NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
Lu AF27139是一种新型啮齿动物活性和CNS渗透性P2X7受体拮抗剂。Lu AF27139对大鼠、小鼠和人类形式的受体具有高度选择性和有效性。大鼠药代动力学曲线良好,口服生物利用度高,清除率适中(0.79 L/(h kg)),中枢神经系统通透性好。重要的是,Lu AF27139在标准体外和体内毒性研究中无效。Lu AF27139是研究P2X7受体在啮齿动物中枢神经系统疾病模型中的作用的有价值的工具。
NF279 是一种有效的选择性可逆 P2X1 受体拮抗剂,IC50 为 19 nM。NF279 对 P2X2,P2X3 (IC50=1.62 μM),P2X4 (IC50>300 μM) 显示出选择性。NF279 是一种双重 HIV-1 共受体抑制剂,通过 Env 干扰 CCR5 和 CXCR4 的功能性结合。
NF023 hexasodium 是具有选择性的、竞争性的 P2X1 受体拮抗剂,其对人 P2X1、P2X3、P2X2 和 P2X4 的 IC50 值分别为 0.21 μM、28.9 μM、> 50 μM 和> 100 μM。
8-Bromo-ATP (8-Bromoadenosine 5'-triphosphate),一种 ATP 类似物,是一种嘌呤能 P2X receptor 受体的激动剂。8-Bromo-ATP 对多发性骨髓瘤细胞具有细胞毒性,IC50 为 23.1 μM。
西弗哌嗪(S-600918)是一种有效的选择性P2X3受体拮抗剂(P2X3 IC50=4.2nM；P2X2/3 IC50=1100nM)。西沃哌嗪具有强烈的镇痛作用[1]。
Iso-PPADS tetrasodium 是一种 P2X-purinoceptor 受体拮抗剂。Iso-PPADS tetrasodium 抑制 P2X1 和 P2X3 受体的 IC50 分别为 43 nM 和 84 nM。Iso-PPADS tetrasodium 对呼吸机引起的脑损伤 (VIBI) 具有保护作用。
TNP-ATP三乙胺是一种选择性P2X受体拮抗剂。TNP-ATP三乙铵对大鼠具有镇痛作用[1]。
NP-1815-PX是一种有效的选择性P2X4R拮抗剂。NP-1815-PX具有抗炎活性,可缓解慢性疼痛模型的疼痛。NP-1815-PX还抑制豚鼠气管/支气管平滑肌(TSM和BSM)收缩[1][2][3]。
P2X7-IN-2(化合物58)是P2X7受体抑制剂。P2X7-IN-2抑制IL-Iβ释放,IC50值为0.01 nM。P2X7-IN-2可用于自身免疫、炎症和心血管疾病的研究[1]。
Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。
P2X3拮抗剂37是一种有效的P2X3受体拮抗剂,对hP2X3的IC50为32.45 nM(WO2021115225A1,示例68)[1]。
P2X3拮抗剂36是从专利WO2019081343A1化合物156[1]中提取的P2X3拮抗剂。
P2X7受体拮抗剂-2是一种有效的P2X7抑制剂,pIC50值为6.5-7.5。P2X7拮抗剂-2具有对抗神经炎症的功效[1]。
柠檬酸吉非哌嗪是一种口服有效的嘌呤能P2X3受体(P2X3R)拮抗剂,与重组hP2X3同源三聚体相比,IC50值约为30 nM,在hP2X2/3异源三聚体受体上为100-250 nM。柠檬酸吉法哌嗪可用于慢性咳嗽和膝骨关节炎的研究[1][2][3]。
A-740003 是一种有效的,选择性的,竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂,抑制大鼠和人的 P2X7 受体,IC50 值分别为 18 和 40 nM。
AZD9056是具有口服活性的P2X7选择性抑制剂,其在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
AZ10606120 dihydrochloride 是一种选择性,高亲和力的 P2X7Rs 拮抗剂,在人和大鼠中的IC50 为 ~10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 对其他 P2XR 亚型影响很小或没有影响。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁作用并减少肿瘤生长。
A-804598是一个强的,竞争性,和选择性的P2X7受体拮抗剂,在大鼠,小鼠和体内的IC50分别是10 nM, 9 nM 和11 nM。
JNJ-54175446 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 受体拮抗剂,对人和大鼠的 P2X7 受体的 pIC50 值分别为 8.46 和 8.81。
GW791343三盐酸盐是P2X7变构调节剂,有种属特异性,对人P2X7的pIC50为6.9-7.2。
P2X3拮抗剂38(化合物4)是一种有效的口服活性P2X3拮抗物,hP2X3、rP2X3、gpP2X3的IC50值分别为0.132、0.165、0.421µM[1]。
BAY-1797 是一种高效、具有口服活性的,选择性的 P2X4 拮抗剂,对人 P2X4 的 IC50 为 211 nM。BAY-1797 在其它 P2X 离子通道上没有或表现出很弱的活性。BAY-1797 具有抗伤害和抗炎作用。
阿片转运蛋白(VVZ-149)盐酸盐是一种非阿片类和非NSAID镇痛剂候选药物,是甘氨酸转运体2型(GlyT2)和血清素受体2A(5HT2A)的双重拮抗剂,IC50s分别为0.86和1.3μM。盐酸阿哌转氨酶对rP2X3有拮抗作用(IC50=0.87μM)。盐酸阿哌转氨酶是一种用于治疗术后疼痛的可注射制剂[1][2][3]。
α、 β-亚甲基ATP二锂是ATP的膦酸类似物,是P2X3和P2X7受体配体[1]。α、 β-亚甲基ATP二锂是P2X1和P2X3的高选择性激动剂,在P2X2,4-7处几乎没有活性[2]。
Gefapixant 是一个口服的、P2X3 受体活性拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。
Filapixant是一种从专利WO2016091776A1实例348中提取的嘌呤受体拮抗剂。Filapixant是Eliapixant的活性对照物质[1]。
A 438079是P2X7受体拮抗剂,能抑制人重组P2X7细胞系的钙流,pIC50为6.9。
CE-224535 是一个有选择性的 P2X7 受体拮抗剂。
α、 β-亚甲基ATP是ATP的膦酸类似物,是P2X3和P2X7受体配体。α、 β-亚甲基ATP是P2X1和P2X3的高选择性激动剂,在P2X2,4-7[1][2]几乎没有活性。