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CCR(趋化因子受体)是在某些细胞表面发现的细胞因子受体,其与一种称为趋化因子的细胞因子相互作用。在哺乳动物中描述了19种不同的趋化因子受体。每个都具有7-跨膜(7TM)结构并与G蛋白偶联以在细胞内进行信号转导,使其成为G蛋白偶联受体的大蛋白家族的成员。在与其特异性趋化因子配体相互作用后,趋化因子受体触发细胞内钙离子(Ca2 +)离子(钙信号传导)。这导致细胞反应,包括称为趋化性的过程的开始,其将细胞运送到生物体内的期望位置。趋化因子受体分为不同的家族,CXC趋化因子受体,CC趋化因子受体,CX3C趋化因子受体和XC趋化因子受体,它们对应于它们结合的4种不同的趋化因子亚家族。特异性趋化因子受体为HIV进入细胞提供了门户,其他趋化因子则导致炎症性疾病和癌症。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

Cenicriviroc

Cenicriviroc 是一种可口服的 CCR2/CCR5 双重拮抗剂,同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有显著的抗炎、抗感染的功效。

  • CAS号:497223-25-3
  • 分子式:C41H52N4O4S
  • 分子量:696.941
  • 类别:HIV
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:913.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:506.3±34.3 °C

CCR2拮抗剂3

CCR2 antagonist 3 是趋化因子受体 2 (CCR2) 的拮抗剂。

  • CAS号:1380100-86-6
  • 分子式:C17H25FN2O2
  • 分子量:308.39
  • 类别:CCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AZD2098

AZD2098 是 CCR4 的有效抑制剂,可用于治疗哮喘研究。

  • CAS号:566203-88-1
  • 分子式:C11H9Cl2N3O3S
  • 分子量:334.178
  • 类别:CCR
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:489.3±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:249.7±31.5 °C

马拉维若

Maraviroc是选择性的CCR5拮抗剂,具有抑制 HIV 的活性。

  • CAS号:376348-65-1
  • 分子式:C29H41F2N5O
  • 分子量:513.666
  • 类别:HIV
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:79-81ºC
  • 闪点:N/A

阿拉韦罗

Aplaviroc,SDP的一个衍生物,是 CCR5 的拮抗剂,其对 HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。

  • CAS号:461443-59-4
  • 分子式:C33H43N3O6
  • 分子量:577.711
  • 类别:HIV
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:800.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:438.0±34.3 °C

INCB 3284

INCB 3284 是一种有效的,选择性的人 CCR2 拮抗剂,能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合,IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 可用于急性肝功能衰竭的研究。

  • CAS号:887401-92-5
  • 分子式:C26H31F3N4O4
  • 分子量:520.54400
  • 类别:CCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CCR2-RA-[R]

CCR2-RA-[R] 是C-C趋化因子受体2型 (C-C chemokine receptor type 2 (CCR2)) 的变构拮抗剂,IC50 值为103 nM。

  • CAS号:512177-83-2
  • 分子式:C18H19ClFNO3
  • 分子量:351.80000
  • 类别:CCR
  • 密度:1.383g/cm3
  • 沸点:482.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:245.7ºC

7,4'-二羟基黄酮

7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 7,4'-二羟基黄酮是从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离的类黄酮,eotaxin/CCL11 抑制剂,抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB,STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达,IC50 值为 1.4 μM。

  • CAS号:2196-14-7
  • 分子式:C15H10O4
  • 分子量:254.238
  • 类别:CCR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:512.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:324-325ºC
  • 闪点:201.2±23.6 °C

BX471

BX471 (ZK-811752) 是以一种有效,选择性,非多肽的 CCR1 拮抗剂,Ki 值为 1 nM,对其选择性是对 CCR2,CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。

  • CAS号:217645-70-0
  • 分子式:C21H24ClFN4O3
  • 分子量:434.892
  • 类别:CCR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:593.5±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:312.8±30.1 °C

LMD-009

LMD-009 是选择性 CCR8 非肽激动剂。 LMD-009 以高效力介导趋化性,肌醇磷酸盐积累和钙释放,EC50 为 11 至 87 nM。

  • CAS号:950195-51-4
  • 分子式:C29H33N3O3
  • 分子量:471.59
  • 类别:CCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PF-4136309

PF-4136309 是一种高效,具有选择性,可口服的 CCR2 拮抗剂,能够抑制人体,小鼠和大鼠 CCR2,IC50 值分别为 5.2 nM,17 nM 和 13 nM。

  • CAS号:1341224-83-6
  • 分子式:C29H31F3N6O3
  • 分子量:568.59000
  • 类别:CCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Vercirnon

Vercirnon 是一种有效的,选择性的,可口服的人 CCR9 拮抗剂,IC50 值为 10 nM,可用于炎性肠疾病的研究。

  • CAS号:698394-73-9
  • 分子式:C22H21ClN2O4S
  • 分子量:444.93100
  • 类别:CCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PF-04634817

PF-0463481,可口服的 CCR2/5 双重拮抗剂,与玻璃体内治疗相比,具有良好的眼部安全性。PF-0463481 安全且耐受性良好,正在开发用于治疗糖尿病肾病。

  • CAS号:1228111-63-4
  • 分子式:C25H36F3N5O3
  • 分子量:511.58
  • 类别:CCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

6 - 甲基-1,1' - [2 - (5 - 甲基- 2-苯基- 4-恶唑基)乙基] - 螺[4H - 3-1,1 - 苯并恶嗪- 4,4' -哌啶]-2(1H)-酮

RS 504393 是一种选择性的 CCR2 拮抗剂,作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体,IC50 值分别为 89 nM 和 > 100 μM。

  • CAS号:300816-15-3
  • 分子式:C25H27N3O3
  • 分子量:417.500
  • 类别:CCR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CCR4 antagonist 2

CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 是一种新的有效,口服生物可利用的趋化因子受体 4 (CCR4) 的小分子拮抗剂,其抑制Treg 贩运进入肿瘤微环境而不影响健康组织中 Treg 的数量。CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 抑制 Ca2+ flux 和 CTX 的 IC50 值分别为 40 nM 和 70 nM。

  • CAS号:2206788-99-8
  • 分子式:C26H28Cl2N6O
  • 分子量:511.45
  • 类别:CCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CCR1拮抗剂8

CCR1 antagonist 8 (compound 19n) 是第三类氮杂唑系列化合物,是 CCR1 的临床候选拮抗剂,其 IC50 值为 1.8 nM。

  • CAS号:1295298-26-8
  • 分子式:C22H18FN5O3S
  • 分子量:451.47
  • 类别:CCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AZ084

AZ084 是一个有效的、选择性的、并具有口服活性的 CCR8 的变构拮抗剂,其Ki 值为 0.9 nM。有治疗哮喘的潜能。

  • CAS号:929300-19-6
  • 分子式:C26H34N4O2
  • 分子量:434.57
  • 类别:CCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ZK756326二盐酸盐

ZK756326 dihydrochloride 是一种非肽趋化因子受体激动剂,作用于 CC 趋化因子受体 CCR8。

  • CAS号:1780259-94-0
  • 分子式:
  • 分子量:429.38
  • 类别:CCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CCX140

CCX140是一种有效的CCR2拮抗剂。

  • CAS号:1100318-47-5
  • 分子式:C20H13ClF3N5O3S
  • 分子量:495.862
  • 类别:CCR
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:714.8±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:386.1±35.7 °C

BMS-813160

BMS-813160 是第一个进入心血管临床开发的双重 CCR2/CCR5 拮抗剂。

  • CAS号:1286279-29-5
  • 分子式:C25H40N8O2
  • 分子量:484.64
  • 类别:CCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

RS102895盐酸盐

RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,IC50 值为 360 nM,对 CCR1 无作用。

  • CAS号:1173022-16-6
  • 分子式:C21H22ClF3N2O2
  • 分子量:426.86
  • 类别:CCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CCR2拮抗剂1

CCR2 antagonist 1 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 高亲和力、长时间作用的拮抗剂,其 Ki 值为 2.4 nM。

  • CAS号:1683534-96-4
  • 分子式:C28H32BrF3N2O
  • 分子量:549.47
  • 类别:CCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ML604086

ML604086 是一种选择性的 CCR8 抑制剂,抑制循环T细胞上 CCL1 与 CCR8 结合。ML604086 抑制 CCL1 介导的趋化作用,增加细胞内 Ca2+浓度。

  • CAS号:850330-18-6
  • 分子式:C27H32N4O4S
  • 分子量:508.63
  • 类别:CCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

INCB3344

INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,拮抗结合活性时,IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2),拮抗趋化活性时,IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。

  • CAS号:1262238-11-8
  • 分子式:C29H34F3N3O6
  • 分子量:577.59
  • 类别:CCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MK-0812琥珀酸盐

MK-0812 Succinate 是一种有效的选择性的 CCR2 拮抗剂,作用于人单核细胞,对 CCR2 具有高亲和力。

  • CAS号:851916-42-2
  • 分子式:
  • 分子量:587.63
  • 类别:CCR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TAK-779

TAK-779 是一种有效的,选择性的,非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM,同时可以有效地,选择性地抑制 R5 HIV-1,在 MAGI-CCR5 细胞中,EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。

  • CAS号:229005-80-5
  • 分子式:C33H39ClN2O2
  • 分子量:531.128
  • 类别:HIV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Cenicriviroc Mesylate

Cenicriviroc 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂,同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有显著的抗炎、抗感染的功效。

  • CAS号:497223-28-6
  • 分子式:C42H56N4O7S2
  • 分子量:793.047
  • 类别:HIV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A