FAAH(脂肪酸酰胺水解酶)是一种完整的膜酶,可降解信号脂质的脂肪酸酰胺家族,包括内源性大麻素anandamide。 FAAH的遗传或药理学灭活导致啮齿动物的镇痛,抗炎,抗焦虑和抗抑郁表型,而没有显示直接大麻素受体激动剂观察到的不良副作用,表明FAAH可能代表治疗疼痛,炎症的有吸引力的治疗靶点,和其他中枢神经系统疾病。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

HDSF

AM 374是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂。AM 374以13nM的IC50值抑制酰胺酶活性。AM 374可用于神经系统疾病的研究[1][2]。

  • CAS号:86855-26-7
  • 分子式:C16H33FO2S
  • 分子量:308.49500
  • 类别:FAAH
  • 密度:0.966g/cm3
  • 沸点:388.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:188.6ºC

JNJ-40355003

JNJ-40355003 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂。

  • CAS号:1394894-41-7
  • 分子式:C23H23ClN4O2
  • 分子量:422.90700
  • 类别:FAAH
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SA57

SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂,对小鼠和人类 FAAH 的 IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGL 的 IC50 分别为 410 nM 和 1.4 μM)和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6; IC50 为 850 nM),但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。

  • CAS号:1346169-63-8
  • 分子式:C17H23ClN2O3
  • 分子量:338.829
  • 类别:FAAH
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:512.1±30.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:263.5±24.6 °C

鹰嘴豆芽素A

Biochanin A 是一种天然存在的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,抑制FAAH,作用于小鼠,大鼠,人 FAAH,IC50 分别为 1.8,1.4 和 2.4 μM。

  • CAS号:491-80-5
  • 分子式:C16H12O5
  • 分子量:284.263
  • 类别:FAAH
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:518.6±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:210-213 °C(lit.)
  • 闪点:198.3±23.6 °C

5-([1,1'-联苯]-4-甲基)-N,N-二甲基-1H-四氮唑-1-甲酰胺

LY2183240是高活性大麻素吸收阻断剂,IC50为270 pM,还能抑制脂肪酸酰胺水解酶(FAAH),IC50为12.4 nM。

  • CAS号:874902-19-9
  • 分子式:C17H17N5O
  • 分子量:307.350
  • 类别:FAAH
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:506.1±53.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:87-88ºC
  • 闪点:259.9±30.9 °C

卡洛芬

Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂,为多靶点 FAAH/COX 抑制剂,能够抑制 COX-2,COX-1 和 FAAH 的活性,IC50 值分别为 3.9 μM,22.3 μM 和 78.6 μM。

  • CAS号:53716-49-7
  • 分子式:C15H12ClNO2
  • 分子量:273.714
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:509.1±35.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:186-188ºC
  • 闪点:261.7±25.9 °C

N-苄基-9顺-油酸酰胺

N-Benzyloleamide 是从 Lepidium meyenii (Maca) 中分离出的一种 maccamide。N-Benzyloleamide 不可逆地抑制脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH)。N-Benzyloleamide 影响能量代谢,显示抗氧化和抗疲劳活性。

  • CAS号:883715-21-7
  • 分子式:C26H43NO2
  • 分子量:371.61
  • 类别:FAAH
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Isopropyl 11-dodecen-1-ylphosphonofluoridate

Isopropyl dodec-11-enylfluorophosphonate (IDEFP) 是一种有机磷酯,可抑制中枢大麻素受体 (cannabinoid receptor) (CB1) 并以类似的效力抑制 FAAH (IC 50 = 2 nM)。

  • CAS号:623114-64-7
  • 分子式:C15H30FO2P
  • 分子量:292.370
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:351.5±11.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:166.4±19.3 °C

N-苄基-(9Z,12Z,15Z)-亚麻酰胺

N-​Benzyllinolenamide 是从玛卡中得到的玛卡酰胺,为脂肪酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 值为 41.8 μM。

  • CAS号:883715-18-2
  • 分子式:C25H37NO
  • 分子量:367.56700
  • 类别:FAAH
  • 密度:0.943±0.06 g/cm3 (20 ºC,760 mmHg), 计算值
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

FAAH-IN-5

FAAH-IN-5(化合物7)是一种相对选择性、不可逆的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为10.5 nM。FAAH-IN-5显示低PAMPA(平行人工膜渗透性测定)渗透性【1】。

  • CAS号:1338575-38-4
  • 分子式:C21H19N3O6S
  • 分子量:441.46
  • 类别:FAAH
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BIA 10-2474

BIA 10-2474是脂肪酸酰胺水解酶FAAH的抑制剂,对大鼠大脑不同区域的IC50值为50至70mg/kg。

  • CAS号:1233855-46-3
  • 分子式:C16H20N4O2
  • 分子量:300.356
  • 类别:FAAH
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:568.3±52.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:297.5±30.7 °C

JNJ-1661010

JNJ-1661010 (Takeda-25) 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对大鼠和人FAAH 的 IC50 分别为 34 和 33 nM。JNJ-1661010 可以穿透血脑屏障,用作广谱镇痛药。

  • CAS号:681136-29-8
  • 分子式:C19H19N5OS
  • 分子量:365.452
  • 类别:FAAH
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:240.48 °C
  • 闪点:N/A

SA72

SA72是高度选择性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂。

  • CAS号:934809-60-6
  • 分子式:C21H26N2O6
  • 分子量:402.44
  • 类别:FAAH
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Arachidonoyl Serotonin

N-花生四烯醇化酶(花生四烯基血清素;AA-5-HT)是一种有效的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50值为1~12µM。花生四烯醇化酶也可作为瞬时受体电位香草醛1型(TRPV1)通道的拮抗剂(IC50=70~100nm)。花生四烯醇化酶对啮齿动物具有镇痛作用[1]。

  • CAS号:187947-37-1
  • 分子式:C30H42N2O2
  • 分子量:462.667
  • 类别:TRP频道
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:680.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:365.3±31.5 °C

SSR411298

SSR411298是一种口服活性、选择性和可逆性脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂。SSR411298具有创伤后应激障碍研究的潜力[1]。

  • CAS号:666860-59-9
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:FAAH
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-(3-甲氧基苄基)十六碳酰胺

N-(3-Methoxybenzyl)Palmitamide 是一种有效的 FAAH 抑制剂,可用于治疗疼痛,炎症和中枢神经系统退行性疾病的治疗。

  • CAS号:847361-96-0
  • 分子式:C24H41NO2
  • 分子量:375.59
  • 类别:FAAH
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

JNJ-42165279

JNJ-42165279是FAAH抑制剂, 抑制 hFAAH和 rFAAH, IC50分别为70±8 nM 和 313 ± 28 nM。

  • CAS号:1346528-50-4
  • 分子式:C18H17ClF2N4O3
  • 分子量:410.802
  • 类别:FAAH
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:541.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:281.1±30.1 °C

PF-3845 N-3-吡啶-4-[[3-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶]氧基]苯基]甲基]-1-哌啶羧酰胺

PF-3845 是选择性脂肪酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,Ki为230nM,对FAAH2几乎无活性。

  • CAS号:1196109-52-0
  • 分子式:C24H23F3N4O2
  • 分子量:456.460
  • 类别:FAAH
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:623.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:330.9±31.5 °C

FAAH抑制剂1

FAAH inhibitor 1是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为18 nM。

  • CAS号:326866-17-5
  • 分子式:C24H23N3O3S3
  • 分子量:497.65300
  • 类别:FAAH
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AA38-3

AA38-3是一种丝氨酸水解酶(SH)抑制剂。AA38-3可抑制三种SHs,即ABHD6、ABHD11和FAAH[1]。

  • CAS号:65815-76-1
  • 分子式:C12H14N2O4
  • 分子量:250.25
  • 类别:FAAH
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:397.5±34.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:194.2±25.7 °C

CB2R/FAAH modulator-1

CB2R/FAAH调节剂-1是大麻素2型受体(CB2R)全激动剂,CB2R和CB1R的Kis分别为14.8nM和241.3nM。CB2R/FAAH调节剂-1是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为4μM。CB2R/FAAH调节剂-1降低促炎性并增加抗炎细胞因子的产生[1]。

  • CAS号:928892-60-8
  • 分子式:C24H27NO2
  • 分子量:361.48
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

4-(3-氯-4-氟苯)氨基-7-甲氧基-6-羟基喹唑啉

FAAH-IN-2是摘自专利WO/2008/100977A2中的FAAH抑制剂。

  • CAS号:184475-71-6
  • 分子式:C15H11ClFN3O2
  • 分子量:319.718
  • 类别:FAAH
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:478.8±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:>260ºC (dec.)
  • 闪点:243.4±28.7 °C

5-([1,1 -联苯] -4-基甲基)-N,N-二甲基-2H-四唑-2-甲酰胺

AM6701 是一种有效的 FAAH/MAGL 抑制剂 (等效抑制IC50: 1.2 nM),具有神经保护作用。

  • CAS号:1010096-65-7
  • 分子式:C17H17N5O
  • 分子量:307.35
  • 类别:FAAH
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:506.1±53.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:259.9±30.9 °C

VU534

VU534是一种NAPE-PLD活化剂,EC50为0.30μM。VU534是FAAH和sEH的双重抑制剂(IC50为1.2μM)。VU534以NAPE-PLD依赖的方式增加泡腾细胞增多症。VU534具有心脏代谢性疾病研究的潜力[1]。

  • CAS号:923509-20-0
  • 分子式:C21H22FN3O3S2
  • 分子量:447.55
  • 类别:FAAH
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CB2R/FAAH modulator-3

CB2R/FAAH调节剂-3(化合物27)是充当CB2R激动剂和FAAH抑制剂的双靶向调节剂。CB2R/FAAH调制器-3的Ki值对于CB2R和CB1R分别为20.1和67.6nM,FAAH的IC50值为3.4μM。CB2R/FAAH调节剂-3可用于与癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联以及新冠肺炎感染相关的研究[1]。

  • CAS号:2876918-67-9
  • 分子式:C22H31NO2
  • 分子量:341.49
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CB2R/FAAH modulator-2

CB2R/FAAH调节剂-2(化合物26)是充当CB2R激动剂和FAAH抑制剂的双靶向调节剂。CB2R/FAAH调制器-2的Ki值对于CB2R和CB1R分别为10.8和152.9nM,FAAH的IC50值为6.2μM。CB2R/FAAH调节剂-2可用于与癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联以及新冠肺炎感染相关的研究[1]。

  • CAS号:2876918-68-0
  • 分子式:C24H33NO2
  • 分子量:367.52
  • 类别:大麻素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

FAAH/cPLA2α-IN-1

FAAH/cPLA2α-IN-1 是 FAAH 和 cPLA2α 的双重抑制剂, IC50 分别为 32 和 47 nM。

  • CAS号:1696401-38-3
  • 分子式:C19H26N4O5
  • 分子量:390.43
  • 类别:FAAH
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

JP104

JP104 是一种氨基甲酸芳基酯,是一种不可逆的 FAAH 抑制剂,pIC50 约为 8。

  • CAS号:887264-45-1
  • 分子式:C25H34N2O3
  • 分子量:410.549
  • 类别:FAAH
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:565.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:296.0±30.1 °C

FAAH-IN-1

FAAH-IN-1 是脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对大鼠和人 FAAH 的 IC50 值分别为 145 nM 和 650 nM。

  • CAS号:1242441-47-9
  • 分子式:C20H19ClN4OS
  • 分子量:398.91
  • 类别:FAAH
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TAK 21d

FAAH-IN-6(化合物21d)是一种有效的口服活性跨血脑屏障脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,对hFAAH和rFAAH的IC50s分别为0.72和0.28 nM。FAAH-IN-6在神经病理性疼痛和炎性疼痛的动物模型中显示出剂量依赖性镇痛效果[1]。

  • CAS号:1143578-94-2
  • 分子式:C19H17F2N7O
  • 分子量:397.381
  • 类别:FAAH
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A