PPAR-生物活性化合物分类 - 化源网

PPAR（过氧化物酶体增殖物激活受体）是核激素受体超家族的配体激活的转录因子，其包含以下三种亚型：PPARα，PPARγ和PPARβ/δ。 PPAR在调节细胞分化，发育和代谢（碳水化合物，脂质，蛋白质）和高等生物的肿瘤发生中起重要作用。所有PPAR与类视黄醇X受体（RXR）异二聚化并结合靶基因DNA上的特定区域。 PPAR-α的激活降低甘油三酯水平并参与能量稳态的调节。 PPAR-γ的激活引起胰岛素致敏并增强葡萄糖代谢，而PPAR-β/δ的激活增强脂肪酸代谢。

CDDO-林

CDDO-Im (CDDO-imidazolide)是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂，对PPARα和PPARγ的 Ki 分别为232 nM 和344 nM。

CAS号：443104-02-7
分子式：C₃₄H₄₃N₃O₃
分子量：541.72400
类别：PPAR

密度：N/A
沸点：N/A
熔点：N/A
闪点：N/A

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罗格列酮

Rosiglitazone (BRL49653) 是一种有效的噻唑烷二酮胰岛素增敏剂。 Rosiglitazone是一种选择性的PPARγ 激动剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的EC50 分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM。

CAS号：122320-73-4
分子式：C₁₈H₁₉N₃O₃S
分子量：357.427
类别：自噬

密度：1.3±0.1 g/cm3
沸点：585.0±35.0 °C at 760 mmHg
熔点：153-155ºC
闪点：307.6±25.9 °C

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T0070907

T0070907是有效的 PPARγ 拮抗剂，Ki值为1 nM。

CAS号：313516-66-4
分子式：C₁₂H₈ClN₃O₃
分子量：277.663
类别：PPAR

密度：1.5±0.1 g/cm3
沸点：381.7±37.0 °C at 760 mmHg
熔点：N/A
闪点：184.6±26.5 °C

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2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺结构式

2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺

GW9662是有效，选择性的 PPARγ 拮抗剂，IC50值为3.3 nM，比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。

CAS号：22978-25-2
分子式：C₁₃H₉ClN₂O₃
分子量：276.675
类别：PPAR

密度：1.4±0.1 g/cm3
沸点：360.9±32.0 °C at 760 mmHg
熔点：171-175 °C(lit.)
闪点：172.0±25.1 °C

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Elafibranor

Elafibranor是 PPARα/δ 的激动剂，EC50 分别为 45 和 175 nM。

CAS号：923978-27-2
分子式：C₂₂H₂₄O₄S
分子量：384.489
类别：PPAR

密度：1.2±0.1 g/cm3
沸点：569.0±50.0 °C at 760 mmHg
熔点：N/A
闪点：297.9±30.1 °C

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Pemafibrate

Pemafibrate 是一种有效的 PPARα 激动剂，对 h-PPARα，h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 值分别为 1 nM，1.10 μM 和 1.58 μM，是一种降血脂剂。

CAS号：848259-27-8
分子式：C₂₈H₃₀N₂O₆
分子量：490.54800
类别：PPAR

密度：N/A
沸点：N/A
熔点：N/A
闪点：N/A

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匹立尼酸

Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂，对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 0.63 μM, 32 μM，对人的 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 5.0 μM，60 μM，35 μM。

CAS号：50892-23-4
分子式：C₁₄H₁₄ClN₃O₂S
分子量：323.798
类别：炎症/免疫

密度：1.4±0.1 g/cm3
沸点：514.4±50.0 °C at 760 mmHg
熔点：155°C
闪点：264.9±30.1 °C

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NXT629

NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂，对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM，对其选择性高于对其他核激素受体，比如 PPARδ，PPARγ，Erβ，GR 和 TRβ，IC50 值分别为 6.0，15，15.2，32.5 和 >100 μM[1]。NXT629 具有高效抗癌作用，在动物模型试验中，能够抑制实验性癌细胞转移[2]。

CAS号：1454925-59-7
分子式：C₃₅H₃₉N₅O₃S
分子量：609.78
类别：PPAR

密度：N/A
沸点：N/A
熔点：N/A
闪点：N/A

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曲格列酮

Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂，对人和鼠 PPARγ的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。

CAS号：97322-87-7
分子式：C₂₄H₂₇NO₅S
分子量：441.540
类别：自噬

密度：1.3±0.1 g/cm3
沸点：657.0±55.0 °C at 760 mmHg
熔点：184-186°C
闪点：351.2±31.5 °C

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2-(4-((2-(4-(三氟甲基)苯基)-5-甲基噻唑-4-基)甲基硫基)-2-甲基苯氧基)乙酸结构式

2-(4-((2-(4-(三氟甲基)苯基)-5-甲基噻唑-4-基)甲基硫基)-2-甲基苯氧基)乙酸

GW 501516是 PPARδ 的激动剂，EC50 值为 1.1 nM。

CAS号：317318-70-0
分子式：C₂₁H₁₈F₃NO₃S₂
分子量：453.498
类别：自噬

密度：1.4±0.1 g/cm3
沸点：584.5±60.0 °C at 760 mmHg
熔点：134-136°C
闪点：307.3±32.9 °C

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非诺贝特

Fenofibrate是 PPARα 激动剂，EC50 为30 μM。

CAS号：49562-28-9
分子式：C₂₀H₂₁ClO₄
分子量：360.831
类别：自噬

密度：1.2±0.1 g/cm3
沸点：469.8±35.0 °C at 760 mmHg
熔点：80-81ºC
闪点：165.4±24.9 °C

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[4-[[[2-[3-氟-4-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-5-噻唑基]甲基]硫代]-2-甲基苯氧基]乙酸结构式

[4-[[[2-[3-氟-4-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-5-噻唑基]甲基]硫代]-2-甲基苯氧基]乙酸

GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂，对人 PPARδ 的 IC50 值为 1 nM，对人 PPARδ，PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM，1.1 μM 和 2 μM。

CAS号：317318-84-6
分子式：C₂₁H₁₇F₄NO₃S₂
分子量：471.488
类别：PPAR

密度：1.5±0.1 g/cm3
沸点：591.5±60.0 °C at 760 mmHg
熔点：134.5-135.5 °C
闪点：311.5±32.9 °C

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MA-0204

MA-0204是一种有效，高选择性，有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂，对于人，小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有治疗 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力[1]。

CAS号：2095128-17-7
分子式：C₂₅H₂₇F₃N₂O₄
分子量：476.49
类别：PPAR

密度：N/A
沸点：N/A
熔点：N/A
闪点：N/A

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2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺结构式

2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺

FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。

CAS号：108409-83-2
分子式：C₁₃H₁₀Cl₂N₂O₄S
分子量：361.201
类别：PPAR

密度：1.6±0.1 g/cm3
沸点：526.3±60.0 °C at 760 mmHg
熔点：141-142℃
闪点：272.1±32.9 °C

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GW 6471

GW 6471 是一种有效的 PPARα 拮抗剂。

CAS号：880635-03-0
分子式：C₃₅H₃₆F₃N₃O₄
分子量：619.673
类别：PPAR

密度：1.2±0.1 g/cm3
沸点：N/A
熔点：N/A
闪点：N/A

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漆黄素

Fisetin是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇，具有多种益处，如抗氧化，抗癌，神经保护作用。

CAS号：528-48-3
分子式：C₁₅H₁₀O₆
分子量：286.236
类别：TNF受体

密度：1.7±0.1 g/cm3
沸点：599.4±50.0 °C at 760 mmHg
熔点：330ºC
闪点：233.0±23.6 °C

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盐酸吡格列酮

Pioglitazone 是一种有效，选择性的 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。

CAS号：112529-15-4
分子式：C₁₉H₂₁ClN₂O₃S
分子量：392.900
类别：PPAR

密度：1.26 g/cm3
沸点：575.4ºC at 760 mmHg
熔点：193-194ºC
闪点：301.8ºC

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维A酸

Retinoic acid是维生素A的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。

CAS号：302-79-4
分子式：C₂₀H₂₈O₂
分子量：300.435
类别：PPAR

密度：1.0±0.1 g/cm3
沸点：462.8±14.0 °C at 760 mmHg
熔点：179-184ºC
闪点：350.6±11.0 °C

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淫羊藿苷

Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。

CAS号：489-32-7
分子式：C₃₃H₄₀O₁₅
分子量：676.662
类别：自噬

密度：1.6±0.1 g/cm3
沸点：948.5±65.0 °C at 760 mmHg
熔点：223-225ºC
闪点：300.9±27.8 °C

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N-(2-苯甲酰基苯基)-O-[2-(甲基-2-吡啶基氨基)乙基]-L-酪氨酸结构式

N-(2-苯甲酰基苯基)-O-[2-(甲基-2-吡啶基氨基)乙基]-L-酪氨酸

GW1929 是一种有效的 PPAR-γ 激活剂，对人 PPAR-γ，PPAR-α 和 PPAR-δ 的 pKi 值分别为 8.84，< 5.5 和 < 6.5，对人和鼠 PPAR-γ 的 pEC50 值分别为 8.56 和 8.27。

CAS号：196808-24-9
分子式：C₃₀H₂₉N₃O₄
分子量：495.569
类别：PPAR

密度：1.3±0.1 g/cm3
沸点：749.2±60.0 °C at 760 mmHg
熔点：N/A
闪点：406.9±32.9 °C

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