CGRP受体

CGRP受体是异源三聚体：具有7个跨膜结构域的大肽，称为降钙素受体样受体（CLR或CRLR），由一种小的单个跨膜肽补充，称为受体活性修饰蛋白（RAMP1），形成CGRP特异性配体结合位点。 CGRP受体由神经，心血管和免疫系统中的多种不同细胞类型表达，这些细胞类型被认为在偏头痛病理学中起重要作用：在脑血管平滑肌上，它们引起血管舒张，在硬脑膜肥大细胞上引发它们的脱颗粒，在中央三叉神经的末端，其中CGRP是脊髓三叉神经尾核和脊髓背角的二阶伤害性神经元的神经调节剂，其中CGRP在诱导对触觉刺激的中枢敏化中具有类似的作用。 CGRP在外周和中枢神经元中产生。它是一种有效的肽血管扩张剂，可以在疼痛的传播中发挥作用。

Rimegepant

Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，Ki 为 0.027 nM。

• CAS号：1289023-67-1
• 分子式：C₂₈H₂₈F₂N₆O₃
• 分子量：534.557
• 类别：CGRP受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Olcegepant盐酸盐

Olcegepant hydrochloride (BIBN4096BS hydrochloride) 是高效选择性的降钙素基因相关肽 (CGRP) 的拮抗剂, 对人类CGRP的Ki值为14.4 pM。

• CAS号：586368-06-1
• 分子式：C₃₈H₄₇Br₂N₉O_5.HCl
• 分子量：906.11
• 类别：CGRP受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

β-CGRP,人

β-CGRP, human 是一种降钙素肽，通过降钙素受体样受体 CRLR 与 RAMP 的复合物起作用，在细胞体系中，对 CRLR/RAMP1 和 CRLR/RAMP2 的 IC50 值分别为 1 nM 和 300 nM。

• CAS号：101462-82-2
• 分子式：C₁₆₂H₂₆₇N₅₁O₄₈S₃
• 分子量：
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

替卡格泮

MK-0974是降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，与人和恒河猴CGRP结合的Ki分别为0.77 nM 和 1.2 nM。

• CAS号：781649-09-0
• 分子式：C₂₆H₂₇F₅N₆O₃
• 分子量：566.523
• 类别：CGRP受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MK 3207 盐酸盐

MK-3207 Hydrochloride 是一种有效的，可口服的 CGRP receptor 拮抗剂，IC50 值为 0.12 nM，Ki 值为 0.024 nM。

• CAS号：957116-20-0
• 分子式：C₃₁H₃₀ClF₂N₅O₃
• 分子量：594.051
• 类别：CGRP受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

人降钙素基因相关肽(8-37)

HCGRP-(8-37) 是人降钙素基因相关肽 (hCGRP) 片段，也是 CGRP 受体的拮抗剂。

• CAS号：119911-68-1
• 分子式：C₁₃₉H₂₃₀N₄₄O₃₈
• 分子量：3125.59000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.46±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

肾上腺髓质素(16-31),人类

Adrenomedullin (16-31), human 是人肾上腺髓质素 (hADM) 的 16-31 氨基酸片段。肾上腺髓质素对 CGRP1 受体具有明显的亲和力。Adrenomedullin (16-31), human 对大鼠全身血管具有升压活性，但对猫没有作用活性。

• CAS号：318480-38-5
• 分子式：C₈₂H₁₂₉N₂₅O₂₁S₂
• 分子量：1865.19
• 类别：CGRP受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

肾上腺髓质素(11-50),大鼠

Adrenomedullin (11-50), rat 是大鼠肾上腺髓质素的 C 末端片段 (11-50)。 大鼠肾上腺髓质素通过 CGRP1 受体诱导选择性动脉血管舒张。

• CAS号：163648-32-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：CGRP受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Olcegepant

Olcegepant是有效和选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体 拮抗剂，IC50 和 Ki 分别为0.03 nM，14.4 pM。

• CAS号：204697-65-4
• 分子式：C₃₈H₄₇Br₂N₉O₅
• 分子量：869.64500
• 类别：CGRP受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

大鼠CGRP-(8-37)

Rat CGRP-(8-37) (VTHRLAGLLSRSGGVVKDNFVPTNVGSEAF) 是高度选择的 CGRP receptor 拮抗剂。

• CAS号：129121-73-9
• 分子式：C₁₃₈H₂₂₄N₄₂O₄₁
• 分子量：3127.51000
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ubrogepant

Ubrogepant (MK-1602) 是一种新型口服降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂，正在开发治疗急性偏头痛。

• CAS号：1374248-77-7
• 分子式：C₂₉H₂₆F₃N₅O₃
• 分子量：549.54400
• 类别：CGRP受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

肾上腺髓质素(AM)(22-52),人

Adrenomedullin (AM) (22-52), human 为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor) 受体拮抗剂，同时在猫后肢血管床中，对降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体也具有拮抗作用。

• CAS号：159899-65-7
• 分子式：C₁₅₉H₂₅₂N₄₆O₄₈
• 分子量：3576.03
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MK-3207

MK-3207是口服生物相容性的CGRP受体拮抗剂，IC50和Ki分别为0.12 nM和0.024 nM，对AM1，AM2，CTR和AMY3的抑制性较弱。

• CAS号：957118-49-9
• 分子式：C₃₁H₂₉F₂N₅O₃
• 分子量：557.591
• 类别：CGRP受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：812.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：444.9±34.3 °C