hDHODH-IN-9(化合物3k)是一种有效的hDHODH抑制剂,IC50为0.34μM。hDHODH-IN-9对MCF-7和A375细胞具有较高的细胞毒活性和良好的选择性。hDHODH-IN-9具有研究癌症疾病的潜力【1】。
DHODH-IN-11 (Compound 14b) 是一种 Leflunomide 衍生物,也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂,其 pKa 为 5.03。
DHODH-IN-7 是人的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,IC50 为 0.91 μM。DHODH-IN-7 诱导急性髓样白血病的分化。
DHODH-IN-12 (Compound 12b) 是一种 Leflunomide 衍生物,也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂,其 pKa 为 5.07。
DHODH-IN-9 (Compound 10k) 是一种含嗪的类似物,是一种人二氢乳清酸酯脱氢酶抑制剂。DHODH-IN-9 具有抗病毒作用,pMIC50 为 7.4。
Nifurtimox 是一种用于治疗锥虫病 (Trypanosoma cruzi) 的抗虫剂。Nifurtimox 可用于治疗神经母细胞瘤细胞。Nifurtimox 影响乳酸脱氢酶 (LDH) 活性。
MEDS433是一种有效的DHODH抑制剂,IC50为1.2 nM(hDHODH),在纳摩尔范围内抑制HSV-1和HSV-2的体外复制。
LDH-IN-1是一种新的基于吡唑的人乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂,对于 LDHA 和 LDHB的 IC50 值分别为32和27nM。
DHODH-IN-8 (Compound 27) 是一种人和恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶的抑制剂,IC50 分别为 0.13 μM 和 47.4 μM,Ki 分别为 0.016 μM 和 5.6 μM。DHODH-IN-8 具有抗疟疾能力。
DHODH-IN-5 是一种有效的人二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,人重组 DHODH 的pIC50 为 7.8。DHODH-IN-5 抑制麻疹病毒复制,pMIC50 为 8.8。
DHODH-IN-3 (compound 3) 是人二氢乳清酸脱氢酶 (HsDHODH) 的有效抑制剂,IC50 值为 261 nM。DHODH-IN-3 以 32 nM 的 Kiapp 结合 DHODH 中的泛醌结合腔。 DHODH-IN-3 有潜力用于疟疾的研究。
Isomalt (Palatinitol) 是一种耐受性良好,无毒的多元醇和蛋白质稳定的赋形剂,在冷冻干燥过程中可适度稳定乳酸脱氢酶 (LDH),并在储存期间表现更好。 Isomalt 传统上在食品工业中用作甜味剂,并在制药中用作压片赋形剂。
RS6212是一种特异性LDH(乳酸脱氢酶)抑制剂,其IC50值为12.03μM。RS6212抑制肿瘤生长,并在多种癌细胞系中显示出强大的抗癌活性[1]。
hDHODH-IN-2 是一种 Leflunomide 活性代谢物的类似物。hDHODH-IN-2 是一种人二氢乳清酸脱氢酶 hDHODH 抑制剂,具有抗炎活性。
FX-11 是有效的 LDH-A 抑制剂。FX-11 对 HeLa 宫颈癌细胞的 IC 50 值为 23.3 μM。Ki 值为 8 μM。
抗癌剂122是人乳酸脱氢酶A酶(hLDHA)的抑制剂,具有良好的抗癌活性,可用于抗癌研究[1]。
PfDHODH-IN-1 是一种 Leflunomide 活性代谢物的类似物。PfDHODH-IN-1 是一种恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶 (PfDHODH) 抑制剂。PfDHODH-IN-1 具有抗疟疾活性。
GSK2837808A 是有效和选择性的乳酸脱氢酶A (LDHA) 抑制剂,对LDHA 和 LDHB的 IC50 值分别为1.9 和14 nM。
DHODH-IN-15 (Compound 7b) 是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-15 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对大鼠肝脏 DHODH 的 IC50 为 11 μM。DHODH-IN-15 可用于类风湿关节炎。
3-Dehydrotrametenolic acid,分离于茯苓菌核,是一种乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂。3-Dehydrotrametenolic acid 促进体外脂肪细胞分化,在体内起胰岛素增敏剂的作用。3-Dehydrotrametenolic acid 诱导细胞凋亡,具有抗癌活性。
(R)-GNE-140 是一种有效的 LDHA 抑制剂,对 LDHA 和 LDHB 的 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM;(R)-GNE-140 的活性是 S 型异构体的 18 倍。
LDHA-IN-3是一种硒代苯化合物,是一种有效的非竞争性乳酸脱氢酶(LDHA)抑制剂(IC50=145.2nm)。LDHA-IN-3可用于癌症研究[1]。
AZ-33是一种选择性乳酸脱氢酶a(LDHA)抑制剂,IC50为0.5μM,Kd为0.093μM[1]。
(S)-GNE-140 是活性较小的 GNE-140 的对映体,能够抑制乳酸脱氢酶 A (LDHA)。
抗癌剂121是人乳酸脱氢酶A酶(hLDHA)的抑制剂,具有良好的抗癌活性,可用于抗癌研究[1]。
CHK-336 (Example 1) 是一种口服有效的 LDHA 抑制剂 (IC50<1 nM),能够抑制小鼠肝细胞中乳酸的产生。CHK-336 可用于高草酸尿症的研究。
DHODH-IN-4 (compound 17) 是人和 Plasmodium falciparum 二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂,其对 PfDHODH 和 HsDHODH 的IC50 值分别为 4 μM 和 0.18 μM。DHODH-IN-4 (compound 17) 具有抗疟疾活性。
奈多西兰钠是一种GalNAc-dsRNA缀合物,旨在抑制肝乳酸脱氢酶(LDH)的产生。