| 描述 |
AM-2394 是一种新型的 glucokinase 激活剂 (GKA)。AM-2394激活葡萄糖激酶 (GK),EC50 为 60 nM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
EC50: 60 nM (glucokinase)[1]
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| 体内研究 |
AM-2394,一种结构上不同的葡萄糖激酶活化剂,在ob/ob小鼠中以3mg/kg的剂量在口服葡萄糖耐量试验(OGTT)期间显示出血浆葡萄糖的强烈降低。 AM-2394增加葡萄糖激酶(GK)对葡萄糖的亲和力约10倍,在多种动物模型中表现出中等清除率和良好的口服生物利用度,并且在糖尿病ob/ob小鼠模型中口服葡萄糖耐量试验后降低葡萄糖偏移。 AM-2394表现出良好至中等的交叉物种血浆清除率,分布容量和口服生物利用度,允许在动物模型中进一步评估[1]。
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| 动物实验 |
小鼠[1]为了确定AM-2394在2型糖尿病动物模型中的作用，在进行口服葡萄糖耐量试验（OGTT）前30分钟，将其按口服（PO）给予雄性ob / ob小鼠。 。每剂1,3,10,30mg / kg的剂量减少葡萄糖漂移，以3mg / kg观察到最大功效。
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| 参考文献 |
[1]. Dransfield PJ, et al. Novel Series of Potent Glucokinase Activators Leading to the Discovery of AM-2394. ACS Med Chem Lett. 2016 May 23;7(7):714-8.
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