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STAT是细胞质蛋白家族,其调节细胞中生长,存活和分化的许多方面。该家族的转录因子被Janus激酶激活,并且在原发性肿瘤中经常观察到该途径的失调,并导致血管生成增加,肿瘤存活增加和免疫抑制。基因敲除研究已经证明STAT蛋白参与免疫系统的发育和功能,并在维持免疫耐受和肿瘤监测中发挥作用。 STAT蛋白最初被描述为潜在的细胞质转录因子,其需要磷酸化以保留核。未磷酸化的STAT蛋白在胞质溶胶和细胞核之间穿梭,等待其激活信号。一旦激活的转录因子到达细胞核,它就会与细胞因子诱导基因启动子区域中称为γ激活位点(GAS)的共有DNA识别基序结合,并激活这些基因的转录。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
SH-4-54结构式

SH-4-54

SH-4-54 是一种有效的,未磷酸化的 STAT 抑制剂,其对 STAT3 和 STAT5 的 KD 值分别为 300,464 nM。

  • CAS号:1456632-40-8
  • 分子式:C29H27F5N2O5S
  • 分子量:610.592
  • 类别:STAT
  • 密度:1.431±0.06 g/cm3
  • 沸点:717.2±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:387.5±35.7 °C
FLLL32结构式

FLLL32

FLLL32 是一种从天然产物姜黄素中衍生的 STAT3 抑制剂。FLLL32 保持了细胞对具有抗肿瘤活性的细胞因子的应答。

  • CAS号:1226895-15-3
  • 分子式:C28H32O6
  • 分子量:464.55
  • 类别:STAT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
隐丹参酮结构式

隐丹参酮

Cryptotanshinone是从丹参的根中提取的天然化合物,具有抗肿瘤活性。 Cryptotanshinone抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM。

  • CAS号:35825-57-1
  • 分子式:C19H20O3
  • 分子量:296.360
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:459.0±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:184-185ºC
  • 闪点:203.4±28.8 °C
那布卡辛结构式

那布卡辛

Napabucasin 是 STAT3 的抑制剂,抑制癌症干细胞活性。

  • CAS号:83280-65-3
  • 分子式:C14H8O4
  • 分子量:240.211
  • 类别:STAT
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:444.4±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:216.4±21.4 °C
WP1066结构式

WP1066

WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用,但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。

  • CAS号:857064-38-1
  • 分子式:C17H14BrN3O
  • 分子量:356.217
  • 类别:JAK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:569.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:298.5±30.1 °C
匹莫齐特结构式

匹莫齐特

Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。

  • CAS号:2062-78-4
  • 分子式:C28H29F2N3O
  • 分子量:461.546
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:649.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:346.3±34.3 °C
异隐丹参酮结构式

异隐丹参酮

Isocryptotanshinone 是一种有效的信号传导与转录激活因子3 (STAT3) 和蛋白酪氨酸磷酸酶1 B (PTP1B) 的抑制剂,其对 PTP1B 的 IC50 值为 56.1 μM。

  • CAS号:22550-15-8
  • 分子式:C19H20O3
  • 分子量:296.36000
  • 类别:STAT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
氯硝柳胺结构式

氯硝柳胺

Niclosamide 是一种 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中,IC50 值为 0.25 μM,可以抑制 DNA 复制。

  • CAS号:50-65-7
  • 分子式:C13H8Cl2N2O4
  • 分子量:327.120
  • 类别:STAT
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:424.5±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:225-230ºC
  • 闪点:210.5±28.7 °C
Stattic结构式

Stattic

Stattic是有效的 STAT3 活化和二聚化的抑制剂。

  • CAS号:19983-44-9
  • 分子式:C8H5NO4S
  • 分子量:211.195
  • 类别:STAT
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:461.1±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:184ºC
  • 闪点:232.6±28.7 °C
野黄芩苷结构式

野黄芩苷

Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。

  • CAS号:27740-01-8
  • 分子式:C21H18O12
  • 分子量:462.360
  • 类别:STAT
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:891.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:314.9±27.8 °C
AS1517499结构式

AS1517499

AS1517499 是有效的 STAT6 抑制剂,IC50 为 21 nM。

  • CAS号:919486-40-1
  • 分子式:C20H20ClN5O2
  • 分子量:397.85800
  • 类别:STAT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
C188-9结构式

C188-9

C188-9 是 Stat3 的抑制剂,其 Kd 值为 4.7 nM。

  • CAS号:432001-19-9
  • 分子式:C27H21NO5S
  • 分子量:471.524
  • 类别:STAT
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:680.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:365.6±34.3 °C
原苏木素A结构式

原苏木素A

Protosappanin A (PTA),是一种免疫制剂,是从 Caesalpinia sappan L 中分离得到的一种主要联苯化合物,通过下调 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。

  • CAS号:102036-28-2
  • 分子式:C15H12O5
  • 分子量:272.25
  • 类别:JAK
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:613.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:238.8±25.0 °C
STAT5-IN-1结构式

STAT5-IN-1

STAT5-IN-1是 STAT5 的抑制剂,对 STAT5β 亚型的 IC50 值为 47 μM。

  • CAS号:285986-31-4
  • 分子式:C16H11N3O3
  • 分子量:293.277
  • 类别:STAT
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490结构式

酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490

AG-490是酪氨酸激酶抑制剂,其抑制EGFR,Stat-3 和 JAK2/3。

  • CAS号:133550-30-8
  • 分子式:C17H14N2O3
  • 分子量:294.305
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:615.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:215°C(lit.)
  • 闪点:325.9±31.5 °C
高三尖杉酯碱结构式

高三尖杉酯碱

Homoharringtonine (Omacetaxine mepesuccinate;HHT) 是具有抗肿瘤特性的细胞毒性生物碱,其通过抑制翻译延长来起作用。

  • CAS号:26833-87-4
  • 分子式:C29H39NO9
  • 分子量:545.621
  • 类别:STAT
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:713.1±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:144-146ºC
  • 闪点:385.1±32.9 °C
STAT5-IN-2结构式

STAT5-IN-2

STAT5-IN-2是 STAT5 的抑制剂,在K562和KU812细胞中的 EC50 分别为9 μM和5 μM。高效的抗白血病活性。

  • CAS号:2111834-61-6
  • 分子式:C26H27N3O
  • 分子量:397.51
  • 类别:STAT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
BP-1-102结构式

BP-1-102

BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂,其 IC50 值为 6.8 μM。

  • CAS号:1334493-07-0
  • 分子式:C29H27F5N2O6S
  • 分子量:626.591
  • 类别:STAT
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:749.2±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:406.9±35.7 °C
HO-3867结构式

HO-3867

HO-3867是有效,选择性的 STAT3 抑制剂,有着良好的抗肿瘤活性。

  • CAS号:1172133-28-6
  • 分子式:C28H30F2N2O2
  • 分子量:464.54700
  • 类别:STAT
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
葫芦素结构式

葫芦素

Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂,并具有有效的抗肿瘤活性。

  • CAS号:2222-07-3
  • 分子式:C30H42O7
  • 分子量:514.650
  • 类别:STAT
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:716.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:148-150ºC
  • 闪点:401.3±29.4 °C
NSC 74859结构式

NSC 74859

NSC 74859是选择性的 Stat3 抑制剂,IC50 为86±33 μM。

  • CAS号:501919-59-1
  • 分子式:C16H15NO7S
  • 分子量:365.358
  • 类别:STAT
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:654.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:349.8±31.5 °C
青蒿琥酯结构式

青蒿琥酯

Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。

  • CAS号:88495-63-0
  • 分子式:C19H28O8
  • 分子量:384.421
  • 类别:STAT
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:507.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:132-135ºC
  • 闪点:175.6±23.6 °C
  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6