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Ras是给予相关蛋白家族的名称,其在所有细胞谱系和器官中普遍表达。所有Ras蛋白家族成员都属于一类称为小GTP酶的蛋白质,并参与细胞内的信号传递。 Ras是Ras蛋白质超家族的典型成员,它们都与3D结构相关并调节多种细胞行为。当Ras通过输入信号“打开”时,它随后打开其他蛋白质,最终打开参与细胞生长,分化和存活的基因。结果,ras基因的突变可导致永久激活的Ras蛋白的产生。即使在没有输入信号的情况下,这也可能在电池内部引起意外和过度活跃的信号。由于这些信号导致细胞生长和分裂,过度活跃的Ras信号传导最终可能导致癌症。人类中的3种Ras基因(HRAS,KRAS和NRAS)是人类癌症中最常见的致癌基因;正在研究Ras抑制剂作为癌症和其他具有Ras过度表达的疾病的治疗。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
ARS-1620结构式

ARS-1620

ARS-1620 是一种阻转异构且有选择性的 KRASG12C 抑制剂,具有理想的药代动力学。

  • CAS号:1698055-85-4
  • 分子式:C21H17ClF2N4O2
  • 分子量:430.84
  • 类别:拉斯
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
EHop-016结构式

EHop-016

EHop-016是Rac GTPase高效选择性抑制剂,在MDA-MB-435细胞中IC50值1.1uM。

  • CAS号:1380432-32-5
  • 分子式:C25H30N6O
  • 分子量:430.54500
  • 类别:拉斯
  • 密度:1.27
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Y16结构式

Y16

Y16是G蛋白欧联Rho GEFs抑制剂,能协同并增强Rhosin对RhoA的抑制活性。

  • CAS号:429653-73-6
  • 分子式:C24H20N2O3
  • 分子量:384.427
  • 类别:拉斯
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Digeranyl bisphophonate结构式

Digeranyl bisphophonate

Digeranyl bisphophonate 是一种有效的香叶基焦磷酸香叶酯 (GGPP) 合酶抑制剂,其抑制 Rac1 的香叶酰香叶酰化。

  • CAS号:878143-03-4
  • 分子式:C21H34Na4O6P2
  • 分子量:536.4
  • 类别:拉斯
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
RBC8结构式

RBC8

RBC8是Ral GTPas抑制剂,在H2122和H358细胞中的IC50值分别为3.5和3.4uM。

  • CAS号:361185-42-4
  • 分子式:C25H20N4O3
  • 分子量:424.45100
  • 类别:拉斯
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
CCG-203971结构式

CCG-203971

CCG-203971 是第二代 RhoA/心肌相关转录因子 A (MRTF-A) 抑制剂。CCG-203971 有效抑制 RhoA/C 激活的血清反应元件 (SRE)-荧光素酶 (IC50=6.2 μM)。

  • CAS号:1443437-74-8
  • 分子式:C23H21ClN2O3
  • 分子量:408.877
  • 类别:拉斯
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:656.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:350.5±31.5 °C
K-Ras G12C-IN-2结构式

K-Ras G12C-IN-2

K-Ras G12C-IN-2 是一种新型不可逆的 G12C mutant K-Ras 蛋白抑制剂。

  • CAS号:1629267-75-9
  • 分子式:C21H27ClN4O3
  • 分子量:418.917
  • 类别:拉斯
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:675.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:362.4±31.5 °C
昂克立新1结构式

昂克立新1

Oncrasin-1是高效的抗癌抑制剂,能低浓度下杀死各种K-Ras突变型人肺癌细胞。

  • CAS号:75629-57-1
  • 分子式:C16H12ClNO
  • 分子量:269.72600
  • 类别:拉斯
  • 密度:1.21g/cm3
  • 沸点:465.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:235.3ºC
Salirasib结构式

Salirasib

Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。

  • CAS号:162520-00-5
  • 分子式:C22H30O2S
  • 分子量:358.537
  • 类别:自噬
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:486.0±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:64-66°C
  • 闪点:247.7±28.7 °C
ARS-853结构式

ARS-853

ARS-853是选择性,共价的 KRASG12C 抑制剂,IC50 为2.5 μM。

  • CAS号:1629268-00-3
  • 分子式:C22H29ClN4O3
  • 分子量:432.9491
  • 类别:拉斯
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
EHT 1864结构式

EHT 1864

EHT 1864是Rac1信号转导抑制剂,能调节_gamma_-分泌酶介导的APP。

  • CAS号:754240-09-0
  • 分子式:C25H29Cl2F3N2O4S
  • 分子量:581.475
  • 类别:拉斯
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
CID-1067700结构式
  • CAS号:314042-01-8
  • 分子式:C18H18N2O4S2
  • 分子量:390.477
  • 类别:拉斯
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
MBQ-167结构式

MBQ-167

MBQ-167 是 Ras 相关的 C3 型肉毒素底物 (Rac) 和细胞分裂周期蛋白 (Cdc42) 的双抑制剂,其对 Rac 1/2/3 的 IC50 值为 103 nM, 对 Cdc42 的 IC50 值为 78 nM。

  • CAS号:2097938-73-1
  • 分子式:C22H18N4
  • 分子量:338.41
  • 类别:拉斯
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
ML141结构式

ML141

ML141(CID-2950007)是Cdc42高效选择性抑制剂,IC50值为200nM,对其他Rho GTPase家族成员作用力弱。

  • CAS号:71203-35-5
  • 分子式:C22H21N3O3S
  • 分子量:407.485
  • 类别:拉斯
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:622.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:330.5±34.3 °C
KRAS G12C抑制剂5结构式

KRAS G12C抑制剂5

KRAS G12C inhibitor 5 是一种 KRas G12C 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2017201161A1 中的化合物 147。

  • CAS号:2158297-63-1
  • 分子式:C32H37N7O2
  • 分子量:551.68
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
KRas G12C抑制剂1结构式

KRas G12C抑制剂1

KRas G12C inhibitor 1 是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利US 20180072723 A1。

  • CAS号:2158297-28-8
  • 分子式:C31H38N6O3
  • 分子量:542.67
  • 类别:拉斯
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
N6-[2-[[4-(二乙基氨基)-1-甲基丁基]氨基]-6-甲基-4-嘧啶基]-2-甲基-4,6-喹啉二胺结构式

N6-[2-[[4-(二乙基氨基)-1-甲基丁基]氨基]-6-甲基-4-嘧啶基]-2-甲基-4,6-喹啉二胺

NSC 23766 是特异性的 Rac GTPase 抑制剂,用于癌症研究。

  • CAS号:733767-34-5
  • 分子式:C24H35N7
  • 分子量:421.58
  • 类别:拉斯
  • 密度:1.16g/cm3
  • 沸点:632.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:336.2ºC
ML-098结构式

ML-098

ML-098(CID-7345532)是GTP结合蛋白Rab7的激活剂,EC50值为77.6nM。

  • CAS号:878978-76-8
  • 分子式:C19H19NO3
  • 分子量:309.359
  • 类别:拉斯
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:535.5±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:277.7±28.7 °C
Kobe0065结构式

Kobe0065

Kobe0065 是一种新颖的,有效的 Ras-Raf 相互作用抑制剂,能够完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合,Ki 值为 46±13 μM。

  • CAS号:436133-68-5
  • 分子式:C15H11ClF3N5O4S
  • 分子量:449.792
  • 类别:拉斯
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:485.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:247.2±31.5 °C
KRas G12C抑制剂4结构式

KRas G12C抑制剂4

KRas G12C inhibitor 1是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利US 20180072723 A1。

  • CAS号:2206736-07-2
  • 分子式:C33H38ClN7O2
  • 分子量:600.15
  • 类别:拉斯
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
NSC 23766三盐酸盐结构式

NSC 23766三盐酸盐

NSC 23766 trihydrochloride 是 Rac1 激活的抑制剂。

  • CAS号:1177865-17-6
  • 分子式:C24H38Cl3N7
  • 分子量:530.96
  • 类别:拉斯
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:632.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:336.2±34.3 °C
kobe2602结构式

kobe2602

kobe2602是竞争性抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合,Ki为149μM。

  • CAS号:454453-49-7
  • 分子式:C14H9F4N5O4S
  • 分子量:419.311
  • 类别:拉斯
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:450.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:226.5±31.5 °C
BQU57结构式

BQU57

BQU57选择性抑制Ral,选择性比Ras或Rho高, BQU57对H2122 和H358细胞的IC50值分别为 2.0 μM 和1.3 μM。

  • CAS号:1637739-82-2
  • 分子式:C16H13F3N4O
  • 分子量:334.296
  • 类别:拉斯
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:493.4±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:252.2±28.7 °C
CPD2015结构式

CPD2015

ARS-1323 是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂,来自专利 WO 2015054572 A1。

  • CAS号:1698024-73-5
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:拉斯
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
泛RAS-IN-1结构式

泛RAS-IN-1

Pan-RAS-IN-1是一种pan-Ras抑制剂,破坏Ras蛋白及其作用子的相互作用。

  • CAS号:1835283-94-7
  • 分子式:C36H41Cl2F3N6O2
  • 分子量:717.651
  • 类别:拉斯
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:809.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:443.5±34.3 °C
K-Ras G12C-IN-1结构式

K-Ras G12C-IN-1

K-Ras G12C-IN-1是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。

  • CAS号:1629265-17-3
  • 分子式:C22H23Cl2N3O3
  • 分子量:448.342
  • 类别:拉斯
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:676.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:362.8±31.5 °C
KRas G12C抑制剂2结构式

KRas G12C抑制剂2

KRas G12C inhibitor 2 是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利 US 20180072723 A1。

  • CAS号:2206735-61-5
  • 分子式:C32H37N7O3
  • 分子量:567.68
  • 类别:拉斯
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
KRas G12C抑制剂3结构式

KRas G12C抑制剂3

KRas G12C inhibitor 3 是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利US 20180072723 A1。

  • CAS号:2206735-75-1
  • 分子式:C32H36ClN7O2
  • 分子量:586.13
  • 类别:拉斯
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
K-Ras(G12C) inhibitor 12结构式

K-Ras(G12C) inhibitor 12

K-Ras(G12C) inhibitor 12是K-Ras(G12C)抑制剂, K-Ras(G12C) inhibitor 12作用于H1792细胞, EC50为0.32 μM。

  • CAS号:1469337-95-8
  • 分子式:C15H17ClIN3O3
  • 分子量:449.671
  • 类别:拉斯
  • 密度:1.736±0.06 g/cm3
  • 沸点:680.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:365.2±31.5 °C
盐酸罗红结构式

盐酸罗红

Rhosin盐酸盐是Rho特异性抑制剂,结合WT RhoA的Kd值为0.4uM,对Cdc42和Rac1作用无。

  • CAS号:1281870-42-5
  • 分子式:C20H19ClN6O
  • 分子量:394.858
  • 类别:拉斯
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6