SPHK

SphK（鞘氨醇激酶）是生物活性脂质和GPCR（G蛋白偶联受体）激动剂S1P（鞘氨醇1-磷酸）的主要来源。 S1P促进细胞生长，存活和迁移，是淋巴细胞运输的关键调节因子。已经提出抑制S1P信号传导作为治疗炎性疾病和癌症的策略。 S1P是五种同源GPCR，S1PR和细胞内脂质中间体的细胞外配体，其影响多种细胞过程，包括迁移，生长和存活。 S1P调节免疫细胞的功能和运输，诱导血管生成并调节内皮细胞功能，促进癌细胞的存活和迁移，并且已被暗示为癌症和自身免疫和过敏性疾病的发病机理中的重要介质。

鞘氨醇激酶抑制剂

SKI II是一种合成的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂, 抑制SK1和SK2, IC50值分别为78 μM和45 μM。

• CAS号：312636-16-1
• 分子式：C₁₅H₁₁ClN₂OS
• 分子量：302.779
• 类别：SPHK

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：507.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：260.5±32.9 °C

N,N-二甲基-D-赤型鞘氨醇(PKC抑制剂)

N、 N-二甲基鞘氨醇是SphK(鞘氨醇激酶)的有效抑制剂,是在各种组织和肿瘤细胞系中产生的鞘氨醇的内源性代谢产物。

• CAS号：119567-63-4
• 分子式：C₂₀H₄₁NO₂
• 分子量：327.545
• 类别：SPHK

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：447.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：186.1±27.4 °C

PF-543柠檬酸盐

PF-543 Citrate是新颖的可渗透细胞的SPHK1抑制剂,Ki值为4.3 nM。对SPHK1的选择性是SPHK2的100倍以上。

• CAS号：1415562-83-2
• 分子式：C₃₃H₃₉NO₁₁S
• 分子量：657.72800
• 类别：SPHK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(2R)-1-[[4-[[3-甲基-5-[(苯磺酰基)甲基]苯氧基]甲基]苯基]甲基]-2-吡咯烷甲醇

PF-543是新颖的可渗透细胞的SPHK1抑制剂,Ki值为4.3 nM。对SPHK1的选择性是SPHK2的100倍以上。

• CAS号：1415562-82-1
• 分子式：C₂₇H₃₁NO₄S
• 分子量：465.604
• 类别：SPHK

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：666.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：356.6±31.5 °C

CAY10621(SKI 5C)

CAY10621(SKI 5C；化合物5C)是一种特异性鞘氨醇激酶1(SPHK1)抑制剂,IC50为3.3μM。CAY10621对细胞毒性低。CAY10621具有抗肿瘤研究的潜力【1】。

• CAS号：120005-55-2
• 分子式：C₂₆H₄₅NO₄
• 分子量：435.640
• 类别：SPHK

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：519.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：267.7±32.9 °C

SLM 6031434 hydrochloride

SLM6031434盐酸盐是一种高选择性鞘氨醇激酶2(SphK2)抑制剂,其Kis分别为0.4μM、0.5μM、>20μM、22μM,适用于mSphK2、rSphK2、mSphK1和rSphK1。SLM6031434盐酸盐可降低U937单核细胞白血病细胞中1-磷酸鞘氨醇(S1P)的水平。SLM6031434盐酸盐具有肾纤维化研究的潜力[1][2]。

• CAS号：1897379-34-8
• 分子式：C₂₂H₃₁ClF₃N₅O₂
• 分子量：489.96
• 类别：SPHK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SK1-​I hydrochloride

SK1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 µM。SK1-I hydrochloride 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I hydrochloride 增强自噬并具有抗肿瘤活性。

• CAS号：2366222-05-9
• 分子式：C₁₇H₂₈ClNO₂
• 分子量：313.86
• 类别：SPHK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SKI V

SKI V 是一种非竞争性的,有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK; SK) 抑制剂,对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K,对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

• CAS号：24418-86-8
• 分子式：C₁₅H₁₀O₄
• 分子量：254.24
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ω-生物素基D-赤型鞘氨醇

Biotinylated sphingosine (Biotinyl-Sph) 是鞘氨醇激酶的底物,可用于检测鞘氨醇激酶 1 (SPHK1) 和 SPHK2 的磷酸化活性。

• CAS号：752987-57-8
• 分子式：C₂₈H₅₂N₄O₄S
• 分子量：540.80200
• 类别：SPHK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MP-A08

MP-A08是一个高的选择性的ATP竞争性的SK抑制剂。

• CAS号：219832-49-2
• 分子式：C₂₇H₂₅N₃O₄S₂
• 分子量：519.635
• 类别：SPHK

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：717.1±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：387.5±35.7 °C

Amgen-23

Amgen-23(化合物23)是一种有效的鞘氨醇激酶(SPHK)抑制剂,对SPHK1和SPHK2的IC50值分别为20 nM和1.6μM。Amgen-23可用于研究抗癌药物[1]。

• CAS号：1448706-15-7
• 分子式：C₂₃H₂₅Cl₂N₃O₂S
• 分子量：478.43
• 类别：SPHK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

二羟异丙基辛酰基辛酰胺

K6PC-5是一种合成神经酰胺衍生物,是一种直接鞘氨醇激酶1(SPHK1)激活剂,可引起细胞内钙水平的短暂快速升高。K6PC-5用于研究涉及异常角质形成细胞、神经退行性变和病毒感染的皮肤疾病[1][2][3]。

• CAS号：756875-51-1
• 分子式：C₁₉H₃₇NO₄
• 分子量：343.50100
• 类别：SPHK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SKI-I

SKI-I是一种有效且选择性的人鞘氨醇激酶(SK)抑制剂,对ST-hSK的IC50为1.2μM。SKI-I也抑制hERK2(IC50=11μM)。SKI-I诱导肿瘤细胞系凋亡[1][2]。

• CAS号：306301-68-8
• 分子式：C₂₅H₁₈N₄O₂
• 分子量：406.43600
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-(2-氨基乙基)-5-[3-(4-丁氧基苯基)亚丙基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐

K145盐酸盐是SphK2选择性抑制剂,IC50为4.3μM,在10 μM浓度时对SphK1无抑制性。

• CAS号：1449240-68-9
• 分子式：C₁₈H₂₅ClN₂O₃S
• 分子量：384.92100
• 类别：SPHK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-543 hydrochloride

PF-543 hydrochloride (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 hydrochloride 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 hydrochloride 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂,IC50 为 26.7 nM。PF-543 hydrochloride 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。

• CAS号：1706522-79-3
• 分子式：C₂₇H₃₂ClNO₄S
• 分子量：502.07
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

K145

K145是SphK2选择性抑制剂,IC50为4.3μM,在10 μM浓度时对SphK1无抑制性。

• CAS号：1309444-75-4
• 分子式：C₁₈H₂₄N₂O₃S
• 分子量：348.46000
• 类别：SPHK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(2E)-3-(3,4-二甲氧基苯基)-N-2-噻唑基-2-丙烯酰胺

SphK1和2-IN-1是靶向SphK1与SphK2的SphK抑制剂。SphK1和2-IN-1具有热稳定性[1][2]。

• CAS号：1415662-57-5
• 分子式：C₁₄H₁₄N₂O₃S
• 分子量：290.34
• 类别：SPHK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SKI-178

SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对药物敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL60/VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。

• CAS号：1259484-97-3
• 分子式：C₂₁H₂₂N₄O₄
• 分子量：394.42400
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MHP

MHP 是 SPHK1 的激活剂,能够刺激 KC细胞中 CAMP mRNA 的表达和蛋白的产生。

• CAS号：1104874-94-3
• 分子式：C₁₆H₂₃NO₄
• 分子量：293.35800
• 类别：SPHK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺

Opaganib (ABC294640) 是一种选择性的竞争性的鞘氨醇激酶 2 (SK2) 抑制剂,Ki 为 9.8 μM。

• CAS号：915385-81-8
• 分子式：C₂₃H₂₅ClN₂O
• 分子量：380.910
• 类别：SPHK

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：589.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：310.3±30.1 °C

SK1-IN-1

SK1-IN-1是一种有效的鞘氨醇激酶1 (SPHK1) 抑制剂,IC50 值为58 nM。

• CAS号：1218816-71-7
• 分子式：C₂₂H₃₀N₄O₃
• 分子量：398.499
• 类别：SPHK

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SK1-I (BML-258)

SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 µM。SK1-I 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。

• CAS号：1072443-89-0
• 分子式：C₁₇H₂₈ClNO₂
• 分子量：313.86300
• 类别：SPHK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A