PPAR

PPAR（过氧化物酶体增殖物激活受体）是核激素受体超家族的配体激活的转录因子，其包含以下三种亚型：PPARα，PPARγ和PPARβ/δ。 PPAR在调节细胞分化，发育和代谢（碳水化合物，脂质，蛋白质）和高等生物的肿瘤发生中起重要作用。所有PPAR与类视黄醇X受体（RXR）异二聚化并结合靶基因DNA上的特定区域。 PPAR-α的激活降低甘油三酯水平并参与能量稳态的调节。 PPAR-γ的激活引起胰岛素致敏并增强葡萄糖代谢，而PPAR-β/δ的激活增强脂肪酸代谢。

CDDO-林

CDDO-Im (CDDO-imidazolide)是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂，对PPARα和PPARγ的 Ki 分别为232 nM 和344 nM。

• CAS号：443104-02-7
• 分子式：C₃₄H₄₃N₃O₃
• 分子量：541.72400
• 类别：PPAR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

罗格列酮

Rosiglitazone (BRL49653) 是一种有效的噻唑烷二酮胰岛素增敏剂。 Rosiglitazone是一种选择性的PPARγ 激动剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的EC50 分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM。

• CAS号：122320-73-4
• 分子式：C₁₈H₁₉N₃O₃S
• 分子量：357.427
• 类别：自噬

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：585.0±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：153-155ºC
• 闪点：307.6±25.9 °C

T0070907

T0070907是有效的 PPARγ 拮抗剂，Ki值为1 nM。

• CAS号：313516-66-4
• 分子式：C₁₂H₈ClN₃O₃
• 分子量：277.663
• 类别：PPAR

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：381.7±37.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：184.6±26.5 °C

2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺

GW9662是有效，选择性的 PPARγ 拮抗剂，IC50值为3.3 nM，比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。

• CAS号：22978-25-2
• 分子式：C₁₃H₉ClN₂O₃
• 分子量：276.675
• 类别：PPAR

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：360.9±32.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：171-175 °C(lit.)
• 闪点：172.0±25.1 °C

Elafibranor

Elafibranor是 PPARα/δ 的激动剂，EC50 分别为 45 和 175 nM。

• CAS号：923978-27-2
• 分子式：C₂₂H₂₄O₄S
• 分子量：384.489
• 类别：PPAR

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：569.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：297.9±30.1 °C

光甘草定

Glabridin 是从 Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类，能够结合并激活 PPARγ，EC50 值为 6115 nM。Glabridin 具有抗氧化、抗菌、抗肾炎、抗糖尿病、抗肿瘤、抗炎、抗骨质疏松、保护心血管、保护神经、清除自由基等作用。

• CAS号：59870-68-7
• 分子式：C₂₀H₂₀O₄
• 分子量：324.37
• 类别：癌症

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：518.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：154-155ºC
• 闪点：267.4±30.1 °C

Pemafibrate

Pemafibrate 是一种有效的 PPARα 激动剂，对 h-PPARα，h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 值分别为 1 nM，1.10 μM 和 1.58 μM，是一种降血脂剂。

• CAS号：848259-27-8
• 分子式：C₂₈H₃₀N₂O₆
• 分子量：490.54800
• 类别：PPAR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

匹立尼酸

Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂，对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 0.63 μM, 32 μM，对人的 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 5.0 μM，60 μM，35 μM。

• CAS号：50892-23-4
• 分子式：C₁₄H₁₄ClN₃O₂S
• 分子量：323.798
• 类别：PPAR

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：514.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：155°C
• 闪点：264.9±30.1 °C

NXT629

NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂，对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM，对其选择性高于对其他核激素受体，比如 PPARδ，PPARγ，Erβ，GR 和 TRβ，IC50 值分别为 6.0，15，15.2，32.5 和 >100 μM[1]。NXT629 具有高效抗癌作用，在动物模型试验中，能够抑制实验性癌细胞转移[2]。

• CAS号：1454925-59-7
• 分子式：C₃₅H₃₉N₅O₃S
• 分子量：609.78
• 类别：PPAR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

曲格列酮

Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂，对人和鼠 PPARγ的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。

• CAS号：97322-87-7
• 分子式：C₂₄H₂₇NO₅S
• 分子量：441.540
• 类别：自噬

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：657.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：184-186°C
• 闪点：351.2±31.5 °C

2-(4-((2-(4-(三氟甲基)苯基)-5-甲基噻唑-4-基)甲基硫基)-2-甲基苯氧基)乙酸

GW 501516是 PPARδ 的激动剂，EC50 值为 1.1 nM。

• CAS号：317318-70-0
• 分子式：C₂₁H₁₈F₃NO₃S₂
• 分子量：453.498
• 类别：自噬

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：584.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：134-136°C
• 闪点：307.3±32.9 °C

非诺贝特

Fenofibrate是 PPARα 激动剂，EC50 为30 μM。

• CAS号：49562-28-9
• 分子式：C₂₀H₂₁ClO₄
• 分子量：360.831
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：469.8±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：80-81ºC
• 闪点：165.4±24.9 °C

[4-[[[2-[3-氟-4-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-5-噻唑基]甲基]硫代]-2-甲基苯氧基]乙酸

GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂，对人 PPARδ 的 IC50 值为 1 nM，对人 PPARδ，PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM，1.1 μM 和 2 μM。

• CAS号：317318-84-6
• 分子式：C₂₁H₁₇F₄NO₃S₂
• 分子量：471.488
• 类别：PPAR

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：591.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：134.5-135.5 °C
• 闪点：311.5±32.9 °C

MA-0204

MA-0204是一种有效，高选择性，有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂，对于人，小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有治疗 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力[1]。

• CAS号：2095128-17-7
• 分子式：C₂₅H₂₇F₃N₂O₄
• 分子量：476.49
• 类别：PPAR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺

FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。

• CAS号：108409-83-2
• 分子式：C₁₃H₁₀Cl₂N₂O₄S
• 分子量：361.201
• 类别：PPAR

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：526.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：141-142℃
• 闪点：272.1±32.9 °C

GW 6471

GW 6471 是一种有效的 PPARα 拮抗剂。

• CAS号：880635-03-0
• 分子式：C₃₅H₃₆F₃N₃O₄
• 分子量：619.673
• 类别：PPAR

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

漆黄素

Fisetin是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇，具有多种益处，如抗氧化，抗癌，神经保护作用。

• CAS号：528-48-3
• 分子式：C₁₅H₁₀O₆
• 分子量：286.236
• 类别：TNF受体

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：599.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：330ºC
• 闪点：233.0±23.6 °C

盐酸吡格列酮

Pioglitazone 是一种有效，选择性的 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。

• CAS号：112529-15-4
• 分子式：C₁₉H₂₁ClN₂O₃S
• 分子量：392.900
• 类别：PPAR

• 密度：1.26 g/cm3
• 沸点：575.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：193-194ºC
• 闪点：301.8ºC

维A酸

Retinoic acid是维生素A的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。

• CAS号：302-79-4
• 分子式：C₂₀H₂₈O₂
• 分子量：300.435
• 类别：PPAR

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：462.8±14.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：179-184ºC
• 闪点：350.6±11.0 °C

淫羊藿苷

Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。

• CAS号：489-32-7
• 分子式：C₃₃H₄₀O₁₅
• 分子量：676.662
• 类别：自噬

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：948.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：223-225ºC
• 闪点：300.9±27.8 °C

N-(2-苯甲酰基苯基)-O-[2-(甲基-2-吡啶基氨基)乙基]-L-酪氨酸

GW1929 是一种有效的 PPAR-γ 激活剂，对人 PPAR-γ，PPAR-α 和 PPAR-δ 的 pKi 值分别为 8.84，< 5.5 和 < 6.5，对人和鼠 PPAR-γ 的 pEC50 值分别为 8.56 和 8.27。

• CAS号：196808-24-9
• 分子式：C₃₀H₂₉N₃O₄
• 分子量：495.569
• 类别：PPAR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：749.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：406.9±32.9 °C