CDDO-Im (CDDO-imidazolide)是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂，对PPARα和PPARγ的 Ki 分别为232 nM 和344 nM。
Rosiglitazone (BRL49653) 是一种有效的噻唑烷二酮胰岛素增敏剂。 Rosiglitazone是一种选择性的PPARγ 激动剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的EC50 分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM。
T0070907是有效的 PPARγ 拮抗剂，Ki值为1 nM。
GW9662是有效，选择性的 PPARγ 拮抗剂，IC50值为3.3 nM，比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。
Elafibranor是 PPARα/δ 的激动剂，EC50 分别为 45 和 175 nM。
Glabridin 是从 Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类，能够结合并激活 PPARγ，EC50 值为 6115 nM。Glabridin 具有抗氧化、抗菌、抗肾炎、抗糖尿病、抗肿瘤、抗炎、抗骨质疏松、保护心血管、保护神经、清除自由基等作用。
Pemafibrate 是一种有效的 PPARα 激动剂，对 h-PPARα，h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 值分别为 1 nM，1.10 μM 和 1.58 μM，是一种降血脂剂。
KD3010 是一种具有口服活性的有效的选择性 PPARδ 激动剂。
Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂，对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 0.63 μM, 32 μM，对人的 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 5.0 μM，60 μM，35 μM。
NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂，对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM，对其选择性高于对其他核激素受体，比如 PPARδ，PPARγ，Erβ，GR 和 TRβ，IC50 值分别为 6.0，15，15.2，32.5 和 >100 μM[1]。NXT629 具有高效抗癌作用，在动物模型试验中，能够抑制实验性癌细胞转移[2]。
Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂，对人和鼠 PPARγ的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。
GW 501516是 PPARδ 的激动剂，EC50 值为 1.1 nM。
Fenofibrate是 PPARα 激动剂，EC50 为30 μM。
GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂，对人 PPARδ 的 IC50 值为 1 nM，对人 PPARδ，PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM，1.1 μM 和 2 μM。
MA-0204是一种有效，高选择性，有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂，对于人，小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有治疗 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力[1]。
FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。
GW 6471 是一种有效的 PPARα 拮抗剂。
LJ570 是 PPARα/PPARγ 双重激动剂，EC50 为 1.05 和 0.12 μM。
Pioglitazone 是一种有效，选择性的 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
GW1929 是一种有效的 PPAR-γ 激活剂，对人 PPAR-γ，PPAR-α 和 PPAR-δ 的 pKi 值分别为 8.84，< 5.5 和 < 6.5，对人和鼠 PPAR-γ 的 pEC50 值分别为 8.56 和 8.27。