内皮素受体是G蛋白偶联受体,其活化导致无细胞内钙的升高。至少有四种已知类型,ETA,ETB1,ETB2和ETC。 ETA是血管收缩的亚型。这些受体存在于血管的平滑肌组织中,并且内皮素与ETA的结合增加血管收缩(血管壁的收缩)和钠的保留,导致血压升高。 ETB1介导血管舒张,当内皮素与ETB1受体结合时,这会导致一氧化氮(也称为内皮源性舒张因子),尿钠排泄和利尿(尿液的产生和消除)的释放以及降低血压的机制。 ETB2介导血管收缩。 ETC尚未明确定义功能。 ET受体也存在于神经系统中,它们可介导神经传递和血管功能。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
波生坦(水合物)结构式

波生坦(水合物)

Bosentan hydrate 是一种竞争性的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人SMC中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。

  • CAS号:157212-55-0
  • 分子式:C27H31N5O7S
  • 分子量:569.629
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:742.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:402.8ºC
Aminaftone结构式

Aminaftone

Aminaftone 是 4-氨基苯甲酸的衍生物,通过干扰 pre-pro-ET-1 基因转录,而下调内皮素-1 (ET-1) 产生。

  • CAS号:14748-94-8
  • 分子式:C18H15NO4
  • 分子量:309.31600
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:1.39g/cm3
  • 沸点:617.1ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:327ºC
内皮素Mordulator 1结构式

内皮素Mordulator 1

Endothelin Mordulator 1 是内皮素受体 (endothelin receptor) 调节剂,用来研究 endothelin 介导的疾病。

  • CAS号:349453-49-2
  • 分子式:C20H21N3O5S2
  • 分子量:447.53
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Sparsentan结构式

Sparsentan

Sparsentan (RE-021; BMS-346567; PS433540; DARA-a) 是高度选择的血管紧张素II (angiotensin II) 和内皮素A (endothelin A) 受体的双重抑制剂,Ki值分别为0.8 和9.3 nM。

  • CAS号:254740-64-2
  • 分子式:C32H40N4O5S
  • 分子量:592.74900
  • 类别:血管紧张素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Macitentan正丁基类似物结构式

Macitentan正丁基类似物

Macitentan丁基类似物是Macitentan的丁基类似物。

  • CAS号:556797-16-1
  • 分子式:C20H21Br2N5O4S
  • 分子量:587.285
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:687.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:369.5±34.3 °C
BQ-123结构式

BQ-123

BQ-123是ETA 内皮素受体拮抗剂,Ki值在ETA和ETB中分别是1.4和1500 nM

  • CAS号:136553-81-6
  • 分子式:C31H42N6O7
  • 分子量:610.701
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:1053.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:591.0±34.3 °C
(2R,3R,4S)-4-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)-1-[2-(二丁基氨基)-2-氧代乙基]-2-(4-甲氧基苯基)吡咯烷-3-羧酸盐酸盐结构式

(2R,3R,4S)-4-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)-1-[2-(二丁基氨基)-2-氧代乙基]-2-(4-甲氧基苯基)吡咯烷-3-羧酸盐酸盐

Atrasentan hydrochloride 是一种有效的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂,抑制 ETA 的活性,IC50 值为 0.0551 nM。

  • CAS号:195733-43-8
  • 分子式:C29H39ClN2O6
  • 分子量:547.08300
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:1.238g/cm3
  • 沸点:659.4ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:352.6ºC
Ro 46-2005结构式

Ro 46-2005

Ro 46-2005是一种新型非肽类内皮素拮抗剂, 抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体), IC50分别为220 nM。

  • CAS号:150725-87-4
  • 分子式:C23H27N3O6S
  • 分子量:473.542
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:617.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:327.3±34.3 °C
N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]氨基磺酰胺结构式

N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]氨基磺酰胺

ACT-132577 是 macitentan 的主要活性代谢物,为 ETA/ETB 双重抑制剂。

  • CAS号:1103522-45-7
  • 分子式:C16H14Br2N6O4S
  • 分子量:546.19300
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
波生坦结构式

波生坦

Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。

  • CAS号:147536-97-8
  • 分子式:C27H29N5O6S
  • 分子量:551.614
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:742.3±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:171-175 °C(lit.)
  • 闪点:402.8±35.7 °C
BQ-788结构式

BQ-788

BQ-788是内皮素B型受体ETB高效选择性拮抗剂,IC50值为1.2 nM。

  • CAS号:173326-37-9
  • 分子式:C34H51N5O7
  • 分子量:641.79800
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
内皮素-1结构式

内皮素-1

Endothelin 1 (swine, human) 是具有人和猪内皮素1序列的合成肽,是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin 1 通过两种类型受体ETA和ETB发挥作用。

  • CAS号:117399-94-7
  • 分子式:C109H159N25O32S5
  • 分子量:2491.902
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:2467.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:1446.0±34.3 °C
心房利钠肽(ANP)(1-28),人,醋酸乙酯结构式

心房利钠肽(ANP)(1-28),人,醋酸乙酯

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。ANP (1-28) 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。

  • CAS号:1366000-58-9
  • 分子式:C127H203N45O39S3.C2H4O2
  • 分子量:3140.5
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
卡培立肽结构式

卡培立肽

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。ANP (1-28) 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。

  • CAS号:89213-87-6
  • 分子式:C127H203N45O39S3
  • 分子量:3080.444
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
ZD-1611结构式

ZD-1611

ZD-1611 是一种有效的,可口服的,选择性的 ETA receptor 拮抗剂,可用于缺血性脑中风的研究。

  • CAS号:186497-38-1
  • 分子式:C22H24N4O5S
  • 分子量:456.515
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:653.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:349.3±34.3 °C
PD-1590±20凯塞结构式

PD-1590±20凯塞

PD-159020 是一种非选择性的 ETA/ETB 拮抗剂,对 hETA 和 hETB 的 IC50 值分别为 30 和 50 nM。

  • CAS号:177904-00-6
  • 分子式:C32H25NO8
  • 分子量:551.543
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:758.3±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:412.4±32.9 °C
司他生坦钠结构式

司他生坦钠

Sitaxsentan sodium 是一种有效的,选择性的 endothelin A receptor 拮抗剂。

  • CAS号:210421-74-2
  • 分子式:C18H14ClN2NaO6S2
  • 分子量:476.88600
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
安倍生坦结构式

安倍生坦

Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。

  • CAS号:177036-94-1
  • 分子式:C22H22N2O4
  • 分子量:378.42100
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:1.228g/cm3
  • 沸点:551.1ºC at 760mmHg
  • 熔点:>150°C (dec.)
  • 闪点:287.1ºC
替唑生坦结构式

替唑生坦

Tezosentan (RO 610612) 是内皮素 (ET) 受体的一个拮抗剂,其对 ETA 和 ETB 受体的 pA2 值分别为 9.5,7.7。

  • CAS号:180384-57-0
  • 分子式:C27H27N9O6S
  • 分子量:605.625
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:761.2±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:414.2±35.7 °C
IRL-1620结构式

IRL-1620

IRL-1620是高效,选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B型激动剂,Ki值为16 pM。

  • CAS号:142569-99-1
  • 分子式:C86H117N17O27
  • 分子量:1820.947
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:2096.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:1221.8±34.3 °C
心房利尿钠因子结构式

心房利尿钠因子

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。

  • CAS号:88898-17-3
  • 分子式:C128H205N45O39S2
  • 分子量:3062.41000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
磺胺二甲异唑结构式

磺胺二甲异唑

Sulfisoxazole是内皮素受体拮抗剂,是磺胺类抗生素。

  • CAS号:127-69-5
  • 分子式:C11H13N3O3S
  • 分子量:267.304
  • 类别:细菌
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:482.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:195°C
  • 闪点:245.4±31.5 °C
阿伏生结构式

阿伏生

Avosentan(Ro 67-0565; SPP-301)是内皮素(ETA)受体拮抗剂。

  • CAS号:290815-26-8
  • 分子式:C23H21N5O5S
  • 分子量:479.508
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:575.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:301.8±32.9 °C
(2R,3R,4S)-4-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)-1-[2-(二丁基氨基)-2-氧代乙基]-2-(4-甲氧基苯基)吡咯烷-3-羧酸结构式

(2R,3R,4S)-4-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)-1-[2-(二丁基氨基)-2-氧代乙基]-2-(4-甲氧基苯基)吡咯烷-3-羧酸

Atrasentan (A-147627; ABT 627)是高效内皮素受体拮抗剂,对ETA的IC50为0.0551 nM,可作用于前列腺癌。

  • CAS号:173937-91-2
  • 分子式:C29H38N2O6
  • 分子量:510.62200
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:1.188g/cm3
  • 沸点:659.4ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:352.6ºC
马西替坦结构式

马西替坦

Macitentan是有口服活性,非多肽内皮素受体拮抗剂,用于治疗特发性肺纤维化和肺动脉高压。

  • CAS号:441798-33-0
  • 分子式:C19H20Br2N6O4S
  • 分子量:588.27
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:692.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:372.5±34.3 °C
BQ-788 钠盐结构式

BQ-788 钠盐

BQ-788 sodium salt是一种有效,选择性的ETB 受体拮抗剂,在人类Girrardi心脏细胞中抑制ET-1与ETB受体结合的 IC50 为1.2 nM。

  • CAS号:156161-89-6
  • 分子式:C34H50N5NaO7
  • 分子量:663.78000
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
西他生坦结构式

西他生坦

Sitaxsentan (IPI 1040; TBC 11251)是选择性内皮素A(ETA)受体拮抗剂。

  • CAS号:184036-34-8
  • 分子式:C18H15ClN2O6S2
  • 分子量:454.90500
  • 类别:内皮素受体
  • 密度:1.6g/cm3
  • 沸点:600.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:316.9ºC
Zibotentan结构式

Zibotentan

Zibotentan (ZD4054)是口服活性的内皮素A(ETA)受体特异性拮抗剂,IC50为21 nM。

  • CAS号:186497-07-4
  • 分子式:C19H16N6O4S
  • 分子量:424.433
  • 类别:癌症
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:637.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:339.0±34.3 °C