934809-60-6

• 常用中文名：SA72
• 常用英文名：SA72
• CAS号：934809-60-6
• 分子式：C₂₁H₂₆N₂O₆
• 分子量：402.44
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 FAAH
• 发布时间：2018-02-04 06:37:22
• 更新时间：2024-01-21 07:46:46
• SA72是高度选择性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂。

名称

• 中文名: SA72
• 英文名: SA72

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₆N₂O₆
• 分子量: 402.44
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: SA72是高度选择性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FAAH
  信号通路 >> 神经信号通路 >> FAAH
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Fatty acid amide hydrolase (FAAH)[1]

• 体外研究: 脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)是几种生物活性脂质酰胺(包括anandamide)的主要调节剂。 FAAH的抑制剂可用于治疗疼痛,焦虑,抑郁和其他神经系统疾病。然而,相对于人蛋白质组中存在的许多其他丝氨酸水解酶,FAAH抑制剂必须显示对该酶的选择性,以便在治疗上是可接受的。 SA-72也是氨基甲酸酯抑制剂。然而,SA-72显示出对FAAH的出色选择性。经测试的羧酸酯酶不是SA-72的脱靶。 SA-72对肝微粒体中羧酸酯酶活性的水平没有主要影响[1]。
• 激酶实验: 大鼠肝微粒体和胞质溶胶作为羧酸酯酶的来源以筛选活性。在室温下在96孔微量滴定板中进行测定。简而言之，将0.5mg肝微粒体或2mg胞质溶胶与10mM SA72一起温育30分钟，然后加入底物对硝基苯基乙酸酯至终浓度为1mM。在405nm处加入底物后10分钟读板，观察对硝基苯酚的外观。未添加抑制剂的肝脏提取物中的羧酸酯酶活性设定为100％，与抑制剂一起孵育后剩余的羧酸酯酶活性相对于对照计算[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zhang D, et al. Fatty acid amide hydrolase inhibitors display broad selectivity and inhibit multiple carboxylesterases as off-targets. Neuropharmacology. 2007 Mar;52(4):1095-105.