450 (CYP) 亚型 CYP2C8 抑制剂,IC50 为 4.07 μM。
DY268是法尼类X受体(FXR)拮抗剂(在时间分辨FRET分析中IC50=7.5 nM)。在IC50值为468 nM的细胞分析中,它抑制FXR反式激活[1]。
AN3199是一种PDE4抑制剂,IC50为 94.5 nM。
Inz-1 是一种有效的、选择性的酵母线粒体细胞色素 bc1 (mitochondrial cytochrome bc1) 抑制剂 (IC50=8.092 μM),优于对人的 (IC50=45.320 μM)。Inz-1 逆转白色念珠菌对氟康唑 (HY-B0101) 或其他三唑抗真菌试剂的耐药性。