HIV-1蛋白酶-IN-2是一种有效的HIV-1蛋白酶抑制剂,IC50为2.53 nM。HIV-1蛋白酶-IN-2对DRV(达芦那韦)敏感或抗DRV的HIV-1变体具有抗病毒活性【1】。
Cytochalasin A 是细胞可渗透的真菌毒素,是细胞松弛素 B 的氧化衍生物。Cytochalasin A 是 HIV-1 蛋白酶的抑制剂 (IC50=3 μM),抑制肌动蛋白聚合,并通过与巯基反应干扰微管组装。具有抗生素和灭真菌活性。
Darunavir(TMC114)是HIV蛋白酶抑制剂。
Arg-Val-(Nle-p-硝基)-Phe-Glu-Ala-Nle-NH2是HIV-1蛋白酶的荧光底物。Arg-Val-(Nle-p-硝基)-Phe-Glu-Ala-Nle-NH2可用于测试HIV-1蛋白酶活性[1]。
L-689502 是一个有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-l protease) 抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。
JE-2147(AG1776)是一种有效的二肽蛋白酶抑制剂,对HIV-1蛋白酶的Ki为0.33nM。JE-2147在体外对多种HIV-1、HIV-2、猴免疫缺陷病毒和各种临床HIV-1毒株具有有效活性[1][2]。
Ganoderic acid B 是从灵芝中分离出的一种三萜化合物。Ganoderic acid B 能作为端粒酶抑制剂抑制 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 抗原的活化。Ganoderic acid B 是一种 HIV-1 protease 的中等强度抑制剂。
Escin IA 是从马蹄中七叶树分离出的一种三萜皂苷,抑制 HIV-1 蛋白酶,IC50 值为 35 μM,Escin IA 具有抗三阴乳腺癌转移活性,其作用机制包括下调 LOXL 表达抑制上皮间充质转化过程。
醋酸胃蛋白酶抑制素(Pepstatin A)是一种由放线菌产生的特异性口服活性天冬氨酸蛋白酶抑制剂,其对血红蛋白胃蛋白酶、血红蛋白蛋白酶、酪蛋白胃蛋白酶、酪蛋白蛋白酶、酪蛋白酸蛋白酶和血红蛋白酸蛋白酶的IC50分别为4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM和260 nM。醋酸胃蛋白酶抑制剂也抑制HIV蛋白酶[1][2]。
HIV-1 protease-IN-11 (compound 34a) 是一种 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 抑制剂,IC50 为 0.41 nM。HIV-1 protease-IN-11 还表现出显着的抗耐药变异活性。
Mvt-101是一种基于六肽的HIV-1蛋白酶抑制剂。Mvt-101也是还原肽键抑制剂。Mvt-101通过阻断蛋白酶作用抑制HIV病毒的繁殖[1]。
SKF107457是一种HIV-1蛋白酶抑制剂,可用于艾滋病研究[1][2]。
Rosamultin 是一种从 Potentilla anserina L 分离出的 19 α-羟基型三萜。 Rosamultin 对 HIV-1 Protease 具有抑制作用。 Rosamultin 具有抗氧化和抗凋亡作用,具有治疗 H2O2 引起的氧化应激损伤的潜力。
利托那韦-d6(ABT 538-d6)是氘标记的利托那韦。利托那韦(ABT 538)是一种HIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和艾滋病。利托那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为1.61μM[1][2]。
甘露糖酸GS-1是一种高度氧化的羊毛甾烷型三萜,具有抗HIV-1蛋白酶活性,IC50为58μM[1]。
Atazanavir(BMS-232632)是HIV-1蛋白酶高活性抑制剂。
R-87366是一种水溶性人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。R-87366对HIV蛋白酶具有有效的抑制作用,Ki值为11nM。R-87366可用于抗人类免疫缺陷病毒(HIV)的研究[1]。
HIV蛋白酶-IN-1(化合物1·琥珀酸)是一种有效的HIV蛋白酶非肽抑制剂,可用于研究艾滋病[1]。
疱疹病毒抑制剂2是一种疱疹病毒抑制剂,破坏疱疹病毒核糖核苷酸还原酶四级结构。疱疹病毒抑制剂2抑制病毒复制[1][2]。
Tipranavir 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。
Hinnuliquinone是HIV-1蛋白酶的C2对称二聚体非肽真菌代谢抑制剂。Hinnuliquinone是一种双吲哚基-2,5-二羟基苯醌颜料,可从结节孢中分离得到[1][2]。
Indinavir(MK-639; L735524)硫酸盐是HIV蛋白酶抑制剂,具有很好的口服生物相容性。
洛匹那韦-d8(ABT-378-d8)是氘标记的洛匹那韦。洛匹那韦(ABT-378)是一种高效、选择性的HIV-1蛋白酶拟肽抑制剂,野生型和突变型HIV蛋白酶的Kis为1.3至3.6 pM。洛匹那韦的作用是阻止HIV-1的成熟,从而阻断其传染性[1][2]。洛匹那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为14.2μM[3]。
Saquinavir-d9(Ro 31-8959-d9)是氘标记的Saquinavir。萨奎那韦(Ro 31-8959)是一种用于抗逆转录病毒治疗的HIV蛋白酶抑制剂。萨奎那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为1.36μM[1][2]。
Lopinavir是高亲和性HIV蛋白酶抑制剂,Ki为1.3 pM。
Darunavir ethanolate (TMC114 ethanolate) 是一种用于治疗和预防HIV/AIDS的HIV蛋白酶抑制剂。对野生型HIV-1蛋白酶的Ki值为1 nM。
HIV-1 protease-IN-12 (compound 35b) 是一种 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 抑制剂,IC50 为 0.51 nM。HIV-1 protease-IN-12 还可抑制 HIV 耐药变体。
Tipranavir-d4(PNU-140690-d4)是氘标记的Tipranavir。Tipranavir(PNU-140690)抑制HIV-1蛋白酶的酶活性和二聚化,对IC50s为66-410 nM的耐多蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株发挥有效活性[1][2]。蒂普拉那韦抑制SARS-CoV-2 3CLpro活性[3]。
Pepstatin 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。