米托蒽醌二乙酸酯是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。米托蒽醌二乙酸酯也抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50为8.5μM。米托蒽醌二乙酸酯诱导B-CLL(B-慢性淋巴细胞白血病)细胞凋亡。米托蒽醌二乙酸酯具有抗肿瘤活性[1][2][3][4]。米托蒽醌二乙酸酯还具有抗正痘病毒活性,EC50分别为0.25μM和0.8μM,用于牛痘和猴痘[5]。
AQ4是拓扑异构酶II抑制剂和DNA插入剂,在许多人类肿瘤细胞系中是一种化学稳定的细胞毒性剂[1]。
尼兰钦,一种具有广泛药理活性的木脂素。Niranthin是多诺瓦尼乳杆菌异二聚体IB型拓扑异构酶的有效非竞争性抑制剂。Niranthin可用于抗药性利什曼病治疗的研究[1]。
NHC-triphosphate 是 NHC 的胞内代谢物 (intracellular metabolite ),以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate 是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的底物替代物,可以改变产物在聚丙烯酰胺电泳凝胶中的流动性。
Aldoxorubicin (INNO-206) hydrochloride (是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin hydrochloride (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
甲磺酸加诺沙星(BMS 284756)是一种口服活性喹诺酮类抗生素,对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、厌氧菌具有广谱活性。甲磺酸加诺沙星还抑制Gyrase和TOPO IV[1][2][3][4]。
拓扑异构酶I抑制剂4(化合物7a)是拓扑异构酶I抑制剂。拓扑异构酶I抑制剂4抑制HepG2、A549、MCF-7和HeLa癌细胞增殖,IC50s分别为1.20、2.09、1.56和1.92μM。拓扑异构酶I抑制剂4可用于癌症研究[1]。
柔比星(Rubidazon)是柔红霉素(HY-13062A)的衍生物。柔比星与拓扑异构酶II相互作用并抑制DNA聚合酶。柔比星可用于研究急性白血病和肉瘤[1][2][3][4][5]。
Etoposide是用于治疗多种癌症的化疗药物。 Etoposide通过与拓扑异构酶II和DNA形成复合物来抑制DNA合成。
Topoisomerase I inhibitor 9 (compound 3d) 是一种 leishmanial topoisomerase IB 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 9 对 L. donovani promastigotes 具有抗利什曼原虫活性,其 IC50 > 值为 34.81 μM。
Pyrazoloacridine (NSC 366140) 具有抗癌活性,抑制拓扑异构酶 1 和 2 的活性 (topoisomerases 1 and 2)。Pyrazoloacridine (NSC 366140) 对 K562 髓系白血病细胞中的 IC50 值为 1.25 μM (24 h)。
半胱氨酸是一种抗生素,是靶向拓扑异构酶I(TopA)的抑制剂。seconeolitine也是一种新的抗菌剂,可以抑制肺炎链球菌的生长。半胱氨酸可以抑制TopA松弛活性,IC50值为17μM。半胱氨酸可用于研究肺炎链球菌对其他抗生素的耐药性[1]。
哌蒽醌(BBR 2778(游离碱))盐酸盐是一种米托蒽醌类似物,是一种拓扑异构酶II抑制剂和DNA插入剂,具有抗肿瘤活性[1][2]。
Doxorubicin hydrochloride是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。
NH2双环[1.1.1]戊烷-7-MADC-DCPT(化合物I)是一种拓扑异构酶I抑制剂,可通过共轭抗体靶向传递至细胞,在体内和体外具有良好的ADC活性[1]。
沙巴霉素是一种阿霉素二糖类似物,具有显著的抗肿瘤活性。沙巴霉素作为拓扑异构酶II毒药比阿霉素更有效,在较低的细胞内浓度下刺激DNA断裂。
Exatecan Intermediate 6 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 6 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
抗癌剂75是一种有效的抗癌剂。抗癌剂75在癌细胞系中显示出细胞毒性和选择性。抗癌剂75对正常人肾细胞系的细胞毒性至少比阿霉素标准品低35倍。抗癌剂75显示出良好的抗疟原虫活性[1]。
氯化珊瑚碱是一种原小檗碱生物碱,具有很强的抗癌活性。珊瑚酰氯作为一种有效的拓扑异构酶I毒药,诱导Top I介导的DNA切割[2]。珊瑚烯氯化物可用于制备珊瑚烯衍生物作为DNA结合荧光探针[3]。
Doxorubicin 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。
Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
盐酸西咪替康是一种9取代的亲脂性喜树碱(HY-16560)衍生物,是一种有效的拓扑异构酶I抑制剂。盐酸西咪替康是一种抗癌剂[1][2]。
Merbarone (NSC 336628) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Merbarone 的主要作用是阻断拓扑异构酶 II 介导的 DNA 切割。Merbarone 具有抗肿瘤功效。
Exatecan Intermediate 7 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 7 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
米托蒽醌-d8(mitozantrone-d8)是氘标记的米托蒽醌。米托蒽醌是一种拓扑异构酶II抑制剂,也可抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50为8.5μM[1][2]。
阿克拉霉素A(Aclarubicin)是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤抗生素。阿克拉霉素A是拓扑异构酶I和II的抑制剂。阿克拉霉素A抑制核酸,特别是RNA的合成。阿克拉霉素A可能抑制26S蛋白酶复合物以及泛素ATP依赖性蛋白水解[1][2][3]。
Rebeccamycin,一种抗肿瘤抗生素,抑制 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I)。Rebeccamycin 通过毒害拓扑异构酶 I 发挥其主要的抗肿瘤作用,对蛋白激酶 C 和拓扑异构酶 Ⅱ 的作用较小。
拓扑异构酶Ⅱα-IN-3(化合物12c)是一种DNA插层拓扑异构酶Ⅱα抑制剂。拓扑异构酶IIα-IN-3在G0/G1期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡[1]。
Daunorubicin hydrochloride是具有有效抗肿瘤活性的DNA拓扑异构酶II抑制剂。
Berberine sulfate 是一种天然生物碱,可减少细胞凋亡,具有抗氧化、抗炎的效果。