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核糖体S6激酶(RSK)是参与信号转导的蛋白激酶家族。有两个亚家族rsk,p90rsk,也称为MAPK活化蛋白激酶-1(MAPKAP-K1)和p70rsk,也称为S6-H1激酶或简称S6激酶。 p90rsk在人类中有三种变体,即rsk 1-3。 Rsks是丝氨酸/苏氨酸激酶并且被MAPK / ERK途径激活。有两种已知的S6激酶哺乳动物同源物:S6K1和S6K2。 Rsk以核糖体蛋白s6命名,是转化机制的一部分,但已经鉴定了其他几种底物,包括其他核糖体蛋白。 p90rsk的细胞溶质底物包括蛋白磷酸酶1;糖原合成酶激酶3(GSK3); L1 CAM,神经细胞粘附分子,Ras交换因子;和Myt1,cdc2的抑制剂。 p90rsk还调节转录因子,包括cAMP反应元件结合蛋白(CREB);雌激素受体-α(ERα); IκBα/ NF-κB;和c-Fos。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
PF-4708671结构式

PF-4708671

PF-4708671 是一种有效的细胞渗透性 S6K1 抑制剂,Ki 为 20 nM,IC50 为 160 nM。

  • CAS号:1255517-76-0
  • 分子式:C19H21F3N6
  • 分子量:390.405
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:572.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:300.2±30.1 °C
AT7867二盐酸盐结构式

AT7867二盐酸盐

AT7867 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。

  • CAS号:1431697-86-7
  • 分子式:C20H22Cl3N3
  • 分子量:410.768
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
AD80结构式

AD80

AD80 是多种激酶的抑制剂,抑制 RET,RAF,SRC 和 S6K 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。

  • CAS号:1384071-99-1
  • 分子式:C22H19F4N7O
  • 分子量:473.433
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
FMK结构式

FMK

FMK 是一种不可逆的 RSK2 抑制剂,能够共价修饰 RSK 的 C 末端区域。

  • CAS号:821794-92-7
  • 分子式:C18H19FN4O2
  • 分子量:342.36700
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:1.36g/cm3
  • 沸点:633.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:336.8ºC
LJI308结构式

LJI308

LJI308是新型有效的RSK抑制剂, 抑制RSK1, RSK2, 和RSK3 IC50值分别为6 nM, 4 nM, 和13 nM。

  • CAS号:1627709-94-7
  • 分子式:C21H18F2N2O2
  • 分子量:368.377
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:486.6±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:248.1±28.7 °C
LY-2584702自由基结构式

LY-2584702自由基

LY-2584702 free base 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂,IC50 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC50 为 2 nM。

  • CAS号:1082949-67-4
  • 分子式:C21H19F4N7
  • 分子量:445.416
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:665.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:356.2±31.5 °C
BIX 02565结构式

BIX 02565

BIX 02565 是一种有效的核糖体 S6 激酶 2 (RSK2) 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。

  • CAS号:1311367-27-7
  • 分子式:C26H30N6O2
  • 分子量:458.55500
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Pluripotin结构式

Pluripotin

Pluripotin 是 ERK1 和 RasGAP 的双重抑制剂,KD 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1,RSK2,RSK3 和 RSK4,IC50 分别为 0.5,2.5,3.3 和 10.0 μM。

  • CAS号:839707-37-8
  • 分子式:C27H25F3N8O2
  • 分子量:550.535
  • 类别:ERK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
1-[4-氨基-7-(3-羟基丙基)-5-(4-甲基苯基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-基]-2-氯-乙酮结构式

1-[4-氨基-7-(3-羟基丙基)-5-(4-甲基苯基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-基]-2-氯-乙酮

CMK是 RSK2激酶抑制剂,与FMK相比,具有相似的效力但化学稳定性较低。

  • CAS号:821794-90-5
  • 分子式:C18H19ClN4O2
  • 分子量:358.822
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:647.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:345.4±31.5 °C
LY-2584702盐酸盐结构式

LY-2584702盐酸盐

LY-2584702 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂,IC50 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC50 为 2 nM。

  • CAS号:1082948-81-9
  • 分子式:C21H20ClF4N7
  • 分子量:481.877
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
AT13148结构式

AT13148

AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。

  • CAS号:1056901-62-2
  • 分子式:C17H16ClN3O
  • 分子量:313.78
  • 类别:岩石
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
2,6-二氟-4-[4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]-3-吡啶基]苯酚结构式

2,6-二氟-4-[4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]-3-吡啶基]苯酚

LJH685 是一种有效的选择性RSK抑制剂, 抑制RSK1/2/3 生物活性, IC50为4到13 nM。

  • CAS号:1627710-50-2
  • 分子式:C22H21F2N3O
  • 分子量:381.418
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:481.1±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:244.7±28.7 °C
3'',4''-二-O-乙酰基阿福豆苷结构式

3'',4''-二-O-乙酰基阿福豆苷

SL 0101-1 (SL0101) 是从热带植物F. refracta 中提取得到的山萘酚糖苷,是能穿透细胞的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 p90核糖体S6激酶(RSK) 的抑制剂,其IC50 值为 89 nM。能够抑制人乳腺癌细胞株MCF-7 的增殖活性,并在细胞 G1 期引起阻滞。

  • CAS号:77307-50-7
  • 分子式:C25H24O12
  • 分子量:516.451
  • 类别:癌症
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:753.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:128-132ºC
  • 闪点:255.6±26.4 °C
BI-D1870结构式

BI-D1870

BI-D1870 是ATP 竞争性的 RSK 抑制剂,抑制 RSK1、RSK2、RSK3、RSK4 的IC50 值分别为 31 nM、24 nM、18 nM、15 nM。

  • CAS号:501437-28-1
  • 分子式:C19H23F2N5O2
  • 分子量:391.415
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:579.3±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:304.2±32.9 °C
LY-2584702对甲苯磺酸盐结构式

LY-2584702对甲苯磺酸盐

LY-2584702 tosylate salt 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂,IC50 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC50 为 2 nM。

  • CAS号:1082949-68-5
  • 分子式:C28H27F4N7O3S
  • 分子量:617.618
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
鼠尾草酚结构式

鼠尾草酚

Carnosol 是一种有效的核糖体S6激酶 (RSK2) 抑制剂,可用于治疗胃癌,其 IC50 值约为 5.5 μM。

  • CAS号:5957-80-2
  • 分子式:C20H26O4
  • 分子量:330.418
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:524.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:187.0±23.6 °C
FMK-MEA结构式

FMK-MEA

FMK-MEA是一种有效和选择性的p90核糖体S6激酶 (p90 Ribosomal S6 Kinase (RSK)) 抑制剂。

  • CAS号:1414811-15-6
  • 分子式:C21H26FN5O2
  • 分子量:399.46
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
AT7867结构式

AT7867

AT7867 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。

  • CAS号:857531-00-1
  • 分子式:C20H20ClN3
  • 分子量:337.846
  • 类别:核糖体S6激酶(RSK)
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:530.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:274.5±30.1 °C
槲皮苷结构式

槲皮苷

槲皮苷 (Quercitrin) 是苦荞麦中的一种天然化合物,具有抗炎作用,常用于治疗心血管疾病。

  • CAS号:522-12-3
  • 分子式:C21H20O11
  • 分子量:448.377
  • 类别:自噬
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:814.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:174-183ºC
  • 闪点:288.3±27.8 °C
  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6