CXCR(CXC趋化因子受体)是完整的膜蛋白,其特异性结合并响应CXC趋化因子家族的细胞因子。它们代表趋化因子受体的一个亚家族,这是一个大的G蛋白连接受体家族,被称为七个跨膜(7-TM)蛋白,因为它们跨细胞膜七次。目前在哺乳动物中存在七种已知的CXC趋化因子受体,命名为CXCR1至CXCR7。 CXCR1和CXCR2是密切相关的受体,其识别CXC趋化因子,其具有紧邻其CXC基序的E-L-R氨基酸基序。 CXCR3主要在T淋巴细胞上表达。 CXCR4是称为CXCL12(或SDF-1)的趋化因子的受体,并且与CCR5一样,被HIV-1用于进入靶细胞。趋化因子受体CXCR5在B细胞上选择性表达,参与淋巴细胞归巢和正常淋巴组织的发育。 CXCR6以前被称为三个不同的名称(STRL33,BONZO和TYMSTR),然后根据其染色体位置及其与其基因序列中其他趋化因子受体的相似性被指定为CXCR6。 CXCR7最初被称为RDC-1(一种孤儿受体),但已被证明在响应CXCL12(CXCR4的配体)的T淋巴细胞中引起趋化性,促使该分子重命名为CXCR7。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
宝藿苷 I结构式

宝藿苷 I

Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物,作为 CXCR4 的抑制剂,能够抑制 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:113558-15-9
  • 分子式:C27H30O10
  • 分子量:514.521
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:759.4±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:253.9±26.4 °C
普乐沙福结构式

普乐沙福

Plerixafor是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50值为44 nM。

  • CAS号:110078-46-1
  • 分子式:C28H54N8
  • 分子量:502.782
  • 类别:CXCR
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:657.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:122-125°C
  • 闪点:361.8±26.2 °C
SCH 546738结构式

SCH 546738

SCH 546738 是一种有效的非竞争性 CXCR3 拮抗剂,结合到人 CXCR3 受体的亲和常数 (Ki) 为 0.4 nM。

  • CAS号:906805-42-3
  • 分子式:C23H31Cl2N7O
  • 分子量:492.44500
  • 类别:CXCR
  • 密度:1.327 g/cm3
  • 沸点:628.202ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:333.725ºC
MSX-122结构式

MSX-122

MSX-122 是一种 CXCR4 的部分拮抗剂,抑制 CXCR4/CXCL12 相互作用,IC50 值约为 10 nM;MSX-122 具有抗炎和抗转移的活性。

  • CAS号:897657-95-3
  • 分子式:C16H16N6
  • 分子量:292.33800
  • 类别:CXCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
SB225002结构式

SB225002

SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 22 nM。

  • CAS号:182498-32-4
  • 分子式:C13H10BrN3O4
  • 分子量:352.140
  • 类别:CXCR
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:401.6±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:196.7±28.7 °C
AZD-5069结构式

AZD-5069

AZD-5069 是有效的 CXCR2 chemokine 受体拮抗剂,用于癌症治疗。

  • CAS号:878385-84-3
  • 分子式:C18H22F2N4O5S2
  • 分子量:476.518
  • 类别:CXCR
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:680.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:365.4±34.3 °C
AZD8797结构式

AZD8797

AZD8797是非竞争的人 CX3CR1 变构调节剂,Ki分别为3.9,2800 nM。

  • CAS号:911715-90-7
  • 分子式:C19H25N5OS2
  • 分子量:403.565
  • 类别:CXCR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:651.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:347.6±34.3 °C
瑞帕利辛结构式

瑞帕利辛

Reparixin是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂,IC50 分别为1 和 100 nM。

  • CAS号:266359-83-5
  • 分子式:C14H21NO3S
  • 分子量:283.38600
  • 类别:CXCR
  • 密度:1.137g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:103-105 ºC
  • 闪点:N/A
BKT140 4-氟苯甲酰基结构式

BKT140 4-氟苯甲酰基

BKT140 4-fluorobenzoyl 是一种新型的CXCR4拮抗剂,IC50约为1 nM.

  • CAS号:664334-36-5
  • 分子式:C97H144FN33O19S2
  • 分子量:2159.519
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Reparixin L-赖氨酸盐结构式

Reparixin L-赖氨酸盐

Reparixin L-lysine salt是趋化因子受体1/2 (CXCR1/2)活化 的变构抑制剂。

  • CAS号:266359-93-7
  • 分子式:C20H35N3O5S
  • 分子量:429.57400
  • 类别:CXCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Navarixin结构式

Navarixin

Navarixin 是一种有效的 CXCR1 和 CXCR2 的别构拮抗剂,对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM,对小鼠,大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM,0.20 nM,0.08 nM。

  • CAS号:473727-83-2
  • 分子式:C21H23N3O5
  • 分子量:397.42400
  • 类别:CXCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
盐酸普乐沙福结构式

盐酸普乐沙福

Plerixafor octahydrochloride是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂, IC50 为 44 nM。

  • CAS号:155148-31-5
  • 分子式:C28H62Cl8N8
  • 分子量:830.500
  • 类别:CXCR
  • 密度:0.962g/cm3
  • 沸点:657.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:361.8ºC
SCH 563705结构式

SCH 563705

SCH 563705 是一种有效的,可口服的 CXCR2 和 CXCR1 拮抗剂,IC50 值分别为 1.3 nM 和 7.3 nM,Ki 值分别为 1 nM 和 3 nM。

  • CAS号:473728-58-4
  • 分子式:C23H27N3O5
  • 分子量:425.47800
  • 类别:CXCR
  • 密度:1.29g/cm3
  • 沸点:555.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:290ºC
AMG-487结构式

AMG-487

AMG 487 是一种有效的趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂,抑制 CXCL10和 CXCL11与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。

  • CAS号:473719-41-4
  • 分子式:C32H28F3N5O4
  • 分子量:603.59100
  • 类别:CXCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
LIT-927结构式

LIT-927

LIT-927 是局部的、有口服活性的 CXC 趋化因子12 (CXCL12) 的中性配体,具有抗炎作用,CXCL12-TR 结合的Ki 值为 267 nM。

  • CAS号:2172879-52-4
  • 分子式:C17H13ClN2O3
  • 分子量:328.75
  • 类别:CXCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Danirixin结构式

Danirixin

Danirixin 是选择性,可逆的 CXCR2 拮抗剂。抑制 CXCL8的 IC50 值为 12.5 nM。

  • CAS号:954126-98-8
  • 分子式:C19H21ClFN3O4S
  • 分子量:441.904
  • 类别:CXCR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:533.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:276.2±30.1 °C
LY2510924结构式

LY2510924

LY2510924是有效,选择性的CXCR4拮抗剂;阻止SDF-1结合CXCR4的IC50值为0.079 nM。

  • CAS号:1088715-84-7
  • 分子式:C62H88N14O10
  • 分子量:1189.450
  • 类别:CXCR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
TAK-779结构式

TAK-779

TAK-779 是一种有效的,选择性的,非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM,同时可以有效地,选择性地抑制 R5 HIV-1,在 MAGI-CCR5 细胞中,EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。

  • CAS号:229005-80-5
  • 分子式:C33H39ClN2O2
  • 分子量:531.128
  • 类别:HIV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A