ad

组蛋白乙酰转移酶(HAT)酶p300和CBP是密切相关的旁系同源物,其作为转录共激活因子。 p300和CBP催化组蛋白和其他蛋白质中Lys残基的乙酰化。作为转录共激活因子,p300和CBP参与多种方式来调节许多器官系统和生理途径中的细胞生长,分化和基因表达。通过突变,改变的表达或其他机制使p300 / CBP失调与疾病状态有关,包括各种恶性肿瘤,例如急性白血病和前列腺癌。此外,p300 / CBP在发育中至关重要,如遗传性疾病Rubinstein-Taybi综合征所证实,其发生在p300或CBP的单个等位基因中丧失功能突变。已经开发了p300 / CBP HAT活性的抑制剂,并且正在研究它们作为许多疾病的治疗剂。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
Remodelin氢溴酸盐结构式

Remodelin氢溴酸盐

Remodelin氢溴酸盐是乙酰基转移酶NAT10的新型强效选择性抑制剂。

  • CAS号:1622921-15-6
  • 分子式:C15H15BrN4S
  • 分子量:363.275
  • 类别:组蛋白乙酰转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
GSK4028结构式

GSK4028

GSK4028 是GSK 4027的对映体阴性对照,GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,而 GSK4028 对应的 pIC50 值为 4.9。

  • CAS号:2079886-19-2
  • 分子式:C17H21BrN4O
  • 分子量:377.28
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
GNE-049结构式

GNE-049

GNE-049 是一种高效的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50 为 1.1 nM。GNE-049 还抑制 BRET 和 BRD4 (1),IC50 分别为 12 nM 和 4200 nM。

  • CAS号:1936421-41-8
  • 分子式:C27H32F2N6O2
  • 分子量:510.58
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
姜黄素结构式

姜黄素

Curcumin是一种天然酚类化合物,具有抗炎,抗氧化,抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 ((HATs)) 抑制剂,也显示对 NF-κB 和MAPKs 的抑制作用。

  • CAS号:458-37-7
  • 分子式:C21H20O6
  • 分子量:368.380
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:593.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:183 °C
  • 闪点:209.7±23.6 °C
C646结构式

C646

C646 是选择性,竞争性的 histone acetyltransferase p300 抑制剂,Ki 值为 400 nM,对其他的乙酰转移酶作用较小。

  • CAS号:328968-36-1
  • 分子式:C24H19N3O6
  • 分子量:445.424
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:662.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:224-226℃
  • 闪点:354.5±34.3 °C
CF53结构式

CF53

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM,Kd 值为 2.2 nM,IC50 值为 2 nM;CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,Kd 值分别为 1.1 nM (BRD2 BD1),0.6 nM (BRD2 BD2),0.52 nM (BRD3 BD1),0.49 nM (BRD3 BD2),0.8 nM (BRD4 BD2),2 nM (BRDT BD1),2.1 nM (BRDT BD2),47 nM (CREBBP),570 nM (CECR2),110 nM (EP300);选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性[1]。

  • CAS号:1808160-52-2
  • 分子式:C24H25N7O2
  • 分子量:443.50
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
HAT-IN-1结构式

HAT-IN-1

HAT-IN-1 是 HAT 的抑制剂,用于癌症研究。

  • CAS号:1889281-94-0
  • 分子式:C23H18BrF4N3O4
  • 分子量:556.3
  • 类别:组蛋白乙酰转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
CPI-637结构式

CPI-637

CPI-637是一个强的和有选择性的CBP/EP300 bromodomains的抑制剂,在CBP/EP300 和 BRD4中的IC50分别是 0.03±0.01μM 和 11.0±0.6 μM。

  • CAS号:1884712-47-3
  • 分子式:C22H22N6O
  • 分子量:386.450
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:689.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:370.6±31.5 °C
MG 149结构式

MG 149

MG149是Tip60抑制剂,IC50为74 uM,对MOF的抑制性较相似,IC50为47 uM,而对PCAF和p300则几乎无活性。

  • CAS号:1243583-85-8
  • 分子式:C22H28O3
  • 分子量:340.45600
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Remodelin结构式

Remodelin

Remodelin是乙酰基转移酶NAT10的新型强效选择性抑制剂。

  • CAS号:949912-58-7
  • 分子式:C15H14N4S
  • 分子量:282.363
  • 类别:组蛋白乙酰转移酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:498.9±47.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:255.5±29.3 °C
TPOP146结构式

TPOP146

TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂;对CBP和BRD4的Kd值分别为134 nM和5.02 μM。

  • CAS号:2018300-62-2
  • 分子式:C27H35N3O5
  • 分子量:481.584
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:641.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:341.9±31.5 °C
MOZ-IN-2结构式

MOZ-IN-2

MOZ-IN-2 是 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂,其IC50 值为125 μM。

  • CAS号:2055397-88-9
  • 分子式:C17H13FN4O3S
  • 分子量:372.3735232
  • 类别:组蛋白乙酰转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
CTPB结构式

CTPB

CTPB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的良好活化剂。

  • CAS号:586976-24-1
  • 分子式:C31H43ClF3NO2
  • 分子量:554.12700
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
氢化白果酸结构式

氢化白果酸

Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,为 histone acetyltransferases 抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。

  • CAS号:16611-84-0
  • 分子式:C22H36O3
  • 分子量:348.519
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:474.8±33.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:90-91℃
  • 闪点:255.1±21.9 °C
WM-1119结构式

WM-1119

WM-1119 是强效的、KAT6A 的选择性抑制剂,淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的 IC50 值为 0.25 μM,对 KAT6A,KAT5,KAT7 的结合 KD 值分别为 2 nM,2.2 μM,0.5 μM。

  • CAS号:2055397-28-7
  • 分子式:C18H13F2N3O3S
  • 分子量:389.38
  • 类别:组蛋白乙酰转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
A-485结构式

A-485

A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂,对 p300 和 CBP 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。

  • CAS号:1889279-16-6
  • 分子式:
  • 分子量:536.48
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
组蛋白乙酰转移酶抑制剂II结构式

组蛋白乙酰转移酶抑制剂II

Histone Acetyltransferase Inhibitor II 是一种有效的,细胞渗透的 p300 抑制剂,IC50 值为 5 µM,可用于癌症研究。

  • CAS号:932749-62-7
  • 分子式:C20H16Br2O3
  • 分子量:464.14700
  • 类别:组蛋白乙酰转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
NSC 228155结构式

NSC 228155

NSC 228155 是一种有效的 KIX-KIDCREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域,来自 CBP) 的相互作用,IC50 值为 0.36 μM。在活的 HEK 293T 细胞中,NSC 228155 对 CREB 介导的基因转录的抑制作用并非选择性的。

  • CAS号:113104-25-9
  • 分子式:C11H6N4O4S
  • 分子量:290.255
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:627.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:333.2±34.3 °C
EML 425结构式

EML 425

EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂。IC50 为 2.9 和 1.1 μM。

  • CAS号:1675821-32-5
  • 分子式:C27H24N2O4
  • 分子量:440.491
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:622.8±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:330.5±34.3 °C
SGC-CBP30结构式

SGC-CBP30

SGC-CBP30是CREBBP和EP300的布罗莫结构域抑制剂,IC50分别为21-69nM和38 nM。

  • CAS号:1613695-14-9
  • 分子式:C28H33ClN4O3
  • 分子量:509.040
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:678.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:363.8±31.5 °C
WM-8014结构式

WM-8014

WM-8014 是一种 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂,IC50 值为 55 nM。

  • CAS号:2055397-18-5
  • 分子式:
  • 分子量:384.42
  • 类别:组蛋白乙酰转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
PF-CBP1盐酸盐结构式

PF-CBP1盐酸盐

PF-CBP1盐酸盐是一种CREB结合蛋白溴区的高度选择性抑制剂。

  • CAS号:2070014-93-4
  • 分子式:
  • 分子量:525.08
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
GNE-781结构式

GNE-781

GNE-781 是一种高效的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4 (1),IC50 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。

  • CAS号:1936422-33-1
  • 分子式:C27H33F2N7O2
  • 分子量:525.59
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
GNE-272结构式

GNE-272

GNE-272是有效和选择性的 CBP/EP300 溴结构域体内探针,对CBP,EP300 和 BRD4的IC50 值分别为0.02,0.03 和 13 μM。

  • CAS号:1936428-93-1
  • 分子式:
  • 分子量:424.47
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
GNE-207结构式

GNE-207

GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂,IC50 值为 1 nM,对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍,IC50 值为 3.1 μM。在 MV-4-11 细胞中,GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性,EC50 值为 18 nM。

  • CAS号:2158266-58-9
  • 分子式:C29H30N6O3
  • 分子量:510.59
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
YF-2盐酸盐结构式

YF-2盐酸盐

YF-2 hydrochloride 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。

  • CAS号:1312005-62-1
  • 分子式:C20H23Cl2F3N2O3
  • 分子量:467.30900
  • 类别:组蛋白乙酰转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
GSK 4027结构式

GSK 4027

GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,作用于 PCAF,pIC50 为 7.4±0.11。

  • CAS号:2079896-25-4
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
I-CBP112结构式

I-CBP112

I-CBP112是一种特异性和有效的乙酰-赖氨酸竞争性蛋白-蛋白相互作用抑制剂,靶向CBP/p300溴结构域, 在白血病细胞中的IC50值为5.5±1.1 μM。

  • CAS号:1640282-31-0
  • 分子式:C27H36N2O5
  • 分子量:468.585
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:623.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:330.9±31.5 °C
YF-2结构式

YF-2

YF-2 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。

  • CAS号:1311423-89-8
  • 分子式:C20H22ClF3N2O3
  • 分子量:430.84800
  • 类别:组蛋白乙酰转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6