ad

PARP是参与许多细胞过程的蛋白质家族,主要涉及DNA修复和程序性细胞死亡。 PARP家族由17名成员组成。它们在细胞中具有非常不同的结构和功能。 PARP1,PARP2,VPARP(PARP4),端锚聚合酶-1和-2(PARP-5a或TNKS,和PARP-5b或TNKS2)具有确定的PARP活性。其他包括PARP3,PARP6,TIPARP(或PARP7),PARP8,PARP9,PARP10,PARP11,PARP12,PARP14,PARP15和PARP16。 PARP存在于细胞核中。主要作用是检测和发信号通知SSB修复中涉及的酶机制的单链DNA断裂(SSB)。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

重楼皂苷VII

Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,为白血病治疗提供生化基础。

  • CAS号:68124-04-9
  • 分子式:C51H82O21
  • 分子量:1031.184
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

E7449

E7449 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂,同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性,在以 32P-NAD+ 为底物的实验中,测得对 PARP1,PARP2,TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0,1.0,∼50 和 ∼50 nM。

  • CAS号:1140964-99-3
  • 分子式:C18H15N5O
  • 分子量:317.345
  • 类别:PARP
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:381.4±34.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:184.5±25.7 °C

6,11-二氢-N-[3-(4-吗啉)丙基]-5-氧代-5H-茚并[1,2-c]异喹啉-9-磺酰胺

INO-1001 是一种有效的,选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂,IC50 为 0.05-1 μM。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂,可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤,从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤作用。

  • CAS号:501364-82-5
  • 分子式:C23H25N3O4S
  • 分子量:439.52700
  • 类别:PARP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

尼拉帕尼

Niraparib (MK-4827) 是高效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。

  • CAS号:1038915-60-4
  • 分子式:C19H20N4O
  • 分子量:320.388
  • 类别:PARP
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:463.6±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:234.2±28.7 °C

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐

Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。

  • CAS号:1038915-73-9
  • 分子式:C26H28N4O4S
  • 分子量:492.59000
  • 类别:PARP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PARP-2-IN-1

PARP-2-IN-1是有效的和选择性的 PARP-2 抑制剂,IC50为11.5 nM。

  • CAS号:2115698-83-2
  • 分子式:C21H19F4N5O3
  • 分子量:465.40
  • 类别:PARP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PARP14 inhibitor H10

PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nm),是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。

  • CAS号:2084811-68-5
  • 分子式:C24H27N7O7S
  • 分子量:557.58
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ME0328

ME0328 是一种有效的选择性 ARTD3/PARP3 抑制剂,IC50 为 0.89±0.28 μM。

  • CAS号:1445251-22-8
  • 分子式:C19H19N3O2
  • 分子量:321.37300
  • 类别:PARP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

4-碘-3-硝基-苯甲酰胺

Iniparib (BSI-201) 是一种不可逆的 PARP1 抑制剂,可用于三阴性乳腺癌的研究。

  • CAS号:160003-66-7
  • 分子式:C7H5IN2O3
  • 分子量:292.031
  • 类别:PARP
  • 密度:2.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:344.8±32.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:162.3±25.1 °C

KX-01-191

KX-01-191 是一种硼酸酯前体, 是一种 PARP 抑制剂。

  • CAS号:2211903-84-1
  • 分子式:C28H39N3OSn
  • 分子量:552.34
  • 类别:PARP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NMS-P515

NMS-P515 是有效的、立体定向的PARP-1 的抑制剂,其在 hela 细胞中测得的IC50 值为27 nM。有抗肿瘤活性。

  • CAS号:1262395-13-0
  • 分子式:C21H29N3O2
  • 分子量:355.47
  • 类别:PARP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Talazoparib甲苯磺酸盐

Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型,高效,有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂,抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。

  • CAS号:1373431-65-2
  • 分子式:C26H22F2N6O4S
  • 分子量:552.55200
  • 类别:PARP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2-[1-(4,4-二氟环己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氢-3-氧代-1H-异吲哚-4-甲酰胺

NMS-P118是一种有效的,口服可用的,高选择性的PARP-1抑制剂,在HeLa细胞中的IC50值为0.04 μM。

  • CAS号:1262417-51-5
  • 分子式:C20H24F3N3O2
  • 分子量:395.42
  • 类别:PARP
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:508.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:261.2±30.1 °C

Rucaparib Camsylate

Rucaparib是 PARP 的抑制剂,对PARP1的 Ki 值为1.4 nM。也可结合PARP其他八个结构域。

  • CAS号:1859053-21-6
  • 分子式:C29H34FN3O5S
  • 分子量:555.661
  • 类别:PARP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

5,7-二羟基色原酮

5,7-Dihydroxychromone 是一种 Cudrania tricuspidata 的提取物,可以激活 Nrf2/ARE 信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的 caspase-3,caspase-9 以及切割的 PARP 的表达。

  • CAS号:31721-94-5
  • 分子式:C9H6O4
  • 分子量:178.141
  • 类别:沙粒
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:399.4±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:232-273℃
  • 闪点:170.8±21.4 °C

他拉唑帕利

Talazoparib (BMN-673) 是高效的 PARP1/2 抑制剂,Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。

  • CAS号:1207456-01-6
  • 分子式:C19H14F2N6O
  • 分子量:380.351
  • 类别:PARP
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Pamiparib

Pamiparib 是一个 PARP 抑制剂,可用于治疗包括实体瘤在内的多种癌症,来自专利 WO 2013097225 A1。

  • CAS号:1446261-44-4
  • 分子式:C16H15FN4O
  • 分子量:298.315
  • 类别:PARP
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BRCA1-IN-1

BRCA1-IN-1 是一种新型的小分子 BRCA1 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.53 μM 和 0.71 μM。

  • CAS号:1622262-74-1
  • 分子式:C27H33F2N4O6P
  • 分子量:578.54
  • 类别:PARP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

RK-287107

RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂,抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2,IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。

  • CAS号:2171386-10-8
  • 分子式:C22H26F2N4O2
  • 分子量:416.46
  • 类别:PARP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PJ34盐酸盐

PJ34 hydrochloride 是 PARPl1/2 的抑制剂,IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。

  • CAS号:344458-15-7
  • 分子式:C17H18ClN3O2
  • 分子量:331.80
  • 类别:PARP
  • 密度:N/A
  • 沸点:539.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:279.9ºC

去氢紫堇碱

Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。

  • CAS号:30045-16-0
  • 分子式:C22H24NO4+
  • 分子量:366.43000
  • 类别:Bcl-2家族
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:170-173℃
  • 闪点:N/A

GEA-69

GeA-69 是一种选择性的,高细胞渗透性的 PARP14 变构抑制剂,靶向作用于其 macrodomain 2 (MD2),Kd 值为 2.1 µM。

  • CAS号:2143475-98-1
  • 分子式:C20H16N2O
  • 分子量:300.35
  • 类别:PARP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

XAV-939

XAV-939是端锚聚合酶 (tankyrase (TNKS)) 抑制剂,也是间接的 Wnt/β-catenin signaling 抑制剂。抑制 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 5 和 2 nM。

  • CAS号:284028-89-3
  • 分子式:C14H11F3N2OS
  • 分子量:312.310
  • 类别:PARP
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:429.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:213.4ºC

木蝴蝶苷A

Oroxin A 是 Oroxylum indicum(L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分,通过对接到 PPARγ 蛋白配体结合结构域激活 PPARγ。 Oroxin A 抑制 α-glucosidase α-葡萄糖苷酶的活性和抗氧化能力。Oroxin A 具有抗癌潜力。

  • CAS号:57396-78-8
  • 分子式:C21H20O10
  • 分子量:432.378
  • 类别:PARP
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:784.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:279.0±26.4 °C

维利帕尼

Veliparib 是一种有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。

  • CAS号:912444-00-9
  • 分子式:C13H16N4O
  • 分子量:244.292
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:579.0±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:304.0±27.3 °C

G007-LK

G007-LK 是一种有效的,选择性的 TNKS1 和 TNKS2 抑制剂,IC50值分别为 46 nM 和 25 nM。

  • CAS号:1380672-07-0
  • 分子式:C25H16ClN7O3S
  • 分子量:529.95800
  • 类别:PARP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

4'-甲氧基查耳酮

4'-Methoxychalcone 通过 PPARγ 活化调节脂肪细胞分化,并调节参与胰岛素敏感性的脂肪组织中各种脂肪因子的表达和分泌。

  • CAS号:959-23-9
  • 分子式:C16H14O2
  • 分子量:238.28100
  • 类别:PARP
  • 密度:1.114g/cm3
  • 沸点:397.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:101-103 °C(lit.)
  • 闪点:180.5ºC

5,7,4-三甲氧基黄酮

5,7,4'-Trimethoxyflavone 是从泰国著名的药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来的。5,7,4'-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,具体表现为增加了亚 G1 期,DNA 片段化,膜联蛋白 -V/PI 染色,Bax/Bcl-xL 比率,caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4'-Trimethoxyflavone 以浓度依赖性方式显着有效抑制 SNU-16 人胃癌细胞的增殖。

  • CAS号:5631-70-9
  • 分子式:C18H16O5
  • 分子量:312.31700
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.242g/cm3
  • 沸点:506.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:158-160ºC (dec.)
  • 闪点:225.5ºC

瑞卡帕布

Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是有效可口服的 PARP1/2/3 抑制剂,结合PARP1的Ki为1.4 nM,对PARP其余亚型也有亲和性。

  • CAS号:459868-92-9
  • 分子式:C19H21FN3O5P
  • 分子量:421.359
  • 类别:PARP
  • 密度:N/A
  • 沸点:625.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:331.9ºC

Tankyrase-IN-2

Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。

  • CAS号:1588870-36-3
  • 分子式:C17H14F2N2O2
  • 分子量:316.30
  • 类别:PARP
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A