CGRP受体
共：11条更新时间：2019-02-18 21:15:25
CGRP受体是异源三聚体：具有7个跨膜结构域的大肽，称为降钙素受体样受体（CLR或CRLR），由一种小的单个跨膜肽补充，称为受体活性修饰蛋白（RAMP1），形成CGRP特异性配体结合位点。 CGRP受体由神经，心血管和免疫系统中的多种不同细胞类型表达，这些细胞类型被认为在偏头痛病理学中起重要作用：在脑血管平滑肌上，它们引起血管舒张，在硬脑膜肥大细胞上引发它们的脱颗粒，在中央三叉神经的末端，其中CGRP是脊髓三叉神经尾核和脊髓背角的二阶伤害性神经元的神经调节剂，其中CGRP在诱导对触觉刺激的中枢敏化中具有类似的作用。 CGRP在外周和中枢神经元中产生。它是一种有效的肽血管扩张剂，可以在疼痛的传播中发挥作用。
Rimegepant
Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，Ki 为 0.027 nM。
- CAS号：1289023-67-1
- 分子式：C28H28F2N6O3
- 分子量：534.557
- 类别：CGRP受体
- 密度：1.5±0.1 g/cm3
- 沸点：N/A
- 熔点：N/A
- 闪点：N/A
Olcegepant盐酸盐
Olcegepant hydrochloride (BIBN4096BS hydrochloride) 是高效选择性的降钙素基因相关肽 (CGRP) 的拮抗剂, 对人类CGRP的Ki值为14.4 pM。
- CAS号：586368-06-1
- 分子式：C38H47Br2N9O5.HCl
- 分子量：906.11
- 类别：CGRP受体
- 密度：N/A
- 沸点：N/A
- 熔点：N/A
- 闪点：N/A
![N-[2-[5-氨基-1(S)-[4-(4-吡啶基)哌嗪-1-甲酰基]戊基氨基]-1(R)-(3,5-二溴-4-羟基苄基)-2-氧代乙基]-4-(2-氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-3-基)哌啶-1-甲酰胺结构式](https://image.chemsrc.com/caspic/241/204697-65-4.png?x-oss-process=style/caslist)
N-[2-[5-氨基-1(S)-[4-(4-吡啶基)哌嗪-1-甲酰基]戊基氨基]-1(R)-(3,5-二溴-4-羟基苄基)-2-氧代乙基]-4-(2-氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-3-基)哌啶-1-甲酰胺
Olcegepant是有效和选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体 拮抗剂，IC50 和 Ki 分别为0.03 nM，14.4 pM。
- CAS号：204697-65-4
- 分子式：C38H47Br2N9O5
- 分子量：869.64500
- 类别：CGRP受体
- 密度：N/A
- 沸点：N/A
- 熔点：N/A
- 闪点：N/A
大鼠CGRP-(8-37)
Rat CGRP-(8-37) (VTHRLAGLLSRSGGVVKDNFVPTNVGSEAF) 是高度选择的 CGRP receptor 拮抗剂。
- CAS号：129121-73-9
- 分子式：C138H224N42O41
- 分子量：3127.51000
- 类别：多肽产品
- 密度：N/A
- 沸点：N/A
- 熔点：N/A
- 闪点：N/A
Ubrogepant
Ubrogepant (MK-1602) 是一种新型口服降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂，正在开发治疗急性偏头痛。
- CAS号：1374248-77-7
- 分子式：C29H26F3N5O3
- 分子量：549.54400
- 类别：CGRP受体
- 密度：N/A
- 沸点：N/A
- 熔点：N/A
- 闪点：N/A
肾上腺髓质素(AM)(22-52),人
Adrenomedullin (AM) (22-52), human 为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor) 受体拮抗剂，同时在猫后肢血管床中，对降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体也具有拮抗作用。
- CAS号：159899-65-7
- 分子式：C159H252N46O48
- 分子量：3576.03
- 类别：多肽产品
- 密度：N/A
- 沸点：N/A
- 熔点：N/A
- 闪点：N/A
MK 3207 盐酸盐
MK-3207 Hydrochloride 是一种有效的，可口服的 CGRP receptor 拮抗剂，IC50 值为 0.12 nM，Ki 值为 0.024 nM。
- CAS号：957116-20-0
- 分子式：C31H30ClF2N5O3
- 分子量：594.051
- 类别：CGRP受体
- 密度：N/A
- 沸点：N/A
- 熔点：N/A
- 闪点：N/A
人降钙素基因相关肽(8-37)
HCGRP-(8-37) 是人降钙素基因相关肽 (hCGRP) 片段，也是 CGRP 受体的拮抗剂。
- CAS号：119911-68-1
- 分子式：C139H230N44O38
- 分子量：3125.59000
- 类别：多肽产品
- 密度：1.46±0.1 g/cm3
- 沸点：N/A
- 熔点：N/A
- 闪点：N/A