G蛋白偶联受体(GPCR)感知许多细胞外信号并将它们转导至异源三聚体G蛋白,其进一步将这些信号在细胞内转导至合适的下游效应物,从而在各种信号传导途径中发挥重要作用。 G蛋白是具有结合核苷酸鸟苷三磷酸(GTP)和鸟苷二磷酸(GDP)的能力的特化蛋白。在未受刺激的细胞中,Gα的状态由其与GDP,Gβ-γ和GPCR的相互作用来定义。受配体刺激受体后,Gα与受体和Gβ-γ解离,GTP与结合的GDP交换,从而导致Gα活化。然后G alpha继续激活细胞中的其他分子。这些作用包括激活MAPK和PI3K途径,以及抑制质膜中的Na + / H +交换,以及降低细胞内Ca2 +水平。

大多数人类GPCR可分为五个主要家族; Glutamate,Rhodopsin,Adhesion,Frizzled / Taste2和Secretin,形成GRAFS分类系统。

一系列研究表明,包括GPCR-PCa,PSGR2,CaSR,GPR30和GPR39在内的异常GPCR信号与肿瘤发生或转移相关,因此干扰这些受体及其下游靶点可能为制定新策略提供机会。用于癌症的诊断,预防和治疗。目前,GPCR的调节剂构成了制药工业的关键领域,占FDA批准的所有药物的约27%。

参考文献:
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[5] Wu J, et al. Cancer Genomics Proteomics. 2012 Jan;9(1):37-50.


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
LTD4拮抗剂1结构式
  • CAS号:136564-67-5
  • 分子式:C31H32F3N3O5S
  • 分子量:615.66
  • 类别:白三烯受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
东莨菪醇结构式
  • CAS号:498-45-3
  • 分子式:C8H13NO2
  • 分子量:155.194
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:281.3±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:123.9±27.3 °C
β-内啡肽结构式
  • CAS号:61214-51-5
  • 分子式:C158H251N39O46S
  • 分子量:3464.98000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
(1S,2S,5R,6S)-2-氨基二环[3.1.0]己烷-2,6-二羧酸结构式
  • CAS号:176199-48-7
  • 分子式:C8H11NO4
  • 分子量:185.17700
  • 类别:谷氨酸受体
  • 密度:1.569
  • 沸点:376.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
CDD0102结构式
  • CAS号:146422-58-4
  • 分子式:C8H12N4O
  • 分子量:180.20700
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
GW-870086结构式
  • CAS号:827319-43-7
  • 分子式:C31H39F2NO6
  • 分子量:559.64100
  • 类别:糖皮质激素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
盐酸哌立度酯结构式
  • CAS号:129-77-1
  • 分子式:C21H26ClNO2
  • 分子量:359.89000
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:431.9ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:136ºC
BI-671800结构式
  • CAS号:1093108-50-9
  • 分子式:C25H26F3N5O3
  • 分子量:501.50100
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
噻托溴铵结构式
  • CAS号:139404-48-1
  • 分子式:C19H24BrNO5S2
  • 分子量:490.432
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:218-220ºC
  • 闪点:N/A
他司鲁泰结构式
  • CAS号:275371-94-3
  • 分子式:C152H232N40O45
  • 分子量:3339.71000
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.46
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
去氧胆酸结构式
  • CAS号:83-44-3
  • 分子式:C24H40O4
  • 分子量:392.572
  • 类别:GPCR19
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:547.1±35.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:171-174 °C(lit.)
  • 闪点:298.8±22.4 °C
阿扎他定结构式
  • CAS号:3964-81-6
  • 分子式:C20H22N2
  • 分子量:290.40
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.127 g/cm3
  • 沸点:450.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:124-126ºC
  • 闪点:226ºC
Evatanepag结构式
  • CAS号:223488-57-1
  • 分子式:C25H28N2O5S
  • 分子量:468.565
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:660.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:353.0±34.3 °C
克立咪唑结构式
  • CAS号:442-52-4
  • 分子式:C19H20ClN3
  • 分子量:325.835
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:506.1±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:259.9±27.3 °C
(R)-5,6-二氢-5-(甲基氨基)-4H-咪唑并[4,5,1-IJ]喹啉-2(1H)-酮马来酸盐结构式
  • CAS号:179386-44-8
  • 分子式:C15H17N3O5
  • 分子量:319.313
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
非马沙坦结构式
  • CAS号:247257-48-3
  • 分子式:C27H31N7OS
  • 分子量:501.646
  • 类别:血管紧张素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:693.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:372.9±34.3 °C
5-HT2A拮抗剂1结构式
  • CAS号:204643-75-4
  • 分子式:C26H28N4O2
  • 分子量:428.53
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
艾塞那肽结构式
  • CAS号:141758-74-9
  • 分子式:C184H282N50O60S
  • 分子量:4186.57000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Sulamserod结构式
  • CAS号:219757-90-1
  • 分子式:C19H28ClN3O5S
  • 分子量:445.96100
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
厄贝沙坦结构式
  • CAS号:138402-11-6
  • 分子式:C25H28N6O
  • 分子量:428.529
  • 类别:血管紧张素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:648.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:180-181°C
  • 闪点:346.0±34.3 °C
AZP-531结构式
  • CAS号:1088543-62-7
  • 分子式:C40H63N15O13
  • 分子量:962.021
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
纳曲吲哚盐酸盐结构式
  • CAS号:111469-81-9
  • 分子式:C26H27ClN2O3
  • 分子量:450.95700
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:664.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:355.5ºC
PD 123319 二(三氟乙酸盐)结构式
  • CAS号:136676-91-0
  • 分子式:C35H34F6N4O7
  • 分子量:736.657
  • 类别:血管紧张素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
地诺前列素氨丁三醇结构式
  • CAS号:38562-01-5
  • 分子式:C24H45NO8
  • 分子量:475.616
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:531ºC at 760 mmHg
  • 熔点:25-35ºC
  • 闪点:289ºC
盐酸那拉曲坦结构式
  • CAS号:143388-64-1
  • 分子式:C17H26ClN3O2S
  • 分子量:371.925
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:541.3ºC at760mmHg
  • 熔点:234-236ºC
  • 闪点:281.2ºC
盐酸噻氯匹定结构式
  • CAS号:53885-35-1
  • 分子式:C14H15Cl2NS
  • 分子量:300.247
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:367.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:205°C
  • 闪点:175.9ºC
盐酸罗匹尼罗结构式
  • CAS号:91374-20-8
  • 分子式:C16H25ClN2O
  • 分子量:296.836
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:410.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:241-243ºC
  • 闪点:N/A
甲苯咔啉结构式
  • CAS号:524-81-2
  • 分子式:C19H20N2
  • 分子量:276.37600
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.12 g/cm3
  • 沸点:856.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:471.6ºC
阿夫唑嗪结构式
  • CAS号:81403-80-7
  • 分子式:C19H27N5O4
  • 分子量:389.449
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
(S)-MCPG结构式
  • CAS号:150145-89-4
  • 分子式:C10H11NO4
  • 分子量:209.19900
  • 类别:神经疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:425.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:211ºC