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大多数分子主要通过膜转运蛋白进入或离开细胞,膜转运蛋白在多种细胞功能中发挥重要作用,包括细胞代谢,离子稳态,信号转导,细胞外空间中小分子的结合,免疫系统中的识别过程,能量转导。渗透调节,生理和发育过程。有三种主要类型的转运蛋白,ATP驱动的泵,通道蛋白和转运蛋白。

ATP驱动的泵是ATP酶,其利用ATP水解的能量使离子或小分子穿过膜移动以抵抗化学浓度梯度或电势。通道蛋白质沿着它们的浓度或电势梯度输送水或特定类型的离子。许多其他类型的通道蛋白通常是封闭的,并且仅在响应特定信号时打开。因为这些类型的离子通道在神经细胞的功能中起着重要作用。转运蛋白是第三类膜转运蛋白,可将多种离子和分子移过细胞膜。膜转运蛋白增强或限制药物向靶器官的分布。根据它们的主要功能,这些膜转运蛋白分为两类:外排(输出)和流入(吸收)转运蛋白。

转运蛋白如通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中起重要作用,并且已经在许多遗传性疾病的发病机理中鉴定了这些转运蛋白基因的突变。在中枢神经系统中,离子通道与许多疾病相关,例如但不限于共济失调,麻痹,癫痫和耳聋,表明离子通道在运动,感觉知觉以及编码和处理的启动和协调中的作用。信息。此外,药物转运蛋白可以作为药物靶标或作为促进药物递送至细胞和组织的机制。

参考文献:
[1] Sadée W, et al. Pharm Res. 1995 Dec;12(12):1823-37.
[2] Girardin F. Dialogues Clin Neurosci. 2006;8(3):311-21.
[3] Zaydman MA, et al. Chem Rev. 2012 Dec 12;112(12):6319-33.
[4] Mishra NK, et al. PLoS One. 2014 Jun 26;9(6):e100278.


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

马尼地平

Manidipine是钙离子通道阻断剂,有降压作用。

  • CAS号:89226-50-6
  • 分子式:C35H38N4O6
  • 分子量:610.699
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:722.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:125-128ºC
  • 闪点:390.4±32.9 °C

盐酸地尔硫卓

Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂(缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂)。

  • CAS号:33286-22-5
  • 分子式:C22H27ClN2O4S
  • 分子量:450.979
  • 类别:钙通道
  • 密度:1.26g/cm3
  • 沸点:594.4ºC at 760mmHg
  • 熔点:212-214 °C
  • 闪点:313.3ºC
  • CAS号:928774-43-0
  • 分子式:C22H26N4O3
  • 分子量:394.467
  • 类别:钾通道
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:143-145°C
  • 闪点:N/A

Bitopertin R对映体

RG1678 (Bitopertin)R型对映体是非竞争性甘氨酸重吸收(GlyT1)抑制剂。

  • CAS号:845614-12-2
  • 分子式:C21H20F7N3O4S
  • 分子量:543.45500
  • 类别:GLYT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

依福地平盐酸盐

Efonidipine(NZ-105)盐酸盐是T型和L型钙离子通道双重阻断剂。

  • CAS号:111011-53-1
  • 分子式:C34H39ClN3O7P
  • 分子量:668.11600
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:746.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:169-170ºC
  • 闪点:405.5ºC

DAA-1106

DAA1106是一种外周苯二氮受体(PBR)激动剂,但对GABAA受体无亲和力。

  • CAS号:220551-92-8
  • 分子式:C23H22FNO4
  • 分子量:395.42300
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

格列吡嗪

Glipizide可作用于钾离子通道,可用于2型糖尿病。

  • CAS号:29094-61-9
  • 分子式:C21H27N5O4S
  • 分子量:445.535
  • 类别:钾通道
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:676.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:208-209°C
  • 闪点:362.6±34.3 °C

UK-240455

UK-240455 是一个有效且有选择性的 N-甲基 D-天冬氨酸 (NMDA) 甘氨酸位点上的拮抗剂。

  • CAS号:178908-09-3
  • 分子式:C11H11Cl2N3O5S
  • 分子量:368.19
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

辣椒碱

Capsaicin是一种 TRPV1 激动剂,在HEK293细胞中的 EC50 为0.29 μM。

  • CAS号:404-86-4
  • 分子式:C18H27NO3
  • 分子量:305.412
  • 类别:自噬
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:469.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:62-65 °C(lit.)
  • 闪点:237.9±31.5 °C

N-(对戊基肉桂酰基)邻氨基苯甲酸

N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 是一种广谱磷脂酶A2 (PLA2) 的抑制剂,TRP 通道的阻滞剂。N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels) 的可逆抑制剂,具有治疗心律失常的潜能。

  • CAS号:110683-10-8
  • 分子式:C21H23NO3
  • 分子量:337.41
  • 类别:TRP频道
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:563.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:294.4±30.1 °C

金雀花碱

Cytisine 是一种生物碱,可在 Laburnum 和 Cytisus 等中提取得到。 Cytisine 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体 (α4β2 nAChRs) 的部分激动剂[1],也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂[2]。医学上已被用于帮助戒烟[3]。

  • CAS号:485-35-8
  • 分子式:C11H14N2O
  • 分子量:190.242
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:413.0±34.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:154-156ºC
  • 闪点:203.6±25.7 °C

DHBP二溴化物

DHBP dibromide是钙离子释放的抑制剂和肌肉松弛剂。

  • CAS号:6159-05-3
  • 分子式:C24H38Br2N2
  • 分子量:514.380
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:285 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:N/A

草乌甲素

草乌甲素(Bulleyaconitine A)是一种从乌头属植物分离出都具有镇痛和抗炎活性化合物。

  • CAS号:107668-79-1
  • 分子式:C35H49NO9
  • 分子量:627.765
  • 类别:钠通道
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:690.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:371.7±31.5 °C

人参皂苷Rc

Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-α 和 IL-1β 表达。

  • CAS号:11021-14-0
  • 分子式:C53H90O22
  • 分子量:1079.269
  • 类别:TNF受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:1128.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:636.2±34.3 °C

TPA 023

TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂,Ki 值为 0.19-0.41 nM。

  • CAS号:252977-51-8
  • 分子式:C20H22FN7O
  • 分子量:395.43300
  • 类别:GABA受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2-茨醇

DL-Borneol是D-Borneol和L-Borneol的外消旋混合物。DL-Borneol在中国广泛用于心血管和脑血管疾病的治疗。

  • CAS号:507-70-0
  • 分子式:C10H18O
  • 分子量:154.249
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.011
  • 沸点:212.0±0.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:206-207ºC
  • 闪点:65 ºC

KB-R7943 甲磺酰酸盐

KB-R7943 mesylate 是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCXrev) 反向抑制剂,IC50 为 5.7±2.1 µM。

  • CAS号:182004-65-5
  • 分子式:C17H21N3O6S2
  • 分子量:427.495
  • 类别:Na+/Ca2+交换器
  • 密度:N/A
  • 沸点:534.6ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:277.1ºC

Istaroxime盐酸盐

Istaroxime hydrochloride 是一种有效的 Na+,K+-ATPase 抑制剂,IC50 为 0.11 μM。

  • CAS号:374559-48-5
  • 分子式:C21H33ClN2O3
  • 分子量:396.95100
  • 类别:Na+/K+ATP酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

钠通道抑制剂1

Sodium Channel inhibitor1是新型的选择性电压门控钠离子通道,可用于疼痛治疗。

  • CAS号:1198117-23-5
  • 分子式:C24H19F4N3O3
  • 分子量:473.42000
  • 类别:钠通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Ro 41-3290

Ro 41-3290 是一种催眠剂,是 Ro 41-3696 的去甲基化衍生物。Ro 41-3696 是一种苯二氮卓类 (benzodiazepine) 受体的部分激动剂。

  • CAS号:143943-72-0
  • 分子式:C24H21ClN2O3
  • 分子量:420.888
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:723.3±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:391.2±32.9 °C

RPR-260243

RPR-260243是HERG钾离子通道激活剂。

  • CAS号:668463-35-2
  • 分子式:C28H25F3N2O4
  • 分子量:510.50400
  • 类别:钾通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

酒石酸艾芬地尔

Ifenprodil tartrate 是 NMDA受体拮抗剂,选择性抑制含NR2B亚基受体。

  • CAS号:23210-58-4
  • 分子式:C21H27NO2 . 1/2C4H6O6
  • 分子量:400.49
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:493.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:178-180ºC
  • 闪点:248.7ºC

(S)-6-[(3,5-二甲基-1H-吡唑-4-基)甲基]-5-[(4-羟基异唑烷-2-基)羰基]-1-异丁基-3-甲基噻吩并[2,3-D]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮

AR-C155858是选择性的单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 抑制剂,Ki 分别为2.3 nM和10 nM。

  • CAS号:496791-37-8
  • 分子式:C21H27N5O5S
  • 分子量:461.535
  • 类别:单羧酸转运蛋白
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:763.1±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:415.3±35.7 °C

Perzinfotel

Perzinfotel (EAA-090) 是一种有效选择性的,竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有神经保护作用。Perzinfotel (EAA-090) 对谷氨酸位点显示出高亲和力 (IC50=30 nM)。

  • CAS号:144912-63-0
  • 分子式:C9H13N2O5P
  • 分子量:260.18400
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

格列苯脲

Glibenclamide(Glyburide)是磺酰脲类化合物,能调节胰岛素的产生。

  • CAS号:10238-21-8
  • 分子式:C23H28ClN3O5S
  • 分子量:494.004
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:705.7±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:173-175°C
  • 闪点:380.6±35.7 °C

氯瑞唑

Loreclezole 是一种抗癫痫药物,是选择性的GABAA 受体 的调节剂,是β2 或β3亚单位包含受体的正向变构调节剂。

  • CAS号:117857-45-1
  • 分子式:C10H6Cl3N3
  • 分子量:274.53
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.48g/cm3
  • 沸点:418.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:207ºC

ACT-709478

ACT-709478 是一种有效、选择性、可口服、可透过血脑屏障的 T 型电压门控钙通道 (T-type calcium channel) 阻滞剂,对 Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3,Cav1.2 的 IC50 值分别为 6.4,18,7.5 和 2410 nM。ACT-709478 对大鼠、小鼠、狗和猕猴的 T-type calcium channel 都有作用,物种差异不大。ACT-709478 可用于全身性癫痫的研究。

  • CAS号:1838651-58-3
  • 分子式:C22H18F3N5O
  • 分子量:425.41
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Bamaquimast

Bamaquimast是proton pump的抑制剂, 来自专利专利US2005165041化合物实例138。

  • CAS号:135779-82-7
  • 分子式:C16H21N3O3
  • 分子量:303.356
  • 类别:质子泵
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(-)-MK-801马来酸盐

(-)-MK 801 Maleate 是 (+)-MK-801 的对映体,(+)-MK-801 是高效选择性,选择性的,非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。

  • CAS号:121917-57-5
  • 分子式:C20H19NO4
  • 分子量:337.369
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:320.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:152.6ºC

D-天门冬氨酸

(-)-Aspartic acid 是一种内源性 NMDA 受体激动剂。

  • CAS号:1783-96-6
  • 分子式:C4H7NO4
  • 分子量:133.103
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:264.1±30.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:300ºC
  • 闪点:113.5±24.6 °C
  • ad5
  • ad6