MSDC-0602K(氮杂咪唑酮钾)是一种保护PPARγ的噻唑烷二酮(Ps-TZD),与PPARγ结合,IC50为18.25μM[1]。MSDC-0602K调节线粒体丙酮酸载体(MPC)。MSDC-0602K可用于脂肪肝的研究,包括功能失调的脂质代谢、炎症和胰岛素抵抗[2]。MSDC-0602K是一种胰岛素增敏剂,单独或与利拉鲁肽联合使用可改善小鼠的胰岛素血症和脂肪肝[3]。
L-796449是一种强效PPARγ激动剂。L-796449具有神经保护作用。L-796449具有研究脑卒中的潜力[1]。
CP-775146是一种选择性PPARα激动剂,与PPARα配体紧密结合。CP-775146通过激活肝脏脂肪酸β-氧化途径有效缓解肥胖诱导的肝损伤,防止脂质积聚【1】。
法格列他扎尔是一种PPARγ激动剂,对2型糖尿病患者具有显著的治疗益处,如血糖控制。
Rosiglitazone (BRL49653) 是一种有效的噻唑烷二酮胰岛素增敏剂。 Rosiglitazone是一种选择性的PPARγ 激动剂,对 PPARγ1,PPARγ2 和 PPARγ 的EC50 分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM。
CAY10410(11-Oxo-prosta-5Z)是一种15d-PGJ2类似物,是一种有效的PPARγ激动剂。CAY10410能够在不杀死B淋巴细胞的情况下激活人B细胞中的PPARγ[1]。
依达格列酮是一种有效、选择性和口服活性的PPARγ激动剂,PPARα和PPARγ的EC50分别为35.6nm和1053nm。依达格列酮具有抗血小板、降糖和降血糖活性[1][2][3]。
Bocidelpar是过氧化物酶体增殖物激活受体δ(PPAR-δ)的调节剂。Bocidelpar改善Duchenne肌营养不良症(DMD)肌肉细胞的线粒体生物发生和功能(从专利WO2017062468A1,化合物2b中提取)[1]。
GW9662是有效,选择性的 PPARγ 拮抗剂,IC50值为3.3 nM,比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。
LY518674 是高效、选择性的 PPARα 拮抗剂,对人 human PPARα 作用的 EC50 值为 42 nM。LY518674 能降低甘油三酸酯,增加 HDL-C,可用于治疗动脉粥样硬化。
ST247是一种有效的PPARβ/δ反向激动剂。ST247对PPARβ/δ有较高的亲和力。ST247以相反方向调节激活标记CCL2的表达。ST247有效诱导与辅加压剂的相互作用。ST247抑制激动剂诱导的PPARβ/δ转录活性[1]。
Ragaglitazar是一种PPARα和PPARγ激动剂,在动物模型中具有有效的降脂和胰岛素增敏作用。拉格利他扎可改善2型糖尿病患者的血糖控制和血脂水平。
Tesaglitazar 是一种过氧物酶体 PPAR alpha/gamma 受体的双重激动剂,对 PPARγ 的作用比 PPARα 强,对大鼠和人类 PPARα 作用的 EC50 分别为 13.4 μM 和 3.6 μM,对大鼠和人类 PPARγ 作用的 EC50 为 0.2 μM。Tesaglitazar 在大鼠皮下组织中,诱导间质间充质细胞 DNA 合成和纤维肉瘤形成。
Elafibranor是 PPARα/δ 的激动剂,EC50 分别为 45 和 175 nM。
Foenumoside B 是一种可以从 Lysimachia foenum-graecum 中分离得到的三萜皂苷。Foenumoside B 激活 AMPK 信号传导,抑制 PPARγ 的诱导脂肪生成,并将脂质代谢转向脂质分解。Foenumoside B 可用于肥胖和肥胖相关代谢疾病的研究。
Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂,为一种降脂药；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂,对 CYP2C9,2C19,2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8,24,69 和 82 μM。
5-氨基水杨酸-d3是氘标记的5-氨基水杨酸。5-氨基水杨酸(美沙拉胺)作为一种特异性PPARγ激动剂,也抑制p21活化激酶1(PAK1)和NF-κB[1][2][3][4]。
PPARγ激动剂6(化合物12)是一种有效的选择性PPARγ激动剂。PPARγ激动剂6具有研究癌症疾病的潜力【1】。
Pemafibrate 是一种有效的 PPARα 激动剂,对 h-PPARα,h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 值分别为 1 nM,1.10 μM 和 1.58 μM,是一种降血脂剂。
曲格列酮-d4是氘标记的曲格列酮。曲格列酮是一种PPARγ激动剂,人和小鼠的EC50s分别为550 nM和780 nM PPARγ受体。
PPARγ/δ调制器1(化合物3e)是一种有效的PPAR调制器。PPARγ/δ调制器1是PPARδ拮抗剂和PPARγ部分激动剂,Ki值分别为14.4 nM和5.31μM。PPARγ/δ调节剂1的EC50分别为7.3μM和12.6μM,用于PPARδ共抑制和脂联素生成[1]。
Gypenoside XLIX 是一种达玛烷型糖苷,是绞股蓝 (G. pentaphyllum) 的主要成分。Gypenoside XLIX 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-α 激活剂,可抑制细胞因子诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1) 在人体内皮细胞中过度表达和过度活跃。
Mesalamine impurity P 是 Mesalamine (HY-15027) 的杂质。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶 1 (PAK1) 和 NF-κB。
PPARγ激动剂8是PPARγ的激动剂。PPARγ激动剂8诱导过氧化物酶体增殖物反应元件(PPRE)-萤光素酶活性,EC50为0.2μM[1]。
Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂,对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 0.63 μM, 32 μM,对人的 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 5.0 μM,60 μM,35 μM。
SC-236 是具有口服活性的 COX-2 特异性抑制剂 (对COX-1 和COX-2 的IC50 分别为10 nM 和17.8 μM)和 PPARγ 激动剂。SC-236 可通过c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1 (AP-1) 活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制ERK的磷酸化发挥抗炎作用。
Agrimol B 是从仙鹤草中分离得到的多酚衍生物,可抑制脂肪形成,诱导 SIRT1 的易位和表达,降低 PPARγ 的表达。