咪唑啉受体

咪唑啉受体是可乐定和其他咪唑啉作用的主要受体。有三类咪唑啉受体：I1受体 - 介导咪唑啉对降低血压的交感神经抑制作用，（NISCH或IRAS，咪唑啉受体抗血清选择），I2受体 - 单胺氧化酶的变构结合位点，并参与疼痛调节和神经保护，I3受体 - 调节胰岛β细胞的胰岛素分泌。活化的I1-咪唑啉受体引发磷脂酰胆碱水解成DAG。升高的DAG水平反过来引发第二信使花生四烯酸和下胚轴的合成。此外，钠 - 氢反向转运蛋白被抑制，并且诱导了儿茶酚胺合成的酶。 I1-咪唑啉受体可以属于神经细胞因子受体家族，因为其信号传导途径与白细胞介素相似。

CR4056

CR4056 是一个选择性的人重组 MAO-A 抑制剂,其 IC50 值为 202.7 nM。 CR4056 也是咪唑啉-2 受体 (I2R) 的配体,其 IC50 值为 596 nM。

• CAS号：1004997-71-0
• 分子式：C₁₇H₁₂N₄
• 分子量：272.304
• 类别：咪唑啉受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：364.1±24.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：174.0±22.9 °C

利美尼啶半富马酸盐

Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

• CAS号：207572-68-7
• 分子式：C₂₄H₃₆N₄O₆
• 分子量：476.566
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

哈尔满碱

Harmane,一种 β-咔啉生物碱 (BCA),是有效的神经毒素,可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC50=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 具有致突变作用。

• CAS号：486-84-0
• 分子式：C₁₂H₁₀N₂
• 分子量：182.221
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：386.9±22.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：235-238 °C(lit.)
• 闪点：176.2±13.6 °C

硫酸胍基丁胺

Agmatine sulfate在多个靶点上发挥调节作用,如神经递质系统,离子通道,一氧化氮合成。它是 imidazoline receptor 的内源性激动剂和 NO synthase 抑制剂。

• CAS号：2482-00-0
• 分子式：C₅H₁₆N₄O₄S
• 分子量：228.270
• 类别：咪唑啉受体

• 密度：N/A
• 沸点：281.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：234-238 °C(lit.)
• 闪点：124ºC

利美尼啶

Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

• CAS号：54187-04-1
• 分子式：C₁₀H₁₆N₂O
• 分子量：180.247
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：355.5±9.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：106 - 107ºC
• 闪点：168.8±18.7 °C

盐酸莫索尼定

Moxonidine(BDF5895)盐酸盐是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。

• CAS号：75536-04-8
• 分子式：C₉H₁₃Cl₂N₅O
• 分子量：278.138
• 类别：咪唑啉受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸BU 224

BU224盐酸盐是一种选择性和高亲和力的咪唑啉I2受体配体,Ki为2.1nM。BU224盐酸盐有时用作I2受体拮抗剂。BU224盐酸盐具有神经保护作用,具有抗炎和抗凋亡特性。BU224盐酸盐改善5XFAD小鼠的记忆,扩大树突棘并减少Aβ诱导的NMDAR变化。BU224盐酸盐可用于阿尔茨海默病研究[1][2][3]。

• CAS号：205437-64-5
• 分子式：C₁₂H₁₂ClN₃
• 分子量：233.69700
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-BFI盐酸盐

RX 801077盐酸盐(2 BFI)是Ki值为70.1nM的选择性咪唑啉I2受体(I2R)激动剂。RX 801077盐酸盐具有抗炎和神经保护作用。RX 801077盐酸盐具有研究创伤性脑损伤的潜力[1][2]。

• CAS号：89196-95-2
• 分子式：C₁₁H₁₁ClN₂O
• 分子量：222.67
• 类别：咪唑啉受体

• 密度：N/A
• 沸点：348.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：164.4ºC

尿囊素-13C2,15N4

尿囊素13C2,15N4是13C和15N标记的尿囊素[1]。尿囊素是一种皮肤调理剂,可促进皮肤健康,刺激新的健康组织生长[2]。

• CAS号：1219402-51-3
• 分子式：C₂₁₃C₂H₆₁₅N₄O₃
• 分子量：164.074
• 类别：咪唑啉受体

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

磷酸利美尼定

Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

• CAS号：85409-38-7
• 分子式：C₁₀H₁₉N₂O₅P
• 分子量：278.242
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：609.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：322.1ºC

2-(2-苯并呋喃)-2-咪唑啉

RX 801077(2 BFI游离碱)是Ki值为70.1nM的选择性咪唑啉I2受体(I2R)激动剂。RX 801077具有抗炎和神经保护作用。RX 801077具有研究创伤性脑损伤的潜力[1][2]。

• CAS号：72583-92-7
• 分子式：C₁₁H₁₀N₂O
• 分子量：186.21
• 类别：咪唑啉受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

尿囊素

Allantoin是促进皮肤健康,刺激新鲜健康组织生长的皮肤调理剂。

• CAS号：97-59-6
• 分子式：C₄H₆N₄O₃
• 分子量：158.115
• 类别：咪唑啉受体

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：478ºC
• 熔点：230 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：230-234°C

BU 226 盐酸盐

BU226盐酸盐是一种选择性咪唑啉2(I2)受体配体,I2的Ki为1.4 nM,I1的IC50为534.5 nM。BU226盐酸可用于研究抗抑郁剂[1]。

• CAS号：1186195-56-1
• 分子式：C₁₂H₁₂ClN₃
• 分子量：233.697
• 类别：咪唑啉受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

依法克生 盐酸盐

Efaroxan hydrochloride 是一种有效的选择性性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,具有抗糖尿病的活性。Efaroxan hydrochloride 是一种选择性的 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor) 的拮抗剂,可用于心血管疾病的研究。

• CAS号：89197-00-2
• 分子式：C₁₃H₁₇ClN₂O
• 分子量：252.740
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：387ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：187.9ºC

Moxonidine-d4

莫索尼定-d4(BDF5895-d4)是氘标记的莫索尼定。莫索尼定(BDF5895)是咪唑啉受体亚型1的选择性激动剂,用作降压药[1][2]。

• CAS号：1794811-52-1
• 分子式：C₉H₈D₄ClN₅O
• 分子量：245.70
• 类别：咪唑啉受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

莫索尼定

Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。

• CAS号：75438-57-2
• 分子式：C₉H₁₂ClN₅O
• 分子量：241.678
• 类别：咪唑啉受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：364.7±52.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：40-43 °C(lit.)
• 闪点：174.3±30.7 °C