Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 抑制剂,其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。
Ac-DGla-LI-Cha-C是一种有效的HCV蛋白酶抑制剂肽。Ac-DGla-LI-Cha-C可用于研究癌症、自身免疫性疾病、纤维化疾病、炎症疾病、神经退行性疾病、传染病、肺部疾病、心脏和血管疾病以及代谢疾病[1]。
Daclatasvir 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂,作用于基因型 1a 和 1b 复制子,平均 EC50 为 50 和 9 pM。
ITMN 4077是一种抗丙型肝炎病毒(HCV)NS3蛋白酶(EC50:2131nM)的大环抑制剂[1][2]。
Hepatitis Virus C NS3 Protease Inhibitor 2 是基于产物的丙型肝炎病毒蛋白酶 ( HCV NS3 protease) 肽抑制剂,其 Ki 值为 41 nM。
Daclatasvir(BMS-790052)是HCV NS5A高度选择性抑制剂,EC50为9-50 pM。
Faldaprevir-d6是氘标记的Faldaprevir。
Asunaprevir 是一种有效的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂,IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。
Simeprevir(TMC435；TMC435350)钠是一种口服、强效且高度特异性的丙型肝炎病毒(HCV)NS3/4A蛋白酶抑制剂,Ki为0.36nM。西美普利钠抑制HCV复制,EC50为7.8nM。西美普利钠还可有效抑制SARS-CoV-2的复制,并与雷米西韦协同作用。西美普利钠抑制SARS-CoV-2的主要蛋白酶(Mpro)和RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp),并调节宿主免疫反应[1][4]。
Ombitasvir 是一种 HCV NS5A 抑制剂,对 HCV 基因型 1-5 和 6a 的 EC50 值分别为 0.82-19.3 pM 和 366 pM。
Ledipasvir acetone 是 Ledipasvir 的活性药物成分。Ledipasvir 是 hepatitis C virus NS5A 的有效抑制剂,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子活性,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。
Vaniprevir(MK-7009)是非共价的HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂。
脱氢灯盏花素是一种有效的丙型肝炎病毒抑制剂,以丙型肝炎病毒NS5A为靶点,能够抑制对抗NS5A直接作用抗病毒药物具有耐药性突变的复制子的RNA复制。当在丙型肝炎病毒基因型2a(EC50=1.35)的病毒接种后添加脱氢芥子油酚时,可显著抑制丙型肝炎病毒感染 µM)[1]。
Grazoprevir hydrate (MK-5172 hydrate) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。
Velpatasvir (VEL, GS-5816是一个新颖的NS5A抑制剂。
GSK2818713是一种新型丙型肝炎NS5A复制复合物抑制剂。
Narlaprevir是口服生物相容性的NS3蛋白酶抑制剂,Ki为6 nM,EC90为40 nM。
Beclabuvir 是 HCV NS5B RNA-依赖性 RNA 聚合酶抑制剂,也可抑制 HCV 基因型 1,2,4,5 表达的 NS5B 蛋白活性,IC50 值均 < 28 nM。
Boceprevir 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。
Grazoprevir potassium salt (MK-5172 potassium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。
Ledipasvir 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。
盐酸丙哌西他滨(NM283)是一种核苷类似物,是强效抗HCV药物2'-C-甲基胞苷(NM107)的口服生物利用前药。NM107竞争性抑制NS5B聚合酶,导致链终止[1][2]。
Samatasvir(IDX719)是一种高效,选择性的HCV NS5A抑制剂,可有效抑制HCV基因型1-5复制子,EC50为2-24 pM；在HIV和乙型肝炎病毒(HBV)抗病毒药物存在下也能保持完全活性；当与IFN-α,利巴韦林,代表性HCV蛋白酶组合时,表现出整体累加效应,和非核苷聚合酶抑制剂或核苷酸前药IDX184。HCV感染2期临床
Telaprevir 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。
HZ-1157 可抑制 HCV NS3/4A 蛋白酶,其 IC50 值为1.0 μmol/L。HZ-1157 (4a) 对戈登病毒有较高的活性 (EC50 = 0.15 μM),且无明显毒性。
VCH-916是非核苷类HCV NS5B聚合酶抑制剂。
Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。
HCVP-IN-1(化合物1)是一种丙型肝炎病毒聚合酶(HCVP)抑制剂[1]。
BI 653048 是一种选择性的口服活性非甾体类糖皮质激素 (GC) 激动剂,具有抗炎作用。 BI 653048 是从专利 WO2005028501A1 中获得,化合物 103,也是一种 HCV NS3 protease 蛋白酶抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。