卡马提尼(INC280；INCB28060)二盐酸盐是一种强效、口服活性、选择性和ATP竞争性c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13 nM)。盐酸卡马提尼可以抑制c-MET的磷酸化以及c-MET通路下游效应器,如ERK1/2、AKT、FAK、GAB1和STAT3/5。盐酸卡马蒂尼可以有效抑制c-MET-依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导凋亡。抗肿瘤活性。盐酸卡马提尼主要由CYP3A4和醛氧化酶[1][2][3]代谢。
Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
c-Met-IN-15 (compound S3) 是一种 c-Met 激酶抑制剂。c-Met-IN-15 在浓度为 10 μM 时可抑制 21.1% 的 c-Met 激酶活性。
Boditrecinib是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。Boditrectinib是一种抗肿瘤药物。波帝菌素在癌症、炎症、神经变性疾病和某些传染病的研究中非常有用[1][2]。
Vabametkib是肝细胞生长因子受体(HGFR)的有效抑制剂。Vabametkib抑制Hs746T细胞增殖并抑制c-Met,IC50值为7nM。Vabametkib可用作抗肿瘤剂[1][2]。
c-Met-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,具有抗肿瘤活性。
奥那单抗(MetMAb)是一种独特的、人源化的、亲和力成熟的针对MET受体的单价(单臂)单克隆抗体。奥那单抗有效抑制HGF结合和受体磷酸化及信号传导。奥那单抗具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性[1]。
Foretinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制 Met 和 KDR 的IC50分别为0.4 nM 和 0.9 nM。
达美利替尼是一种口服活性选择性c-Met激酶抑制剂(IC50:2.9nM),与c-Met的ATP结合区结合。达美利替尼诱导MET的磷酸化,部分或完全抑制AKT和ERK的磷酸化。达美利替尼可有效抑制癌细胞(c-Met癌基因扩增)增殖,并用于研究人类非小细胞肺癌(NSCLC)[1]。
米法那替尼二马来酸盐是一种具有抗肿瘤活性的强效酪氨酸激酶抑制剂[1]。
JNJ-38877605是ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4 nM,对c-Met的抑制性比对其它200种酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶的抑制性要强600倍。
SU 5616是一种有机化合物。SU5616可能调节酪氨酸激酶信号转导,并调节异常细胞增殖[1]。
Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂,抑制 MET,TIE2,VEGFR2,FLT3,Trk1,Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7,8,9.2,9.3,0.85,4.6,0.83 nM。
BMS 777607 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-Met,Axl,Ron 和 Tyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。
JNJ-38877618是一种有效的,高选择性的,口服可用的 (Met) 激酶抑制剂,对于野生型和突变体的 IC50 值分别为2和3 nM。
Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种II型ATP竞争性的 MET 抑制剂,Ki 值为 2 nM。
卡博坦替尼-d4是氘标记的卡博坦替尼。卡博坦尼是一种有效的多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,其IC50分别为0.035、1.3、4.6、7和11.3 nM,可抑制VEGFR2、c-Met、Kit、Axl和Flt3。
ABN401是一种高效、选择性的ATP竞争性c-MET抑制剂,IC50值为10 nM。ABN401对MET成瘾癌细胞具有细胞毒活性。ABN401可以抑制肿瘤组织中的c-MET磷酸化。ABN401可用于研究抗癌药物[1]。
AMG-337是一种有效的高度选择性的ATP竞争性MET激酶抑制剂, IC50 < 5 nM。
AMG-208是c-Met抑制剂,IC50为9.3 nM。
Gemnelatib是酪氨酸激酶抑制剂(WO2018077227,实施例1)。Gemnelatib可用于癌症研究[1]。
PF-04217903是ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4.8 nM,对突变型Y1230C无活性。
SAR125844 是一种有效的、高度选择性的、可逆的、ATP竞争性的 MET受体酪氨酸激酶 (RTK) 的静脉给药抑制剂,其IC50 值为4.2 nM。能抑制细胞中MET的自磷酸化。
利鲁单抗(AMG 102)是一种抗HGF(抗肝细胞生长因子)单克隆抗体,抑制HGF/MET驱动的信号传导。利妥单抗具有抗肿瘤活性,可用于去势耐受性前列腺癌(CRPC)和实体瘤研究[1][2]。
S49076是新颖高效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂, IC50值小于20 nM。
(Z) -Semaxanib(化合物(Z)-1)是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。(Z) -Semaxanib对IC50分别为6.28µM和8.17µM的TAMH和HepG2细胞具有细胞毒性[1]。
2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium salt 是一种抗氧化剂,能够促进肝细胞生长因子 (HGF) 的产生。
Davutamig (REGN-5093) 是一种人源化免疫球蛋白 G4-kappa、抗 MET 单克隆抗体,靶向 MET 上两个不同的非重叠表位。Davutamig 是一种抗肿瘤药。
OSI-296是cMET和RON激酶的强效和双重抑制剂(cMET和sfRon的IC50值分别为42nM和200nM)。OSI-206显示出体内功效,并且在口服给药后在肿瘤异种移植物模型中具有良好的耐受性。OSI-296还可以减少骨中肿瘤的生长。
Ficlatuzumab是一种针对人肝细胞生长因子(HGF)的单克隆抗体(McAb)。Ficlatuzumab阻断HGF/c-Met信号通路的激活,并抑制c-Met受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭[1]。