组蛋白乙酰转移酶

组蛋白乙酰转移酶（HAT）酶p300和CBP是密切相关的旁系同源物，其作为转录共激活因子。 p300和CBP催化组蛋白和其他蛋白质中Lys残基的乙酰化。作为转录共激活因子，p300和CBP参与多种方式来调节许多器官系统和生理途径中的细胞生长，分化和基因表达。通过突变，改变的表达或其他机制使p300 / CBP失调与疾病状态有关，包括各种恶性肿瘤，例如急性白血病和前列腺癌。此外，p300 / CBP在发育中至关重要，如遗传性疾病Rubinstein-Taybi综合征所证实，其发生在p300或CBP的单个等位基因中丧失功能突变。已经开发了p300 / CBP HAT活性的抑制剂，并且正在研究它们作为许多疾病的治疗剂。

CBP/p300-IN-19

CBP/p300-IN-19是一种有效的p300/CBP HAT抑制剂,对于p300 HAT、CBP-HAT、PCAF和Myst3,IC50s分别为1.4、2.2、>100、>100µM。CBP/p300-IN-19具有抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：2592638-13-4
• 分子式：C₃₀H₂₇N₃O₃
• 分子量：477.55
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Remodelin氢溴酸盐

Remodelin氢溴酸盐是乙酰基转移酶NAT10的新型强效选择性抑制剂。

• CAS号：1622921-15-6
• 分子式：C₁₅H₁₅BrN₄S
• 分子量：363.275
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CBP/p300-IN-10

CBP/p300-IN-10是一种高效的组蛋白乙酰转移酶EP300和CREBBP,IC50值分别为26nM和39nM。CBP/p300-IN-10可用于抗癌研究[1]。

• CAS号：2259641-71-7
• 分子式：C₂₅H₂₄F₅N₅O₃
• 分子量：537.48
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NSC 694623

NSC 694623是一种有效的组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂,重组HAT p300/CBP相关因子(PCAF)的IC50值为15.9μM。NSC 694623对某些癌细胞具有抗增殖活性。NSC 694623可用于研究抗癌药物[1]。

• CAS号：907957-34-0
• 分子式：C₁₆H₁₆N₂OS
• 分子量：284.38
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GSK4028

GSK4028 是GSK 4027的对映体阴性对照,GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,而 GSK4028 对应的 pIC50 值为 4.9。

• CAS号：2079886-19-2
• 分子式：C₁₇H₂₁BrN₄O
• 分子量：377.28
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CBP/p300-IN-19 hydrochloride

CBP/p300-IN-19盐酸盐是一种有效的选择性p300/CBP-HAT抑制剂,对于p300-HAT、CBP-HAT、PCAF和Myst3,IC50s分别为1.4、2.2、>100、>100µM。CBP/p300-IN-19盐酸盐具有抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：2592638-14-5
• 分子式：C₃₀H₂₈ClN₃O₃
• 分子量：514.01
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

姜黄素

Curcumin是一种天然酚类化合物,具有抗炎,抗氧化,抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 ((HATs)) 抑制剂,也显示对 NF-κB 和MAPKs 的抑制作用。

• CAS号：458-37-7
• 分子式：C₂₁H₂₀O₆
• 分子量：368.380
• 类别：自噬

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：593.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：183 °C
• 闪点：209.7±23.6 °C

C646

C646 是选择性,竞争性的 histone acetyltransferase p300 抑制剂,Ki 值为 400 nM,对其他的乙酰转移酶作用较小。

• CAS号：328968-36-1
• 分子式：C₂₄H₁₉N₃O₆
• 分子量：445.424
• 类别：自噬

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：662.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：224-226℃
• 闪点：354.5±34.3 °C

Butyrolactone 3

Butyrolactone 3 是一个组蛋白乙酰转移酶 Gcn5 的特异性小分子抑制剂 (IC50=100 μM),与 Gcn5 酶高度亲和。Butyrolactone 3 对 CBP 的抑制作用较弱 (IC50=0.5 mM)。

• CAS号：778649-18-6
• 分子式：C₉H₁₂O₄
• 分子量：184.189
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：386.2±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：158.5±21.4 °C

HAT-IN-1

HAT-IN-1 是 HAT 的抑制剂,用于癌症研究。

• CAS号：1889281-94-0
• 分子式：C₂₃H₁₈BrF₄N₃O₄
• 分子量：556.3
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CPI-637

CPI-637是一个强的和有选择性的CBP/EP300 bromodomains的抑制剂,在CBP/EP300 和 BRD4中的IC50分别是 0.03±0.01μM 和 11.0±0.6 μM。

• CAS号：1884712-47-3
• 分子式：C₂₂H₂₂N₆O
• 分子量：386.450
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：689.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：370.6±31.5 °C

3-氯-2,3-双(4-甲氧苯基)丙烯醛(Windorphen)

Windorphen 是一种 Wnt/β-catenin 信号抑制剂,专门针对 β-catenin-1 但不针对 β-catenin-2 的 C 端反式激活结构域的功能。Windorphen 选择性地靶向 p300,破坏哺乳动物 β-catenin 与 p300 的关联,但不破坏 CBP。

• CAS号：19881-70-0
• 分子式：C₁₇H₁₅ClO₃
• 分子量：302.75
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：1.198g/cm3
• 沸点：468.1ºC at 760mmHg
• 熔点：160-163ºC
• 闪点：184.7ºC

NEO2734

NEO2734 (EP31670) 是具有口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性抑制剂,其IC50 值均 <30 nM。 NEO2734 在 SPOP 突变型和野生型前列腺癌模型中均有活性。

• CAS号：2081072-29-7
• 分子式：C₂₂H₂₄F₃N₃O₃
• 分子量：435.44
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

对乙酰氨基酚-13C2,15N

对乙酰氨基酚13C2,15N是13C和15N标记的对乙酰氨基苯酚[1]。对乙酰氨基酚是一种选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,其IC50为25.8μM；是一种广泛使用的解热镇痛剂[2][3][4]。对乙酰氨基酚是一种强效的肝脏N-乙酰转移酶2(NAT2)抑制剂[5]。

• CAS号：360769-21-7
• 分子式：C₆₁₃C₂H₉₁₅NO₂
• 分子量：154.14
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CBP/p300-IN-14

CBP/p300-IN-14是CBP/EP300(赖氨酸乙酰转移酶)的有效抑制剂,IC50为3.3nM(从专利WO2021213521A1,化合物27中提取)[1]。

• CAS号：2725036-10-0
• 分子式：C₃₀H₃₁F₂N₇O₂
• 分子量：559.61
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-9363

PF-9363(CTx-648)是一流的高效高选择性KAT6A/KAT6B抑制剂。PF-9363可用于癌症研究[1][2]。

• CAS号：2569009-58-9
• 分子式：C₂₀H₂₀N₄O₆S
• 分子量：444.46
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

WM-1119

WM-1119 是强效的、KAT6A 的选择性抑制剂,淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的 IC50 值为 0.25 μM,对 KAT6A,KAT5,KAT7 的结合 KD 值分别为 2 nM,2.2 μM,0.5 μM。

• CAS号：2055397-28-7
• 分子式：C₁₈H₁₃F₂N₃O₃S
• 分子量：389.38
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

A-485

A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂,对 p300 和 CBP 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。

• CAS号：1889279-16-6
• 分子式：C₂₅H₂₄F₄N₄O₅
• 分子量：536.48
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NSC 228155

NSC 228155 是一种有效的 KIX-KIDCREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域,来自 CBP) 的相互作用,IC50 值为 0.36 μM。在活的 HEK 293T 细胞中,NSC 228155 对 CREB 介导的基因转录的抑制作用并非选择性的。

• CAS号：113104-25-9
• 分子式：C₁₁H₆N₄O₄S
• 分子量：290.255
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：627.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：333.2±34.3 °C

CPTH2 hydrochloride

盐酸CPTH2是一种有效的组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂。盐酸CPTH2选择性抑制Gcn5对组蛋白H3的乙酰化。盐酸CPTH2通过抑制乙酰转移酶p300(KAT3B)[1][2]诱导透明细胞肾癌(ccRCC)细胞凋亡并降低其侵袭性。

• CAS号：2108899-91-6
• 分子式：C₁₄H₁₅Cl₂N₃S
• 分子量：328.260
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NSC 694621

NSC 694621是一种有效的PCAF抑制剂,IC50为5.71µM(PCAF/H31-21)。NSC 694621显示出良好的抑制癌细胞增殖的活性[1]。

• CAS号：104857-29-6
• 分子式：C₁₃H₁₀N₂O₂S
• 分子量：258.30
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

WM-8014

WM-8014 是一种 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂,IC50 值为 55 nM。

• CAS号：2055397-18-5
• 分子式：C₂₀H₁₇FN₂O₃S
• 分子量：384.42
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-CBP1盐酸盐

PF-CBP1盐酸盐是一种CREB结合蛋白溴区的高度选择性抑制剂。

• CAS号：2070014-93-4
• 分子式：C₂₉H₃₆N₄O₃·HCl
• 分子量：525.08
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GNE-781

GNE-781 是一种高效的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4 (1),IC50 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。

• CAS号：1936422-33-1
• 分子式：C₂₇H₃₃F₂N₇O₂
• 分子量：525.59
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GNE-272

GNE-272是有效和选择性的 CBP/EP300 溴结构域体内探针,对CBP,EP300 和 BRD4的IC50 值分别为0.02,0.03 和 13 μM。

• CAS号：1936428-93-1
• 分子式：C₂₂H₂₅FN₆O₂
• 分子量：424.47
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

P300/CBP-IN-3

P300/CBP-IN-3, a p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂,化合物 6,来源于专利 WO 2019049061 A1。

• CAS号：2299226-01-8
• 分子式：C₂₄H₂₉N₇O
• 分子量：431.53
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SPV 106

SPV106是组蛋白乙酰化酶(HAT)和GCN5相关的N-乙酰转移酶(GNAT)激活剂。SPV106可用于2型糖尿病(T2D)的研究[1]。

• CAS号：1036939-38-4
• 分子式：C₂₂H₄₀O₄
• 分子量：368.55100
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-2-乙氧基苯甲酰胺

CTB(霍乱毒素B亚单位)是一种有效的p300组蛋白乙酰转移酶激活剂[1]。CTB能有效诱导MCF-7细胞凋亡[2]。

• CAS号：451491-47-7
• 分子式：C₁₆H₁₃ClF₃NO₂
• 分子量：343.73
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TTK21

TTK21(CBP-p300激活剂TTK21)是CBP/p300组蛋白乙酰转移酶活性的小分子激活剂,在275μM浓度下具有最大作用；在体外诱导组蛋白H3和H4的乙酰化但不诱导H2B和H2A的乙酰化；促进神经发生和延长成年小鼠的记忆持续时间,促进感觉的再生和发芽运动轴突,以及脊髓损伤的小鼠和大鼠模型中感觉和运动功能的恢复。

• CAS号：709676-56-2
• 分子式：C₁₇H₁₅ClF₃NO₂
• 分子量：357.755
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：369.8±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：177.4±27.9 °C

CBP/p300-IN-15

CBP/p300-IN-15(化合物13a)是一种有效的p300/CBP抑制剂,IC50值分别为2.50和28.0 nM。CBP/p300-IN-15对OVCAR-3和A2780细胞株表现出良好的活性,EC50值分别为0.865和2.71μM。CBP/p300-IN-15可用于卵巢癌研究[1]。

• CAS号：2379409-91-1
• 分子式：C₂₆H₂₈N₄O₅
• 分子量：476.52
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A