Butyrolactone 3 是一个组蛋白乙酰转移酶 Gcn5 的特异性小分子抑制剂 (IC50=100 μM),与 Gcn5 酶高度亲和。Butyrolactone 3 对 CBP 的抑制作用较弱 (IC50=0.5 mM)。
PF-9363(CTx-648)是一流的高效高选择性KAT6A/KAT6B抑制剂。PF-9363可用于癌症研究[1][2]。
WM-1119 是强效的、KAT6A 的选择性抑制剂,淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的 IC50 值为 0.25 μM,对 KAT6A,KAT5,KAT7 的结合 KD 值分别为 2 nM,2.2 μM,0.5 μM。
盐酸CPTH2是一种有效的组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂。盐酸CPTH2选择性抑制Gcn5对组蛋白H3的乙酰化。盐酸CPTH2通过抑制乙酰转移酶p300(KAT3B)[1][2]诱导透明细胞肾癌(ccRCC)细胞凋亡并降低其侵袭性。
NSC 694621是一种有效的PCAF抑制剂,IC50为5.71µM(PCAF/H31-21)。NSC 694621显示出良好的抑制癌细胞增殖的活性[1]。
PF-CBP1盐酸盐是一种CREB结合蛋白溴区的高度选择性抑制剂。
GNE-781 是一种高效的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4 (1),IC50 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。
GNE-272是有效和选择性的 CBP/EP300 溴结构域体内探针,对CBP,EP300 和 BRD4的IC50 值分别为0.02,0.03 和 13 μM。
P300/CBP-IN-3, a p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂,化合物 6,来源于专利 WO 2019049061 A1。
SPV106是组蛋白乙酰化酶(HAT)和GCN5相关的N-乙酰转移酶(GNAT)激活剂。SPV106可用于2型糖尿病(T2D)的研究[1]。
CTB(霍乱毒素B亚单位)是一种有效的p300组蛋白乙酰转移酶激活剂[1]。CTB能有效诱导MCF-7细胞凋亡[2]。
PU-141是一种有效的选择性CBP/p300抑制剂,可抑制SK-N-SH细胞生长,GI50为0.48 uM；阻断小鼠SK-N-SH神经母细胞瘤异种移植物的生长,也可降低体内组蛋白赖氨酸乙酰化的浓度。阻止肿瘤异种移植物生长。
GNE-049 是一种高效的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50 为 1.1 nM。GNE-049 还抑制 BRET 和 BRD4 (1),IC50 分别为 12 nM 和 4200 nM。
CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM,Kd 值为 2.2 nM,IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,Kd 值分别为 1.1 nM (BRD2 BD1),0.6 nM (BRD2 BD2),0.52 nM (BRD3 BD1),0.49 nM (BRD3 BD2),0.8 nM (BRD4 BD2),2 nM (BRDT BD1),2.1 nM (BRDT BD2),47 nM (CREBBP),570 nM (CECR2),110 nM (EP300)；选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性[1]。
Ep300/CREBP-IN-2(实施例73)是一种有效的口服活性Ep300和CREBBP抑制剂,IC50分别为0.052和0.148μM。Ep300/CREBBP-IN-2可用于癌症研究[1]。
CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
CTPB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的良好活化剂。
Curcumin D6 (Diferuloylmethane D6) 是Curcumin (Turmeric yellow) 的氘代标记物。Curcumin (Turmeric yellow) 是一种天然酚类化合物,具有抗炎,抗氧化,抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 (HATs) 抑制剂,也显示对 NF-κB 和MAPKs 的抑制作用。
DCH36_06是一种有效的选择性p300/CBP抑制剂,p300和CBP的IC50分别为0.6μM和3.2μM。DCH36_06介导的p300/CBP抑制导致白血病细胞中H3K18的低乙酰化。抗肿瘤活性[1]。
JQAD1是一种依赖于CRBN的PROTAC,选择性地靶向EP300进行降解。JQAD1抑制EP300表达和H3K27ac修饰。JQAD1诱导细胞凋亡。JQAD1可用于癌症研究[1]。
YF-2 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
PCAF-IN-2(化合物17)是一种有效的PCAF抑制剂,IC50值为5.31µM。PCAF-IN-2具有抗肿瘤活性。CAF-IN-2诱导细胞凋亡并将细胞周期阻滞在G2/M期[1]。
NSC 694623是一种有效的组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂,重组HAT p300/CBP相关因子(PCAF)的IC50值为15.9μM。NSC 694623对某些癌细胞具有抗增殖活性。NSC 694623可用于研究抗癌药物[1]。
C646 是选择性,竞争性的 histone acetyltransferase p300 抑制剂,Ki 值为 400 nM,对其他的乙酰转移酶作用较小。
NEO2734 (EP31670) 是具有口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性抑制剂,其IC50 值均 <30 nM。 NEO2734 在 SPOP 突变型和野生型前列腺癌模型中均有活性。
CBP/p300-IN-14是CBP/EP300(赖氨酸乙酰转移酶)的有效抑制剂,IC50为3.3nM(从专利WO2021213521A1,化合物27中提取)[1]。
A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂,对 p300 和 CBP 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
WM-8014 是一种 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂,IC50 值为 55 nM。