葡萄糖激酶

葡萄糖激酶是促进葡萄糖磷酸化为葡萄糖-6-磷酸的酶。葡萄糖激酶发生在人类和大多数其他脊椎动物的肝脏，胰腺，肠和脑中的细胞中。在这些器官的每一个中，它通过充当葡萄糖传感器在碳水化合物代谢的调节中起重要作用，响应于葡萄糖的升高或降低水平（例如在餐后或禁食时发生）引发代谢或细胞功能的变化。葡萄糖激酶对葡萄糖的亲和力低于其他己糖激酶，并且其活性定位于少数细胞类型，其他三种己糖激酶作为葡萄糖的更重要的制剂，用于大多数组织和器官的糖酵解和糖原合成。该酶基因的突变可导致异常形式的糖尿病或低血糖症。

PF 04937319,葡糖激酶部分激活剂

PF-04937319 是一种葡萄糖激酶活化剂 (GKA),EC50 值为 154.4 μM,有望用来治疗 2 型糖尿病。PF-04937319 旨在维持降糖功效,同时降低许多其他 GKA 观察到的低血糖风险。

• CAS号：1245603-92-2
• 分子式：C₂₂H₂₀N₆O₄
• 分子量：432.432
• 类别：葡萄糖激酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

多扎格列亚汀

Dorzagliatin (HMS5552) 是一种双重作用的葡萄糖激酶 (glucokinase; GK) 激活剂,可改善 2 型糖尿病的血糖控制和胰腺 β 细胞功能。

• CAS号：1191995-00-2
• 分子式：C₂₂H₂₇ClN₄O₅
• 分子量：462.927
• 类别：葡萄糖激酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：761.7±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：414.5±32.9 °C

AMG-1694

AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂,AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离,IC50 为 7 nM,间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用,并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化,并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。

• CAS号：1361217-07-3
• 分子式：C₂₃H₃₀F₃N₃O₄S₂
• 分子量：533.63
• 类别：葡萄糖激酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AM-2394

AM-2394 是一种新型的 glucokinase 激活剂 (GKA)。AM-2394激活葡萄糖激酶 (GK),EC50 为 60 nM。

• CAS号：1442684-77-6
• 分子式：C₂₂H₂₅N₅O₄
• 分子量：423.47
• 类别：葡萄糖激酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ro 28-1675

Ro 28-1675 (Ro 0281675)是变构的GK活化剂,SC1.5为0.24 uM。

• CAS号：300353-13-3
• 分子式：C₁₈H₂₂N₂O₃S₂
• 分子量：378.50900
• 类别：葡萄糖激酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MK-0941 free base

MK-0941 free base 是具有口服活性的葡糖激酶 (glucokinase) 抑制剂,在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下,对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 free base 具有较强的降血糖活性,是治疗 2 型糖尿病的候选药物。

• CAS号：752240-01-0
• 分子式：C₂₁H₂₄N₄O₆S
• 分子量：460.50
• 类别：葡萄糖激酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-04991532

PF-04991532 是一种有效的肝选择性葡萄糖激酶激活剂,在人类和大鼠中的 EC50 值分别为 80 和 100 nM。

• CAS号：1215197-37-7
• 分子式：C₁₈H₁₉F₃N₄O₃
• 分子量：396.364
• 类别：葡萄糖激酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：646.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：344.8±31.5 °C

AR453588

AR453588 是一种有效的口服生物利用的抗糖尿病葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂,EC50为 42 nM。AR453588 具有降血糖作用。

• CAS号：1065609-00-8
• 分子式：C₂₅H₂₅N₇O₂S₂
• 分子量：519.64
• 类别：葡萄糖激酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AMG-3969

AMG-3969是有效的葡萄糖激酶-葡糖激酶调节蛋白(GK-GKRP)相互作用的干扰物,IC50值为4 nM。

• CAS号：1361224-53-4
• 分子式：C₂₁H₂₀F₆N₄O₃S
• 分子量：522.464
• 类别：葡萄糖激酶

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：648.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：346.2±34.3 °C

反式-棕榈油酸

Palmitelaidic acid是棕榈油酸palmitoleic acid的反式异构体。 棕榈油酸是血清和组织中最丰富的脂肪酸之一。

• CAS号：10030-73-6
• 分子式：C₁₆H₃₀O₂
• 分子量：254.408
• 类别：葡萄糖激酶

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：363.6±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：239.2±14.4 °C

AR453588 hydrochloride

AR453588 hydrochloride 是一种有效的口服生物利用的抗糖尿病葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂,EC50为 42 nM。AR453588 hydrochloride 具有降血糖作用。

• CAS号：1065606-97-4
• 分子式：C₂₅H₂₆ClN₇O₂S₂
• 分子量：556.10
• 类别：葡萄糖激酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

IHVR-11029

IHVR-11029是ERα-葡萄糖苷酶的小分子抑制剂,EC50为0.09μM[1]。

• CAS号：1383152-30-4
• 分子式：C₁₈H₂₇F₂NO₅
• 分子量：375.41
• 类别：葡萄糖激酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：546.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：284.4±30.1 °C

CM-10-18

CM-10-18是一种有效的ERα-葡萄糖苷酶抑制剂。CM-10-18对来自引起出血热的四个病毒家族的代表性病毒表现出优异的体外抗病毒活性。CM-10-18有效地保护了登革热病毒感染小鼠的致死性。

• CAS号：1159614-57-9
• 分子式：C₁₇H₃₅NO₅
• 分子量：333.46
• 类别：葡萄糖激酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MK-0941

MK-0941 是一种有效、可口服的葡萄糖激酶 (glucokinase) 的别构抑制剂,在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下,对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 对 2 型糖尿病具有潜在的疗效。

• CAS号：1137916-97-2
• 分子式：C₂₂H₂₈N₄O₉S₂
• 分子量：556.60900
• 类别：葡萄糖激酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GKA-22

GKA-22是在不存在葡萄糖的情况下的人葡萄糖激酶变构激活剂。

• CAS号：480463-02-3
• 分子式：C₂₂H₂₂N₂O₅S
• 分子量：426.48
• 类别：葡萄糖激酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AZD1656

AZD1656 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂,EC50为 60 nM,可用于 2 型糖尿病的研究。

• CAS号：919783-22-5
• 分子式：C₂₄H₂₆N₆O₅
• 分子量：478.500
• 类别：葡萄糖激酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：635.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：337.8±31.5 °C

GKA50

GKA50 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂 (EC50=33 nM)。GKA50 刺激小鼠胰岛和 MIN6 细胞分泌胰岛素。GKA50 对高脂高脂脂肪雌性大鼠有显著的降糖作用。

• CAS号：851884-87-2
• 分子式：C₂₆H₂₈N₂O₆
• 分子量：464.51000
• 类别：葡萄糖激酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

葡萄糖激酶活化剂1

Glucokinase activator 1 是针对肝脏的葡萄糖激酶活化剂,EC50 为34 nM。

• CAS号：1328987-85-4
• 分子式：C₂₇H₂₀F₂N₂O₇S₂
• 分子量：586.58
• 类别：葡萄糖激酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LY2608204 (1R,2S)-2-环己基-1-(4-(环丙基磺酰基)苯基)-N-(5-((2-(吡咯烷-1-基)乙基)硫代)噻唑-2-基)环丙烷羧酰胺

LY2608204是葡萄糖激酶(GK)活化剂,EC50为42 nM。

• CAS号：1234703-40-2
• 分子式：C₂₈H₃₇N₃O₃S₃
• 分子量：559.807
• 类别：葡萄糖激酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

{2-[3-cyclohexyl-3-(trans-4-propoxy-cyclohexyl)-ureido]-thiazol-5-ylsulfanyl}-acetic acid

卡迪格列汀(TTP-399)是一种潜在的2型糖尿病肝选择性葡萄糖激酶(GK)激活剂,具有抗高血糖活性[1][2]。

• CAS号：859525-02-3
• 分子式：C₂₁H₃₃N₃O₄S₂
• 分子量：455.63400
• 类别：葡萄糖激酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PSN-GK1

PSN-GK1是有效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 活化剂,EC50 值为0.13 μM。

• CAS号：745051-61-0
• 分子式：C₂₀H₂₃FN₂O₄S₂
• 分子量：438.54
• 类别：葡萄糖激酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A