hDHODH-IN-9(化合物3k)是一种有效的hDHODH抑制剂,IC50为0.34μM。hDHODH-IN-9对MCF-7和A375细胞具有较高的细胞毒活性和良好的选择性。hDHODH-IN-9具有研究癌症疾病的潜力【1】。
DHODH-IN-11 (Compound 14b) 是一种 Leflunomide 衍生物,也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂,其 pKa 为 5.03。
DHODH-IN-12 (Compound 12b) 是一种 Leflunomide 衍生物,也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂,其 pKa 为 5.07。
Nifurtimox 是一种用于治疗锥虫病 (Trypanosoma cruzi) 的抗虫剂。Nifurtimox 可用于治疗神经母细胞瘤细胞。Nifurtimox 影响乳酸脱氢酶 (LDH) 活性。
Isomalt (Palatinitol) 是一种耐受性良好,无毒的多元醇和蛋白质稳定的赋形剂,在冷冻干燥过程中可适度稳定乳酸脱氢酶 (LDH),并在储存期间表现更好。 Isomalt 传统上在食品工业中用作甜味剂,并在制药中用作压片赋形剂。
RS6212是一种特异性LDH(乳酸脱氢酶)抑制剂,其IC50值为12.03μM。RS6212抑制肿瘤生长,并在多种癌细胞系中显示出强大的抗癌活性[1]。
DHODH-IN-15 (Compound 7b) 是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-15 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对大鼠肝脏 DHODH 的 IC50 为 11 μM。DHODH-IN-15 可用于类风湿关节炎。
3-Dehydrotrametenolic acid,分离于茯苓菌核,是一种乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂。3-Dehydrotrametenolic acid 促进体外脂肪细胞分化,在体内起胰岛素增敏剂的作用。3-Dehydrotrametenolic acid 诱导细胞凋亡,具有抗癌活性。
CHK-336 (Example 1) 是一种口服有效的 LDHA 抑制剂 (IC50<1 nM),能够抑制小鼠肝细胞中乳酸的产生。CHK-336 可用于高草酸尿症的研究。
DHODH-IN-4 (compound 17) 是人和 Plasmodium falciparum 二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂,其对 PfDHODH 和 HsDHODH 的IC50 值分别为 4 μM 和 0.18 μM。DHODH-IN-4 (compound 17) 具有抗疟疾活性。
DHODH-IN-13 (Compound 7a) 是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-13 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对大鼠肝脏 DHODH 的 IC50 为 4.3 μM。DHODH-IN-13 可用于类风湿关节炎。
LDCA是一种双重命中的代谢调节剂,抑制LDH-a酶活性以刺激恶性人群中的细胞凋亡。LDCA可用于研究致癌进展[1]。