LC-MB12是一种口服活性PROTAC化合物,以11.8nM的DC50靶向FGFR2降解。LC-MB12含有BGJ398(一种FGFR2抑制剂)、PROTAC接头和CRBN.LC-MB12抑制癌症细胞中的FGFR2信号传导,并具有抗肿瘤活性[1]。
Tilvestamab(BGB149)是一种人源化抗AXL抗体,可阻断AXL介导的细胞信号传导。Tilvestamab显著抑制786-0-Luc RCC细胞中Gas6诱导的AXL激活,并抑制下游AKT磷酸化。Tilvestamab可用于癌症研究,尤其是AXL过度表达的肾细胞癌[1]。
MSDC-0602K(氮杂咪唑酮钾)是一种保护PPARγ的噻唑烷二酮(Ps-TZD),与PPARγ结合,IC50为18.25μM[1]。MSDC-0602K调节线粒体丙酮酸载体(MPC)。MSDC-0602K可用于脂肪肝的研究,包括功能失调的脂质代谢、炎症和胰岛素抵抗[2]。MSDC-0602K是一种胰岛素增敏剂,单独或与利拉鲁肽联合使用可改善小鼠的胰岛素血症和脂肪肝[3]。
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 c-Kit (D816V),c-Kit (D816H),c-Kit (V560G),c-Kit (V654A),PDGFRα (D842V),PDGFRα (V561D),IC50 分别为 950 nM,10 nM,34 nM,127 nM,81 nM 和 40 nM。具有抗肿瘤活性。
1-Naphthyl PP1(1-NA-PP 1)是src家族抑制剂,对v-Src,c-Fyn,c-Abl,CDK2和CAMK II的IC50分别为1.0,0.6,0.6,18和22 _mu_M。
QL-X-138是一种选择性和有效的BTK/MNK双激酶抑制剂,BTK,MNK1和MNK2的IC50分别为8,107.4和26 nM；表现出与BTK的共价结合和与MNK的非共价结合；增强抗增殖作用体外针对多种B细胞癌细胞系以及AML和CLL原发性患者细胞的功效；阻止细胞周期进程并强烈诱导细胞凋亡。
Bemcentinib (R428) 是一种高效的具有选择性的 Axl 抑制剂,IC50 值为 14 nM。
CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性,有效,口服活性和 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca2+ 离子流入神经元细胞,并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的 β-amyloid (Aβ42) 原纤维聚集物的形成。
UM-164 是一种高效的 c-Src 抑制剂,Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。
尿锂蛋白D是EphA受体的竞争性和可逆性拮抗剂。尿锂蛋白D表现出类内选择性[1]。
Rebastinib (DCC-2036) 是一种 Bcr-Abl 抑制剂抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。
HX103是一种基于表皮生长因子受体(EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的荧光探针。HX103抑制EGFR 19 del、EGFR L858R、EGFR野生型和EGFR T790M,IC50分别为1.3、1.5、4.0和977nM。HX103可用于量化活性EGFR,以预测具有EGFR激活突变的NSCLC患者的药物敏感性[1]。
GNE-9822是一种有效的口服活性和选择性ITK抑制剂,Ki值为0.7nM。GNE-9822具有良好的ADME财产。GNE-9822可用于哮喘的研究[1]。
BPR1J-097是FLT3激酶新型选择性抑制剂,对FLT3/FLT3 D835Y的IC50值分别为11/3nM。
PROTAC BTK降解物-6(化合物15)是一种PROTAC-BTK降解物(DC50:3.18nM。PROTAC-BTK降解物-6具有抗炎活性,抑制NF-κB活化,并抑制促炎细胞因子(如IL-1β、IL-6)的表达[1]。
FLT3-IN-3 是一种有效的 FLT3 抑制剂,抑制 FLT3 WT 和 FLT3 D835Y,IC50 分别为 13 和 8 nM。
波那汀尼(AP24534)盐酸盐是波那汀尼的盐酸盐。波那汀尼是一种口服活性多靶向激酶抑制剂,对于Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1和Src,其IC50分别为0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM和5.4 nM【1】。
CG-806 是 FLT3/BTK 等多种激酶的抑制剂。
UNC-1062是一种有效的选择性Mer激酶抑制剂,IC50为1.1 nM,Ki为0.33 nM；相对于其他TAM家族RTK,对Mer的选择性和活性提高(选择性比Axl高78倍,比Tyro3高36倍)；抑制人前B白血病697细胞中的Mer自磷酸化,IC50为6.4 nM,还抑制肿瘤细胞中软琼脂中的集落形成。
Alectinib-d6是氘标记的Alectinib。阿来替尼(CH5424802)是一种有效、选择性和口服的ALK抑制剂,IC50为1.9 nM,Kd值为2.4 nM(以ATP竞争方式),并且还分别以1 nM和3.5 nM的IC50抑制ALK F1174L和ALK R1275Q【1】。阿来替尼证明了有效的中枢神经系统(CNS)穿透[2]。
Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
eCF506是高效,有口服活性的非受体酪氨酸激酶 Src 的抑制剂, IC50 值小于0.5 nM。
VSPPLTLGQLLS是一种小肽FGFR3抑制剂,肽P3,抑制FGFR3磷酸化。VSPPLTLGQLLS抑制9-cisRA诱导的气管淋巴管生成,并阻断淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成[1][2]。
CTA056是一种ITK(IL-2诱导型T细胞激酶)抑制剂,IC50为0.1μM。CTA056选择性靶向恶性T细胞并调节嗜酸粒细胞。CTA056诱导细胞凋亡,是治疗T细胞白血病和淋巴瘤的潜在治疗药物[1]。
TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前药,通过去酯化产生TG 100572,开发用来治疗年龄相关的黄斑变性。TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。
CW 008 是吡唑-吡啶的衍生物,是 CREB 或 PKA 途径激动剂。CW 008 也是一种干细胞分化剂。CW 008 可刺激人类 MSC 的成骨细胞分化,并增加卵巢切除小鼠的骨形成。CW008 通过激活 cAMP/PKA/CREB 信号通路、抑制瘦素分泌来促进成骨作用。
ID-8是DYRK抑制剂,长时间培养可维持胚胎干细胞的自我更新。