RK-287107

更新时间:2024-01-14 13:01:26

RK-287107结构式
RK-287107结构式
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常用名 RK-287107 英文名 RK-287107
CAS号 2171386-10-8 分子量 416.46
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C22H26F2N4O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 RK-287107用途


RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂,抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2,IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。

 RK-287107名称

中文名 RK-287107
英文名 RK-287107

 RK-287107生物活性

描述 RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂,抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2,IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。
相关类别
靶点

tankyrase-1:14.3 nM (IC50)

tankyrase-2:10.6 nM (IC50)

体外研究 RK-87107(0.01-10μM; 12小时)显示出对具有短腺瘤性结肠息肉(APC)突变的结肠直肠癌细胞具有抗增殖作用。 RK-287107对COLO-320DM细胞的50%生长抑制(GI50)值为0.449μM[1]。 RK-287107(0.03-10μM; 16小时)导致tankyrase和Axin1/2 [1]的积累。 RK-287107(0.03-10μM; 16小时)也下调培养细胞中的β-连环蛋白信号传导[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:结肠直肠癌COLO-320DM,SW403,RKO,HCC2998,HCT-116和DLD-1细胞浓度:0.01,0.1,1,10μM孵育时间:12小时结果:抑制生长APC-突变的(β-连环蛋白依赖性)结肠直肠癌COLO-320DM和SW403细胞。 COLO-320DM上RK-287107的GI50值为0.449μM。未抑制APC-野生(β-连环蛋白非依赖性)结肠直肠癌细胞系的生长,包括RKO,HCT-116,HCC2998和DLD-1。蛋白质印迹分析[1]细胞系:COLO-320DM细胞浓度:0.03,0.1,0.33,1,3和10μM孵育时间:16小时结果:观察到活性β-连环蛋白的下调
体内研究 RK-287107(100和300mg/kg;腹膜内给药;每天一次; 5天/ 2天休息2周)抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长[1]。动物模型:具有结肠直肠癌COLO-320DM的6周龄雌性NOD.CB17-Prkdcscid/J小鼠[1]剂量:100和300mg/kg给药:给药ip;每天一次; 2天5天/ 2天假期2周结果:100和300mg/kg分别导致32.9%和44.2%TGI。
参考文献

[1]. Mizutani A, et al. RK-287107, a potent and specific tankyrase inhibitor, blocks colorectal cancer cell growth in a preclinical model. Cancer Sci. 2018 Dec;109(12):4003-4014.

 RK-287107物理化学性质

分子式 C22H26F2N4O2
分子量 416.46
储存条件 -20°C,密闭,干燥
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