1314533-27-1

• 常用中文名：MSDC-0602K
• 常用英文名：MSDC-0602K
• CAS号：1314533-27-1
• 分子式：C₁₉H₁₆KNO₅S
• 分子量：409.50
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PPAR
• 发布时间：2022-03-23 12:41:47
• 更新时间：2024-01-03 16:13:09
• MSDC-0602K(氮杂咪唑酮钾)是一种保护PPARγ的噻唑烷二酮(Ps-TZD),与PPARγ结合,IC50为18.25μM[1]。MSDC-0602K调节线粒体丙酮酸载体(MPC)。MSDC-0602K可用于脂肪肝的研究,包括功能失调的脂质代谢、炎症和胰岛素抵抗[2]。MSDC-0602K是一种胰岛素增敏剂,单独或与利拉鲁肽联合使用可改善小鼠的胰岛素血症和脂肪肝[3]。

名称

• 英文名: MSDC-0602K

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₆KNO₅S
• 分子量: 409.50

生物活性

• 描述: MSDC-0602K(氮杂咪唑酮钾)是一种保护PPARγ的噻唑烷二酮(Ps-TZD),与PPARγ结合,IC50为18.25μM[1]。MSDC-0602K调节线粒体丙酮酸载体(MPC)。MSDC-0602K可用于脂肪肝的研究,包括功能失调的脂质代谢、炎症和胰岛素抵抗[2]。MSDC-0602K是一种胰岛素增敏剂,单独或与利拉鲁肽联合使用可改善小鼠的胰岛素血症和脂肪肝[3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 胰岛素受体
• 靶点:

  PPAR-γ:18.25 μM (IC50)

• 体内研究: 糖尿病db/db和MS-NASH小鼠经口灌胃给予MSDC-0602K、皮下注射利拉鲁肽或MSDC-0602K+利拉鲁肽联合治疗。这种联合治疗可能是糖尿病和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的有效治疗策略。动物模型：5周龄雄性db/db小鼠,C57BL/6J背景和年龄/性别匹配的db/+对照小鼠[1]剂量：30 mg/kg MSDC-0602K；0.2 mg/kg利拉鲁肽(从MedChemExpress获得；HY-P0014)给药：每日灌胃给药,隔日注射利拉鲁肽,或联合服用MSDC-0602K+利拉鲁肽结果：单独服用或与利拉鲁肽联合服用时,MSDC-0602K纠正了血糖,降低了胰岛素血症。然而,MSDC-0602K+利拉鲁肽联合用药更显著地改善了糖耐量和肝脏组织学。
• 参考文献:

  [1]. Zhouji Chen, et al. Insulin resistance and metabolic derangements in obese mice are ameliorated by a novel peroxisome proliferator-activated receptor γ-sparing thiazolidinedione. J Biol Chem. 2012 Jul 6;287(28):23537-48.

  [2]. Jerry R Colca, et al. MSDC-0602K, a metabolic modulator directed at the core pathology of non-alcoholic steatohepatitis. Expert Opin Investig Drugs. 2018 Jul;27(7):631-636.

  [3]. Dakota R Kamm, et al. Novel insulin sensitizer MSDC-0602K improves insulinemia and fatty liver disease in mice, alone and in combination with liraglutide. J Biol Chem. Jan-Jun 2021;296:100807.