207572-68-7

• 常用中文名：利美尼啶半富马酸盐
• 常用英文名：Rilmenidine hemifumarate
• CAS号：207572-68-7
• 分子式：C₂₄H₃₆N₄O₆
• 分子量：476.566
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-08-31 11:02:29
• 更新时间：2024-01-10 21:30:12
• Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

名称

• 中文名: 利美尼啶半富马酸盐
• 英文名: Rilmenidine hemifumarate salt
• 英文别名: N-(Dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-amine (2E)-but-2-enedioate (2:1); MFCD00673925; N-(Dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-amine (2E)-2-butenedioate (2:1); 2-Oxazolamine, N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-, (2E)-2-butenedioate (2:1); MFCD09878261

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₆N₄O₆
• 分子量: 476.566
• 精确质量: 476.263489
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 咪唑啉受体
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 咪唑啉受体
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 体外研究: 利美定的降压疗效与利尿剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂和血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂相当[1]。Rilmenidine(25-100μM；24小时)抑制K562细胞增殖[2]。细胞活力测定[2]细胞系：K562细胞浓度：25、50、100μM孵育时间：24小时结果：剂量依赖性抑制K562集落形成。
• 体内研究: 利美尼定治疗的N171-82Q小鼠(腹腔注射；每周4次)在12至22周龄时显示出前肢握力和所有肢体握力的显著改善[3]。利美定降低突变亨廷顿蛋白的水平[3]。
• 参考文献:

  [1]. Reid JL. Rilmenidine: a clinical overview. Am J Hypertens. 2000;13(6 Pt 2):106S-111S.

  [2]. Srdic-Rajic T, et al. Rilmenidine suppresses proliferation and promotes apoptosis via the mitochondrial pathway in human leukemic K562 cells. Eur J Pharm Sci. 2016;81:172-180.

  [3]. Reid JL. Rilmenidine: a clinical overview. Am J Hypertens. 2000;13(6 Pt 2):106S-111S.

  [4]. Rose C, et al. Rilmenidine attenuates toxicity of polyglutamine expansions in a mouse model of Huntington's disease. Hum Mol Genet. 2010;19(11):2144-2153.

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 安全声明 (欧洲): S22;S24/25
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• RTECS号: RP7207400