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JNKs(c-Jun N末端激酶)属于丝裂原活化蛋白激酶家族,对应激刺激有反应,如细胞因子,紫外线照射,热休克和渗透压休克。 JNKs在T细胞分化和细胞凋亡途径中起作用。通过位于激酶亚结构域VIII中的Thr-Pro-Tyr基序内的苏氨酸(Thr)和酪氨酸(Tyr)残基的双重磷酸化发生活化。通过两种MAP激酶进行激活,MKK4和MKK7和JNK可以被Ser / Thr和Tyr蛋白磷酸酶灭活。由JNK激活的下游分子包括c-Jun,ATF2,ELK1,SMAD4,p53和HSF1。 JNK可以在激活后与支架蛋白JNK相互作用蛋白以及它们的上游激酶JNKK1和JNKK2结合。 JNK活性调节几种重要的细胞功能,包括细胞生长,分化,存活和凋亡。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

N-(3-氰基-4,5,6,7-四氢苯并[b]噻吩-2-基)-1-萘甲酰胺

TCS JNK 5a 是一种有效的 JNK3 抑制剂,pIC50 为 6.7。TCS JNK 5a 也抑制 JNK2,pIC50为 6.5。

  • CAS号:312917-14-9
  • 分子式:C20H16N2OS
  • 分子量:332.419
  • 类别:JNK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:486.8±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:248.2±28.7 °C

JNK-IN-8

JNK-IN-8 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3,IC50 分别为 4.7 nM,18.7 nM 和 1 nM。

  • CAS号:1410880-22-6
  • 分子式:C29H29N7O2
  • 分子量:507.586
  • 类别:JNK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Tanzisertib

Tanzisertib (CC-930) 是有效的 JNK1/2/3 抑制剂,IC50 分别为61/7/6 nM。

  • CAS号:899805-25-5
  • 分子式:C21H23F3N6O2
  • 分子量:448.441
  • 类别:JNK
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:626.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:332.6±34.3 °C

异牡荆黄素

Isovitexin 是从亚洲水稻种得到的黄酮类物质,具有抗氧化、抗炎的活性;Isovitexin 作用与 JNK1/2 的抑制剂类似,能够抑制 NF-κB 的活化。

  • CAS号:38953-85-4
  • 分子式:C21H20O10
  • 分子量:432.378
  • 类别:JNK
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:807.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:287.1±27.8 °C

IQ-1

IQ-1 是一种 NF-κB/激活蛋白1 (AP-1) 抑制剂,IC50 为 2.3±0.41 μM。IQ-1 对三种 JNK 都具有高的结合亲和力 (Kd 值),对 JNK3,JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM,240 nM 和 360 nM。

  • CAS号:23146-22-7
  • 分子式:C15H9N3O
  • 分子量:247.251
  • 类别:JNK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:511.8±43.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:263.3±28.2 °C

(1,3-苯并噻唑-2-基)[2-[4-[(吗啉-4-基)甲基]苄氧基]嘧啶-4-基]乙腈

Bentamapimod (AS 602801) 是一种ATP竞争性的 JNK 抑制剂,作用于 JNK1,JNK2 和 JNK3,IC50 分别为 80 nM,90 nM 和 230 nM。

  • CAS号:848344-36-5
  • 分子式:C25H23N5O2S
  • 分子量:457.547
  • 类别:JNK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:666.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:356.9±34.3 °C

JNK抑制剂VIII

JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是 c-Jun N-末端激酶 (JNK-1, -2, -3) 抑制剂,抑制 JNK-1、JNK-2、JNK-3 的 ki 值分别为 2 nM、4 nM、52 nM。

  • CAS号:894804-07-0
  • 分子式:C18H20N4O4
  • 分子量:356.38
  • 类别:JNK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:658.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:352.1±31.5 °C

黄芪甲苷 IV

Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。

  • CAS号:84687-43-4
  • 分子式:C41H68O14
  • 分子量:784.970
  • 类别:ERK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:895.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:295-296ºC
  • 闪点:495.5±34.3 °C

胡桃苷

Juglanin 是一个 JNK 激活剂。

  • CAS号:5041-67-8
  • 分子式:C20H18O10
  • 分子量:418.351
  • 类别:JNK
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:803.5±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:230-231℃ (ethanol )
  • 闪点:289.0±27.8 °C

DB07268

DB07268 是一种有效的选择性 JNK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。

  • CAS号:929007-72-7
  • 分子式:C17H15N5O2
  • 分子量:321.333
  • 类别:JNK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:641.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:341.8±34.3 °C

重楼皂苷I

Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。

  • CAS号:50773-41-6
  • 分子式:C44H70O16
  • 分子量:855.017
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MPT0B392

MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 Capases 裂解,最终导致细胞凋亡。

  • CAS号:1346169-92-3
  • 分子式:C19H20N2O6S
  • 分子量:404.44
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

香胶甾酮

Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。

  • CAS号:95975-55-6
  • 分子式:C21H28O2
  • 分子量:312.446
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:463.3±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:172.3±25.7 °C

3-[3-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)-1H-吲唑盐酸盐

CC-401 hydrochloride 是一种有效的 JNK 抑制剂,Ki 为 25 到 50 nM。

  • CAS号:1438391-30-0
  • 分子式:C22H25ClN6O
  • 分子量:424.927
  • 类别:JNK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AS601245

AS601245 是一种 JNK 抑制剂,抑制 hJNK1,hJNK2 和 hJNK3,IC50 分别为 150, 220 和 70 nM。

  • CAS号:345987-15-7
  • 分子式:C20H16N6S
  • 分子量:372.44600
  • 类别:JNK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

芸香苷水合物

Rutin hydrate 是一种黄酮苷类化合物,能够透过血脑屏障,通过抑制 JNK 和 ERK1/2 的活化,激活 mTOR 通路来起作用。

  • CAS号:207671-50-9
  • 分子式:C27H3O16.xH2O
  • 分子量:664.56300
  • 类别:ERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

3-[[4-(二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基]-N-[4-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]苯甲酰胺

JNK-IN-7 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3,IC50 分别为 1.5,2 和 0.7 nM。

  • CAS号:1408064-71-0
  • 分子式:C28H27N7O2
  • 分子量:493.560
  • 类别:JNK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

人参皂苷Re

Ginsenoside Re 是一种 Panax notoginseng 提取物。 Ginsenoside Re 可降低 β-淀粉样蛋白 (Aβ)。Ginsenoside Re 还通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。

  • CAS号:52286-59-6
  • 分子式:C48H82O18
  • 分子量:947.154
  • 类别:JNK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:1011.8±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:565.7±34.3 °C

番茄碱

Tomatidine 通过阻断 NF-κB 和 JNK 信号发挥抗炎作用。

  • CAS号:77-59-8
  • 分子式:C27H45NO2
  • 分子量:415.652
  • 类别:JNK
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:527.2±25.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:210.5℃
  • 闪点:272.7±23.2 °C

SR-3306

SR-3306 是一种有效的可渗透脑的选择性 JNK 抑制剂。

  • CAS号:1128096-91-2
  • 分子式:C28H26N8O
  • 分子量:490.559
  • 类别:JNK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:779.9±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:425.5±35.7 °C

吡唑蒽酮

SP600125是一种可逆,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1, JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40, 40, 90 nM。

  • CAS号:129-56-6
  • 分子式:C14H8N2O
  • 分子量:220.226
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:489.3±14.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:281~282℃
  • 闪点:246.8±26.5 °C

商陆皂苷辛

Esculentoside H (EsH) 是从多年生植物 Phytolacca esculent 的根提取物中分离和纯化的水溶性皂苷。Esculentoside H (EH) 具有抗肿瘤活性,其机制与 TNF 释放能力有关。Esculentoside H (EsH) 通过阻断 JNK1/2 和 NF-κB 信号介导的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 表达抑制结肠癌细胞迁移。

  • CAS号:66656-92-6
  • 分子式:C48H76O21
  • 分子量:989.104
  • 类别:JNK
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:1042.8±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:295.3±27.8 °C

BI-78D3

BI-78D3 是一种底物竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK 激酶活性,IC50 为 280 nM。

  • CAS号:883065-90-5
  • 分子式:C13H9N5O5S2
  • 分子量:379.37100
  • 类别:JNK
  • 密度:1.922g/cm3
  • 沸点:705.721ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:380.606ºC

d-JNKI-1

D-JNKI-1 是一种 JNK 抑制剂,能够有效抑制 JNK 的活性。

  • CAS号:1445179-97-4
  • 分子式:C164H286N66O40
  • 分子量:
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

黄肉楠碱

Actein 是从 Cimicifuga foetida 的根茎中分离的三萜糖苷。Actein 通过促进 ROS/JNK 活化和钝化人膀胱癌中的 AKT 途径来抑制细胞增殖,诱导自噬和凋亡。Actein 在体内几乎没有毒性。

  • CAS号:18642-44-9
  • 分子式:C37H56O11
  • 分子量:676.834
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:246-250ºC
  • 闪点:N/A