P2X7受体拮抗剂-3是一种有效的P2X7拮抗剂,P2X7R IC50值在人中为4.2nM,在大鼠中为6.8nM[1]。
A-317491是非核苷酸类P2X3和P2X2/3受体拮抗剂,能抑制由其介导的钙流。
MRS4719是一种有效的P2X4受体拮抗剂,其IC50值为0.503μ。MRS4719可以减少梗死体积和减少脑萎缩,在缺血性中风模型中显示出神经保护和神经康复活性。MRS4719还减少了原代人单核细胞衍生巨噬细胞中ATP诱导的[Ca2+]i内流。MRS4719可用于研究缺血性中风[1]。
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
NF864是苏拉明类似物,是P2X1受体抑制剂。
Lu AF27139是一种新型啮齿动物活性和CNS渗透性P2X7受体拮抗剂。Lu AF27139对大鼠、小鼠和人类形式的受体具有高度选择性和有效性。大鼠药代动力学曲线良好,口服生物利用度高,清除率适中(0.79 L/(h kg)),中枢神经系统通透性好。重要的是,Lu AF27139在标准体外和体内毒性研究中无效。Lu AF27139是研究P2X7受体在啮齿动物中枢神经系统疾病模型中的作用的有价值的工具。
NF279 是一种有效的选择性可逆 P2X1 受体拮抗剂,IC50 为 19 nM。NF279 对 P2X2,P2X3 (IC50=1.62 μM),P2X4 (IC50>300 μM) 显示出选择性。NF279 是一种双重 HIV-1 共受体抑制剂,通过 Env 干扰 CCR5 和 CXCR4 的功能性结合。
P2X3 antagonist 34 是一种有效的,选择性的,口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂,对人 P2X3,大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC50 分别为 25 nM,92 nM 和 126 nM。P2X3 antagonist 34 对人,大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。P2X3 antagonist 34 具有很强的镇咳作用。
NF023 hexasodium 是具有选择性的、竞争性的 P2X1 受体拮抗剂,其对人 P2X1、P2X3、P2X2 和 P2X4 的 IC50 值分别为 0.21 μM、28.9 μM、> 50 μM 和> 100 μM。
8-Bromo-ATP (8-Bromoadenosine 5'-triphosphate),一种 ATP 类似物,是一种嘌呤能 P2X receptor 受体的激动剂。8-Bromo-ATP 对多发性骨髓瘤细胞具有细胞毒性,IC50 为 23.1 μM。
PPADS tetrasodiuma 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS tetrasodiuma 阻断重组P2X1、-2、-3、-5,IC50 范围为1～2.6 μM。PPADS-tetrasodiuma 阻断天然 P2Y2 样 (IC50~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC50~15 mM) 受体。PPADS tetrasodiuma 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂。
AF-353是一种新的, 有效的P2X3/ P2X2/3受体拮抗剂, 抑制人和大鼠P2X3 (pIC50=8.0)。
5-BDBD是一种有效的选择性P2X4受体拮抗剂,可抑制rP2X4R介导的电流,IC50为0.75μM。5-BDBD可完全阻断硝酸甘油(NTG)诱导的基础和急性痛觉过敏[1][2]。
JNJ-47965567是一种有效的,选择性的,中心可渗透的P2X7受体拮抗剂,人和大鼠P2X7的pKi分别为7.9和8.7；减弱IL-1β释放,pEC50为6.7(人血),7.5(人单核细胞)和7.1(大鼠小胶质细胞)；在大鼠脑中表现出靶标参与,脑EC50为78±19ng/ml,以及功能性阻断Bz ATP诱导的IL-1β释放；减弱安非他明诱导的活动过度,并在神经性疼痛的大鼠模型中表现出适度但显着的功效。
西弗哌嗪(S-600918)是一种有效的选择性P2X3受体拮抗剂(P2X3 IC50=4.2nM；P2X2/3 IC50=1100nM)。西沃哌嗪具有强烈的镇痛作用[1]。
Iso-PPADS tetrasodium 是一种 P2X-purinoceptor 受体拮抗剂。Iso-PPADS tetrasodium 抑制 P2X1 和 P2X3 受体的 IC50 分别为 43 nM 和 84 nM。Iso-PPADS tetrasodium 对呼吸机引起的脑损伤 (VIBI) 具有保护作用。
TNP-ATP三乙胺是一种选择性P2X受体拮抗剂。TNP-ATP三乙铵对大鼠具有镇痛作用[1]。
NP-1815-PX是一种有效的选择性P2X4R拮抗剂。NP-1815-PX具有抗炎活性,可缓解慢性疼痛模型的疼痛。NP-1815-PX还抑制豚鼠气管/支气管平滑肌(TSM和BSM)收缩[1][2][3]。
P2X7-IN-2(化合物58)是P2X7受体抑制剂。P2X7-IN-2抑制IL-Iβ释放,IC50值为0.01 nM。P2X7-IN-2可用于自身免疫、炎症和心血管疾病的研究[1]。
A 438079 hydrochloride 是一种有效的,选择性的 P2X7 受体拮抗剂,pIC50 值为 6.9。
依利哌嗪(BAY 1817080)是P2X3受体的有效和选择性拮抗剂,IC50为8nm。埃利哌嗪可用于难治性慢性咳嗽的研究[1][2]。
KN-62 是一种有效的选择性的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II)抑制剂,IC50 为 0.9 μM,在HEK293 细胞中,KN-62 也非竞争性拮抗P2X7 受体,IC50 约为 15 nM。
Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。
P2X3拮抗剂37是一种有效的P2X3受体拮抗剂,对hP2X3的IC50为32.45 nM(WO2021115225A1,示例68)[1]。
P2X3拮抗剂36是从专利WO2019081343A1化合物156[1]中提取的P2X3拮抗剂。
RO-3是一种有效的中枢神经系统渗透剂,对人同多聚体P2X3和异多聚体P2X2/3受体具有口服活性P2X3和P2X2/3拮抗剂,PIC50分别为5.9和7.0。RO-3对P2X3和P2X2/3的选择性高于所有其他功能性同型多聚体P2X受体(IC50>10) P2X1,2,4,5,7处的μM[1]。
Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC50 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca2+ 内流,IC50 值为 0.43 μM,并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。
P2X7受体拮抗剂-2是一种有效的P2X7抑制剂,pIC50值为6.5-7.5。P2X7拮抗剂-2具有对抗神经炎症的功效[1]。
Ro 0437626是一种选择性嘌呤能(P2X1)受体拮抗剂(IC50=3μM),但对P2X2、P2X3和P2X2/3受体的亲和力较低(IC50>100μM)[1]。
柠檬酸吉非哌嗪是一种口服有效的嘌呤能P2X3受体(P2X3R)拮抗剂,与重组hP2X3同源三聚体相比,IC50值约为30 nM,在hP2X2/3异源三聚体受体上为100-250 nM。柠檬酸吉法哌嗪可用于慢性咳嗽和膝骨关节炎的研究[1][2][3]。