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Sirtuin(Sir2蛋白)是一类具有单-ADP-核糖基转移酶或脱酰酶活性的蛋白质,包括脱乙酰酶,脱琥珀酰酶,脱丙酰酶,去肉豆蔻酶和脱醛酶活性。 Sirtuins调节细菌,古细菌和真核生物中的重要生物途径。 Sirtuins涉及影响广泛的细胞过程,如衰老,转录,细胞凋亡,炎症和抗压力,以及低热量情况下的能量效率和警觉性。 Sirtuins还可以控制生物钟和线粒体生物发生。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

3 TYP

3-TYP 是一种选择性的 SIRT3 抑制剂,IC50 值为 16 nM, 比对 SIRT1 和 SIRT2 的选择性强,IC50 值分别为 88 nM 和 92 nM。

  • CAS号:120241-79-4
  • 分子式:C7H6N4
  • 分子量:146.14900
  • 类别:抗衰老酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Tenovin-1

Tenovin-1 是 sirtuin 1 和 sirtuin 2 的抑制剂,同时可激活 p53,在癌症研究中可能具有潜在的治疗作用。

  • CAS号:380315-80-0
  • 分子式:C20H23N3O2S
  • 分子量:369.480
  • 类别:MDM-2/p53
  • 密度:1.238±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

3,4,5-三甲氧基-n-(2-(3-(哌嗪-1-甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基)苯基)苯甲酰胺

SRT 1460 是一种有效的 Sirtuin-1 (SIRT1) 激动剂,其 EC1.5 值为 2.9 μM。与对 SIRT2 和 SIRT3 (EC1.5>300 μM) 相比,SRT 1460 对 SIRT1 有很好的选择性,并且比白藜芦醇和相近 sirtuin 同系物更为有效。

  • CAS号:925432-73-1
  • 分子式:C26H29N5O4S
  • 分子量:507.60
  • 类别:抗衰老酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SRT 2183

SRT 2183 是一种选择性 Sirtuin-1 (SIRT1) 激活剂,其 EC1.5 值为 0.36 μM。SRT 2183 诱导生长停滞和凋亡,同时伴随 STAT3 和 NF-κB 去乙酰化,并降低 c-Myc 蛋白水平。

  • CAS号:1001908-89-9
  • 分子式:C27H24N4O2S
  • 分子量:468.57
  • 类别:抗衰老酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AK-7

AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的 SIRT2 抑制剂,IC50 值为 15.5 μM。

  • CAS号:420831-40-9
  • 分子式:C19H21BrN2O3S
  • 分子量:437.351
  • 类别:抗衰老酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SRT 1720盐酸盐

SRT 1720 Hydrochloride 是选择性的 SIRT1 激活剂,EC1.5为 0.16 μM,对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱,EC1.5 值分别为 37 μM 和 300 μM。

  • CAS号:1001645-58-4
  • 分子式:C25H23N7OS.xHCl
  • 分子量:506.022
  • 类别:自噬
  • 密度:1.58
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

仙鹤草酚B

Agrimol B 是从仙鹤草中分离得到的多酚衍生物,可抑制脂肪形成,诱导 SIRT1 的易位和表达,降低 PPARγ 的表达。

  • CAS号:55576-66-4
  • 分子式:C37H46O12
  • 分子量:682.754
  • 类别:PPAR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:922.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:284.4±27.8 °C

PROTAC Sirt2 Degrader-1

PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC,为 Sirt2 的降解剂,由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂,一个连接物和 thalidomide (E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM,而对 Sirt1/Sirt3 (IC50 > 100 μM) 无作用

  • CAS号:2098487-75-1
  • 分子式:C40H40N10O8S2
  • 分子量:852.94
  • 类别:抗衰老酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Inauhzin

Inauhzin 是 SirT1/IMPDH2 的双重抑制剂,同时为 p53 的激活剂,可用于癌症研究。

  • CAS号:309271-94-1
  • 分子式:C25H19N5OS2
  • 分子量:469.581
  • 类别:MDM-2/p53
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:773.6±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:421.7±35.7 °C

灵芝酸 D

Ganoderic acid D 是一种高度氧化的四环三萜类化合物 (tetracyclic triterpenoid),是灵芝 (Ganoderma lucidum) 的主要活性成分。Ganoderic acid D 上调 SIRT3 的蛋白质表达并通过 SIRT3 诱导脱乙酰化的亲环蛋白 D (CypD)。Ganoderic acid D 抑制结肠癌细胞的能量重编程,包括结肠癌细胞中的葡萄糖摄取,乳酸产生,丙酮酸和乙酰辅酶的产生。Ganoderic acid D 可抑制多种癌细胞系的生长,抑制 HeLa 人宫颈癌细胞的 IC50 为 17.3 mM.

  • CAS号:108340-60-9
  • 分子式:C30H42O7
  • 分子量:514.650
  • 类别:抗衰老酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:688.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:384.1±28.0 °C

OSS_128167

OSS_128167 是一个选择性 SIRT6 抑制剂,对于 SIRT6,SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 值分别为 89,1578 和 751 μM。

  • CAS号:887686-02-4
  • 分子式:C19H14N2O6
  • 分子量:366.32
  • 类别:抗衰老酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Tenovin 6 Hydrochloride

Tenovin-6 Hydrochloride 是水溶的 SIRT1、SIRT2 抑制剂,p53 的激活剂,同时能抑制 HDAC8 的活性,对 SirT1,SirT2,和 SirT3 的IC50 值分别为 21 μM,10 μM 和 67 μM。

  • CAS号:1011301-29-3
  • 分子式:C25H35ClN4O2S
  • 分子量:491.089
  • 类别:MDM-2/p53
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MDL-800

MDL-800 是 SIRT6 去乙酰化的活化剂,EC50 值为10.3 μM。

  • CAS号:2275619-53-7
  • 分子式:C21H16BrCl2FN2O6S2
  • 分子量:626.30
  • 类别:抗衰老酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MDL-801

MDL-801 是 SIRT6 去乙酰化的活化剂,EC50 值为 5.7 μM。

  • CAS号:2275619-55-9
  • 分子式:C20H14BrCl2FN2O6S2
  • 分子量:612.27
  • 类别:抗衰老酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Salermide

Salermide是Sirt1 and Sirt2的抑制剂,可引起强效的癌症特异性的凋亡性细胞死亡。

  • CAS号:1105698-15-4
  • 分子式:C26H22N2O2
  • 分子量:394.465
  • 类别:抗衰老酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:666.7±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:357.0±30.1 °C

烟酰胺

Nicotinamide是一种B3维生素,通过促进NAD +氧化还原稳态和提供NAD +作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物,在细胞生理学中发挥重要作用。 烟酰胺是 SIRT1 的抑制剂。

  • CAS号:98-92-0
  • 分子式:C6H6N2O
  • 分子量:122.125
  • 类别:抗衰老酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:257.7±32.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:128-131 °C(lit.)
  • 闪点:109.7±25.1 °C

CAY10602

CAY10602 是一个 SIRT1 激活剂。

  • CAS号:374922-43-7
  • 分子式:C22H15FN4O2S
  • 分子量:418.444
  • 类别:抗衰老酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:596.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:314.3±30.1 °C

Sirt2的-IN-1

Sirt2-IN-1 (Compound 9) 是一种 sirtuin 2 (Sirt2) 抑制剂,IC50 为 163 nM。

  • CAS号:1862238-00-3
  • 分子式:C28H27N7O2S2
  • 分子量:557.69
  • 类别:抗衰老酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

麦冬皂苷D'

Ophiopogonin D' 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D' 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 的有细胞毒活性,IC50 分别为 3.09 μM 和 3.63 μM。Ophiopogonin D' 以剂量依赖方式激活 SIRT1。

  • CAS号:65604-80-0
  • 分子式:C44H70O16
  • 分子量:855.017
  • 类别:抗衰老酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Thiomyristoyl

Thiomyristoyl是高效特异性的SIRT2抑制剂,IC50值为28 nM。

  • CAS号:1429749-41-6
  • 分子式:C34H51N3O3S
  • 分子量:581.8612
  • 类别:抗衰老酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2-[[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺

Sirtinol 是 sirtuin 的抑制剂,对 ySir2,hSIRT2 和 hSIRT2 的 IC50 值分别为 48 μM,57.7 μM 和 131 μM。

  • CAS号:410536-97-9
  • 分子式:C26H22N2O2
  • 分子量:394.465
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:659.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:119-120℃
  • 闪点:352.5±30.1 °C

SIRT5抑制剂

SIRT5 inhibitor 是人类 Sirtuin 5 脱酰酶的抑制剂,其 IC50 值为 0.11 μM。

  • CAS号:2166487-21-2
  • 分子式:C31H39FN6O6S2
  • 分子量:674.81
  • 类别:抗衰老酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Tenovin-6

Tenovin-6 是水溶的 SIRT1、SIRT2 抑制剂,p53 的激活剂,同时能抑制 HDAC8 的活性,对 SirT1 peptide deacetylase,SirT2 和 SirT3 的 IC50 值分别为 21 μM,10 μM 和 67 μM。

  • CAS号:1011557-82-6
  • 分子式:C25H34N4O2S
  • 分子量:454.628
  • 类别:MDM-2/p53
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

4-甲基-N-[2-[3-(吗啉基甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基]苯基]-2-(吡啶-3-基)噻唑-5-甲酰胺

SRT 2104 是一种可透过血脑屏障的 SIRT1 激活剂,可用于 2 型糖尿病和亨廷顿病的研究。

  • CAS号:1093403-33-8
  • 分子式:C26H24N6O2S2
  • 分子量:516.638
  • 类别:抗衰老酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

烟酰胺核苷

Nicotinamide riboside chloride 是烟酰胺核苷 (Nicotinamide riboside) 氯化物的晶体形式,烟酰胺核苷是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (nicotinamide adenine dinucleotide, NAD[+]) 前体维生素。Nicotinamide riboside chloride 增加NAD[+] 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3,最终增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside chloride 用于膳食补充剂。

  • CAS号:23111-00-4
  • 分子式:C11H15ClN2O5
  • 分子量:290.70000
  • 类别:抗衰老酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

漆黄素

Fisetin是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇,具有多种益处,如抗氧化,抗癌,神经保护作用。

  • CAS号:528-48-3
  • 分子式:C15H10O6
  • 分子量:286.236
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:599.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:330ºC
  • 闪点:233.0±23.6 °C

Selisistat

Selisistat (EX-527) 是一种有效,选择性的 SIRT1 抑制剂,IC50 为 98 nM。

  • CAS号:49843-98-3
  • 分子式:C13H13ClN2O
  • 分子量:248.708
  • 类别:抗衰老酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:531.7±38.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:179.0 to 183.0 °C
  • 闪点:275.4±26.8 °C

Cambinol

Cambinol是 SIRT1 和 SIRT2 的抑制剂,IC50 值分别为 56 和 59 μM。

  • CAS号:14513-15-6
  • 分子式:C21H16N2O2S
  • 分子量:360.429
  • 类别:抗衰老酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:667ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:357.2ºC

二氢香豆素

Dihydrocoumarin 是在 Melilotus officinalis 中发现的一种化合物。Dihydrocoumarin 是酵母 Sir2p 抑制剂。 Dihydrocoumarin 还抑制人 SIRT1 和 SIRT2,IC 50 分别为 208 μM 和 295 μM[1]。

  • CAS号:119-84-6
  • 分子式:C9H8O2
  • 分子量:148.159
  • 类别:抗衰老酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:272.0±15.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:24-25 °C(lit.)
  • 闪点:108.4±17.8 °C

UBCS039

UBCS039 是首个合成的,SIRT6 的特异性抑制剂,可在人癌细胞中诱导自噬,其EC50 值为38 μM.

  • CAS号:358721-70-7
  • 分子式:C16H13N3
  • 分子量:247.29
  • 类别:抗衰老酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A