Zeteletinib(BOS-172738)对RET、PDGFR、KIT、NTRK和FLT3激酶具有选择性抑制活性。Zeteletinib具有抗肿瘤活性[1]。
Iruplinalkib(WX-0593)是一种强效、选择性和口服活性的ALK和ROS1酪氨酸激酶抑制剂。Iruplinalkib(WX-0593)在ALK或ROS1重排的晚期NSCLC中显示出良好的安全性和良好的抗肿瘤活性[1]。
Succinyl phosphonate trisodium salt (SP) 琥珀酰膦酸三钠盐是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂,可有效抑制肌肉,细菌,脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt (SP) 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH),以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt (SP) 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
Benz AP是一种有效的光敏剂。Benz AP产生单线态氧,与hCES2(人类羧酸酯酶2)活性呈负相关。在低hCES2环境下,Benz AP对癌细胞显示出较高的光细胞毒性。在TPE(双光子激发)时,Benz AP产生ROS并杀死癌细胞和肿瘤球体[1]。
Tempo 是一种经典的一氧化氮自由基,也 是一种线粒体 ROS 的选择性清除剂,可在催化循环中使超氧化物歧化。Tempo 可诱导 DNA 链断裂,并可用作将伯醇氧化为醛的有机催化剂。Tempo 具有诱变和抗氧化作用。
抗肿瘤剂-57(化合物3o)是一种NQO1定向抗肿瘤剂。抗肿瘤药物-57抑制肿瘤细胞生长,触发活性氧生成并诱导细胞凋亡[1]。
Malvidin-3-氯化半乳糖苷是一种花青素单体,可诱导肝细胞癌(HCC)细胞周期阻滞和凋亡。Malvidin-3-半乳糖苷氯化物抑制活性氧的产生和积累。Malvidin-3-半乳糖苷氯化物具有抗肿瘤功能[1]。
金黄苷是一种具有高抗氧化和脂氧合酶抑制活性的金黄酮。金黄色素也具有抗炎作用[1]。
ROS激酶IN-2是一种ROS激酶抑制剂,在10μM时抑制率为21.53%[1]。
蛋白激酶抑制剂4(化合物3)是一种抑制TRK-a和ROS1(IC50分别为3.0 nM和104 nM)的蛋白激酶抑制剂[1]。
Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
肉桂单宁B-1是一种原花青素,具有多种生物功能,包括抗氧化作用。肉桂单宁B-1在体内抑制RANKL诱导的破骨细胞生成并预防卵巢切除诱导的骨质疏松[1]。肉桂单宁B-1可用于骨质疏松症和结肠癌的研究[1][2]。
Cearoin 可从Dalbergia odorifera中分离,通过促进 ROS 产生和激活 ERK 来增强自噬 (autophagy) 和诱导细胞凋亡(apoptosis)。
GGTI 2417是GGTI-2418的甲酯前药,GGTI-2418是GGT酶I的高效,竞争性和选择性抑制剂；对Rap1香叶基香叶基化具有有效的抑制活性,IC50为400 nM；增加p27蛋白水平并诱导G0/G1期积累以及乳腺癌细胞中的凋亡细胞死亡,并防止核p27的降解。
WY-135是ALK (IC50=1.4 nM) 和 ROS1 (IC50=1.1 nM) 的双抑制剂。
Nampt-IN-8(化合物10d)是一种具有0.183μM IC50的Nampt抑制剂。Nampt-IN-8也是一种相对较好的NQO1底物。Nampt-IN-8诱导细胞凋亡和ROS【1】。
抗癌剂76(化合物CT2-3)是抗癌剂。抗癌剂76显著抑制人非小细胞肺癌细胞的增殖,诱导细胞周期停滞,导致ROS生成并诱导细胞凋亡[1]。
3,4-Dimethoxycinnamic acid (O-Methylferulic acid) 是从 Securidaca inappendiculata 中提取和纯化的单体。3,4-Dimethoxycinnamic acid 通过 ROS 介导的信号途径对 L-02 细胞发挥抗凋亡作用[1]。
Ensulizole 是一种磺化的紫外线吸收剂,可以强烈吸收 UVB 和部分 UVA。Ensulizole 可以在紫外线或阳光照射下通过产生活性氧 (ROS) 来破坏 DNA。Ensulizole 是一种水溶性防晒成分。
10-甲基-9-(苯氧羰基)吖啶氟磺酸盐是吖啶酯的苯基酯,是一种在中性条件下产生化学发光的荧光染料。10-甲基-9-(苯氧羰基)吖啶氟磺酸盐可用于过氧化氢的测定[1]。
ROS激酶IN-1(第98页)是一种ROS酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为1.22μM。ROS激酶IN-1显示出抗肿瘤活性[1]。
PI3Kα-IN-6(化合物5b)是一种PI3Kα抑制剂。PI3Kα-IN-6对正常细胞无毒性,具有抗癌潜力。PI3Kα-IN-6增加ROS的生成,降低线粒体膜电位(MMP)并诱导凋亡[1]。
Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ALK/ROS1/TRK 抑制剂,对 SRC,野生型 WT ALK,突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM,1.01 nM,1.26 nM 和 1.08 nM。
抗癌剂65(化合物4c)在癌细胞系,尤其是A549细胞中表现出优异的活性,IC50为1.07μM。抗癌剂65诱导A549细胞的时相阻滞,并增加p53和p21的表达水平。抗癌剂65导致A549细胞凋亡、ROS生成和MMP崩解【1】。
MitoPQ是一种以线粒体为靶点的氧化还原循环器。MitoPQ在复合物I的黄素部位通过氧化还原循环产生超氧化物,选择性地增加线粒体内的超氧化物生成。MitoPQ可用于抗氧化剂研究[1]。
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),是一种对抗结直肠癌的潜在化学预防或化学治疗剂。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
Fascaplysin是一种抗菌和细胞毒性红色素,可以来自海绵(Fascaplysinopsis sp.)。以吲哚为原料,分七步合成了Fascaplysin(收率65%)。Fascaplysin可诱导人白血病HL-60细胞凋亡和自噬。Fascaplysin具有抗肿瘤活性[1][2]。
甲氟喹是一种口服有效的喹啉类抗疟药,是一种抗SARS-CoV-2进入抑制剂。甲氟喹也是一种钾通道拮抗剂,IC50约为1μM。甲氟喹可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究[1][2][3]。
Lamalbid是一种天然产品,可在大屿山发现。Lamalbid抑制ROS产生[1]。
NF-κB/PON1-IN-1(化合物16)是一种NF-κB/PON1途径抑制剂。NF-κB/PON1-IN-1具有抗氧化(IC50=45.76µM)和保肝活性[1]。