DMNQ 是一种氧化还原循环剂,以浓度依赖性方式在细胞内产生超氧化物和过氧化氢。DMNQ 诱导 ROS 增加。
抗癌剂56(化合物4d)是一种具有药物相似性的强效抗癌剂,对多种癌细胞系(IC50<3μM)具有抗癌活性。抗癌剂56诱导细胞周期阻滞在G2/M期,并触发线粒体凋亡途径。抗癌剂56通过积累ROS、上调BAX、下调Bcl-2和激活caspases 3、7、9发挥作用【1】。
松果体是一种3-氨基酸肽,具有神经保护作用。Pinalon可防止活性氧(ROS)的积累和抑制ERK1/2的激活。Pinalon具有刺激脑组织主要细胞成分功能活动的能力,降低细胞自发死亡的水平。Pinalon保护大鼠后代免于产前高同型半胱氨酸血症[1][2][3]。
Ensulizole 是一种磺化的紫外线吸收剂,可以强烈吸收 UVB 和部分 UVA。Ensulizole 可以在紫外线或阳光照射下通过产生活性氧 (ROS) 来破坏 DNA。Ensulizole 是一种水溶性防晒成分。
10-甲基-9-(苯氧羰基)吖啶氟磺酸盐是吖啶酯的苯基酯,是一种在中性条件下产生化学发光的荧光染料。10-甲基-9-(苯氧羰基)吖啶氟磺酸盐可用于过氧化氢的测定[1]。
AChE/BChE-IN-9(化合物7a)是一种口服有效的AChE和BChE抑制剂,对hAChE和eqBChE的IC50值分别为5.74μM和14.05μM。AChE/BChE-IN-9也是一种有效的抗氧化剂,其IC50为57.35μM。AChE/BChE-IN-9能够螯合铁并调节淀粉样β1-42的聚集。AChE-IN-16可穿过BBB【1】。
ROS激酶IN-1(第98页)是一种ROS酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为1.22μM。ROS激酶IN-1显示出抗肿瘤活性[1]。
PI3Kα-IN-6(化合物5b)是一种PI3Kα抑制剂。PI3Kα-IN-6对正常细胞无毒性,具有抗癌潜力。PI3Kα-IN-6增加ROS的生成,降低线粒体膜电位(MMP)并诱导凋亡[1]。
Entrectinib是有效,有口服活性的Trk, ROS1, 和ALK抑制剂；抑制TrkA, TrkB, TrkC, ROS1和 ALK的IC50值分别为1, 3, 5, 12 和7 nM。
Zeteletinib(BOS-172738)对RET、PDGFR、KIT、NTRK和FLT3激酶具有选择性抑制活性。Zeteletinib具有抗肿瘤活性[1]。
抗肿瘤剂-60(化合物20)是一种有效的抗肿瘤剂,靶向RAS-RAF信号通路并与CRAF结合,Kd值为3.93μM。抗肿瘤剂-60通过阻断G2/M期细胞周期诱导凋亡。抗肿瘤药物-60可提高p53和ROS的水平。抗肿瘤剂-60导致癌细胞中出现卵圆形和不规则的细胞核。在A549异种移植模型中,抗肿瘤药物-60可以在一定程度上抑制肿瘤的生长[1]。
Iruplinalkib(WX-0593)是一种强效、选择性和口服活性的ALK和ROS1酪氨酸激酶抑制剂。Iruplinalkib(WX-0593)在ALK或ROS1重排的晚期NSCLC中显示出良好的安全性和良好的抗肿瘤活性[1]。
Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ALK/ROS1/TRK 抑制剂,对 SRC,野生型 WT ALK,突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM,1.01 nM,1.26 nM 和 1.08 nM。
抗癌剂65(化合物4c)在癌细胞系,尤其是A549细胞中表现出优异的活性,IC50为1.07μM。抗癌剂65诱导A549细胞的时相阻滞,并增加p53和p21的表达水平。抗癌剂65导致A549细胞凋亡、ROS生成和MMP崩解【1】。
ZC0101是一种有效的口服活性IDO1和TrxR双重抑制剂,IC50值分别为0.084μM和7.98μM。ZC0101可有效诱导癌细胞凋亡和活性氧积累【1】。
抗肿瘤剂-55(化合物5q)是一种有效的抗肿瘤剂。抗肿瘤剂-55有效抑制PC3,IC50为0.91μM。抗肿瘤剂-55有效抑制集落形成,抑制PC3中的细胞迁移。抗肿瘤药物-55诱导PC3细胞G1/S期阻滞和凋亡[1]。
Ziyuglycoside II 是从 Sanguisorba officinalis L. 中提取的三萜皂苷化合物。Ziyuglycoside II 诱导活性氧 (ROS) 产生和凋亡 (apoptosis)。 具有抗炎和抗癌作用。
MitoPQ是一种以线粒体为靶点的氧化还原循环器。MitoPQ在复合物I的黄素部位通过氧化还原循环产生超氧化物,选择性地增加线粒体内的超氧化物生成。MitoPQ可用于抗氧化剂研究[1]。
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),是一种对抗结直肠癌的潜在化学预防或化学治疗剂。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性新一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
Succinyl phosphonate trisodium salt (SP) 琥珀酰膦酸三钠盐是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂,可有效抑制肌肉,细菌,脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt (SP) 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH),以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt (SP) 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
Fascaplysin是一种抗菌和细胞毒性红色素,可以来自海绵(Fascaplysinopsis sp.)。以吲哚为原料,分七步合成了Fascaplysin(收率65%)。Fascaplysin可诱导人白血病HL-60细胞凋亡和自噬。Fascaplysin具有抗肿瘤活性[1][2]。
甲氟喹是一种口服有效的喹啉类抗疟药,是一种抗SARS-CoV-2进入抑制剂。甲氟喹也是一种钾通道拮抗剂,IC50约为1μM。甲氟喹可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究[1][2][3]。
Isodeoxyelephantopin 是一种倍半萜烯内酯,可从Elephantopus scaber 中分离得到。Isodeoxyelephantopin 可诱导活性氧的生成,抑制NF-κB 的激活。Isodeoxyelephantopin 还能调节LncRNA 的表达,有抗乳腺癌的作用。
抗癌剂15能够显著增加ROS的细胞水平,并通过坏死性下垂诱导黑色素瘤细胞死亡。
Nrf2激活剂-4(化合物20a)是一种高效的口服活性Nrf2激活剂,EC50为0.63µM。Nrf2激活剂-4抑制小胶质细胞中的活性氧物种对抗氧化应激。在东莨菪碱诱导的小鼠模型中,Nrf2激活剂-4有效地恢复了学习和记忆障碍[1]。
Benz AP是一种有效的光敏剂。Benz AP产生单线态氧,与hCES2(人类羧酸酯酶2)活性呈负相关。在低hCES2环境下,Benz AP对癌细胞显示出较高的光细胞毒性。在TPE(双光子激发)时,Benz AP产生ROS并杀死癌细胞和肿瘤球体[1]。
Lamalbid是一种天然产品,可在大屿山发现。Lamalbid抑制ROS产生[1]。
Phylettralin(化合物10)是一种天然产物,可以从苋菜叶的正己烷-乙酸乙酯提取物中分离得到。藻毒素对天然免疫系统的不同谱系具有免疫抑制作用[1][2]。
NF-κB/PON1-IN-1(化合物16)是一种NF-κB/PON1途径抑制剂。NF-κB/PON1-IN-1具有抗氧化(IC50=45.76µM)和保肝活性[1]。