Atazanavir硫酸盐是HIV-1蛋白酶高活性抑制剂。
HIV-1蛋白酶-IN-2是一种有效的HIV-1蛋白酶抑制剂,IC50为2.53 nM。HIV-1蛋白酶-IN-2对DRV(达芦那韦)敏感或抗DRV的HIV-1变体具有抗病毒活性【1】。
Cytochalasin A 是细胞可渗透的真菌毒素,是细胞松弛素 B 的氧化衍生物。Cytochalasin A 是 HIV-1 蛋白酶的抑制剂 (IC50=3 μM),抑制肌动蛋白聚合,并通过与巯基反应干扰微管组装。具有抗生素和灭真菌活性。
疱疹病毒抑制剂2是一种疱疹病毒抑制剂,破坏疱疹病毒核糖核苷酸还原酶四级结构。疱疹病毒抑制剂2抑制病毒复制[1][2]。
Amprenavir (Agenerase)是HIV蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。
Tipranavir 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。
Hinnuliquinone是HIV-1蛋白酶的C2对称二聚体非肽真菌代谢抑制剂。Hinnuliquinone是一种双吲哚基-2,5-二羟基苯醌颜料,可从结节孢中分离得到[1][2]。
Lopinavir Metabolite M-1 是 Lopinavir 的活性代谢产物,以 0.7 pM 的 Ki 值抑制 HIV 蛋白酶。Lopinavir Metabolite M-1 在体外具有抗病毒活性。
TMC310911 是一种有效且具有口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,对于野生型 HIV-1,EC50 值范围为 2.2 nM 至 14.2 nM。TMC310911 对多种重组的 HIV-1 分离株也具有有效的活性,并具有很强的抗病毒活性。
Indinavir(MK-639; L735524)硫酸盐是HIV蛋白酶抑制剂,具有很好的口服生物相容性。
Darunavir(TMC114)是HIV蛋白酶抑制剂。
HIV-1 protease-IN-9 (compound 5b) 是一种 HIV-1 蛋白酶抑制剂,Ki 值为 0.028 nM。HIV-1 protease-IN-9 显示出有效的抗病毒活性,IC50 为 66.8 nM。
Arg-Val-(Nle-p-硝基)-Phe-Glu-Ala-Nle-NH2是HIV-1蛋白酶的荧光底物。Arg-Val-(Nle-p-硝基)-Phe-Glu-Ala-Nle-NH2可用于测试HIV-1蛋白酶活性[1]。
20(21)-Dehydrolucidenic acid A 是从真菌灵芝的子实体中分离出来的三萜。20(21)-Dehydrolucidenic acid A 具有弱的抗 HIV-1 蛋白酶活性。
HIV Protease Substrate 1 是一种外源性 HIV 蛋白酶底物,可用于研究 HIV 蛋白酶的酶活性。
Brecanavir(GW640385)是一种新型、有效的HIV蛋白酶抑制剂。
CL-197是一种口服活性和长效嘌呤抗HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)。CL-197对病毒、肿瘤和脑血管疾病的研究具有潜在作用[1]。
洛匹那韦-d8(ABT-378-d8)是氘标记的洛匹那韦。洛匹那韦(ABT-378)是一种高效、选择性的HIV-1蛋白酶拟肽抑制剂,野生型和突变型HIV蛋白酶的Kis为1.3至3.6 pM。洛匹那韦的作用是阻止HIV-1的成熟,从而阻断其传染性[1][2]。洛匹那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为14.2μM[3]。
L-689502 是一个有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-l protease) 抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。
Saquinavir甲磺酸盐是HIV蛋白酶抑制剂,用于逆转录病毒治疗。
JE-2147(AG1776)是一种有效的二肽蛋白酶抑制剂,对HIV-1蛋白酶的Ki为0.33nM。JE-2147在体外对多种HIV-1、HIV-2、猴免疫缺陷病毒和各种临床HIV-1毒株具有有效活性[1][2]。
DPC-681是一种有效的选择性HIV protease 抑制剂, 抑制野生型HIV-1IC90 值为4-40 nM。
HIV蛋白酶底物IV是HIV蛋白酶的底物。HIV蛋白酶底物IV可用于测量HIV(人类免疫缺陷病毒)-1蛋白酶的活性[1]。
Nelfinavir(AG-1341)是口服的人HIV-1蛋白酶抑制剂,Ki为2nM。
Ac-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Val-Val-NH2是HIV-1蛋白酶的底物。Ac-Ser--Gln-Asn-Tyr-Pro-Val-Val-N在肽水解试验中充当可变底物,以量化蛋白酶的抑制[1][2]。
Ganoderic acid B 是从灵芝中分离出的一种三萜化合物。Ganoderic acid B 能作为端粒酶抑制剂抑制 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 抗原的活化。Ganoderic acid B 是一种 HIV-1 protease 的中等强度抑制剂。
Saquinavir-d9(Ro 31-8959-d9)是氘标记的Saquinavir。萨奎那韦(Ro 31-8959)是一种用于抗逆转录病毒治疗的HIV蛋白酶抑制剂。萨奎那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为1.36μM[1][2]。
PNU-103017 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂。
Escin IA 是从马蹄中七叶树分离出的一种三萜皂苷,抑制 HIV-1 蛋白酶,IC50 值为 35 μM,Escin IA 具有抗三阴乳腺癌转移活性,其作用机制包括下调 LOXL 表达抑制上皮间充质转化过程。
醋酸胃蛋白酶抑制素(Pepstatin A)是一种由放线菌产生的特异性口服活性天冬氨酸蛋白酶抑制剂,其对血红蛋白胃蛋白酶、血红蛋白蛋白酶、酪蛋白胃蛋白酶、酪蛋白蛋白酶、酪蛋白酸蛋白酶和血红蛋白酸蛋白酶的IC50分别为4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM和260 nM。醋酸胃蛋白酶抑制剂也抑制HIV蛋白酶[1][2]。