GPR109A

GPR109A是烟酸的G蛋白偶联受体，但以低亲和力识别丁酸。 GPR109A在结肠和肠上皮细胞的面向管腔的顶膜中表达，并且受体识别丁酸盐作为配体。 GPR109A的表达在人类结肠癌，肠/结肠癌小鼠模型和结肠癌细胞系中沉默。 GPR109A的肿瘤相关沉默涉及直接或间接的DNA甲基化。 GPR109A在结肠癌细胞中的再表达诱导细胞凋亡，但仅在其配体丁酸盐和烟酸盐存在下诱导细胞凋亡。丁酸盐是组蛋白脱乙酰酶的抑制剂，但GPR109A及其配体在结肠癌细胞中的活化诱导的细胞凋亡不涉及组蛋白去乙酰化的抑制。这种凋亡过程的主要变化包括Bcl-2，Bcl-xL和细胞周期蛋白D1的下调和死亡受体途径的上调。此外，GPR109A /丁酸盐抑制正常和癌症结肠细胞系以及正常小鼠结肠中的核因子-κB活化。这些研究表明GPR109A介导结肠中细菌发酵产物丁酸盐的肿瘤抑制作用。

富马酸单甲酯

Monomethyl fumarate 是 Dimethyl fumarate (DMF) 的活性代谢产物,一种有效的 GPR109A 激动剂。Monomethyl fumarate 具有用于多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力。

• CAS号：2756-87-8
• 分子式：C₅H₆O₄
• 分子量：130.099
• 类别：GPR109A

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：250.0±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：144-145ºC
• 闪点：108.9±16.1 °C

阿西弗兰

Acifran(AY 25712)是一种降血脂剂,是GPR109A(HM74A)和GPR109B(烟酸的高亲和力受体和低亲和力受体)的口服活性激动剂[1][2]。

• CAS号：72420-38-3
• 分子式：C₁₂H₁₀O₄
• 分子量：218.20500
• 类别：GPR109A

• 密度：1.343 g/cm3
• 沸点：378.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：149.4ºC

GSK256073

GSK256073 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂,是一种持久的 HCA2 激动剂,其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态,具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。

• CAS号：862892-90-8
• 分子式：C₁₀H₁₃ClN₄O₂
• 分子量：256.68900
• 类别：GPR109A

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-异丙基1,2,3-苯并三唑-5-羧酸

GPR109受体激动剂-1(化合物3a)是人类孤儿G蛋白偶联受体GPR109b的高选择性激动剂,pEC50为6.4。GPR109-受体激动剂-1可用于心脏代谢疾病的研究[1]。

• CAS号：306935-41-1
• 分子式：C₁₀H₁₁N₃O₂
• 分子量：205.213
• 类别：GPR109A

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：413.9±18.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：229-230ºC
• 闪点：204.1±21.2 °C

MK-0354

MK-0354是特异性的 GPR109a 受体激动剂, 作用于hGPR109a/mGPR109a, EC50分别为1.65 μM 和1.08 μM, 对GPR109b没有作用效果。

• CAS号：851776-28-8
• 分子式：C₇H₈N₆
• 分子量：176.179
• 类别：GPR109A

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：535.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：273.9±25.8 °C

Monomethyl fumarate-d5

富马酸单甲酯-d5是氘标记的富马酸单甲酯。富马酸单甲酯是富马酸二甲酯(DMF)的活性代谢产物,是一种有效的GPR109A激动剂。富马酸单甲酯具有多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力[1][2][3]。

• CAS号：1616345-45-9
• 分子式：C₅HD₅O₄
• 分子量：135.13
• 类别：GPR109A

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MK-6892

MK-6892 是一种有效的选择性烟酸 (NA) 受体 GPR109A 激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 Ki 和 EC50 分别为 4 nM 和 16 nM。

• CAS号：917910-45-3
• 分子式：C₁₉H₂₂N₄O₅
• 分子量：386.40200
• 类别：GPR109A

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

WAY-622024

GPCR激动剂-2(化合物5j)是GPCR GPR109b(HM74)激动剂,其pEC50值为6.51。GPCR激动剂-2可用于脂质紊乱的研究[1]。

• CAS号：291528-35-3
• 分子式：C₁₀H₁₀N₂O₄
• 分子量：222.20
• 类别：GPR109A

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5-乙基-4-甲基-1H-吡唑-3-羧酸

GPR109 receptor agonist-2 (Compound 5) 是一种选择性的 GPR109a 激动剂,其 pEC50 为 5.53。

• CAS号：957129-38-3
• 分子式：C₇H₁₀N₂O₂
• 分子量：154.17
• 类别：GPR109A

• 密度：1.257±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点：383.2±30.0 °C (760 mmHg)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A