GW9662是有效,选择性的 PPARγ 拮抗剂,IC50值为3.3 nM,比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。
Elafibranor是 PPARα/δ 的激动剂,EC50 分别为 45 和 175 nM。
Pemafibrate 是一种有效的 PPARα 激动剂,对 h-PPARα,h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 值分别为 1 nM,1.10 μM 和 1.58 μM,是一种降血脂剂。
GW 501516是 PPARδ 的激动剂,EC50 值为 1.1 nM。
GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂,对人 PPARδ 的 IC50 值为 1 nM,对人 PPARδ,PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM,1.1 μM 和 2 μM。
FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
GW1929 是一种有效的 PPAR-γ 激活剂,对人 PPAR-γ,PPAR-α 和 PPAR-δ 的 pKi 值分别为 8.84,< 5.5 和 < 6.5,对人和鼠 PPAR-γ 的 pEC50 值分别为 8.56 和 8.27。