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DNA烷化剂/交联剂是使DNA烷基化或与DNA交联的分子。 DNA烷化剂/交联剂可具有诱变,药物或其他作用。烷基化是烷基从一个分子转移到另一个分子。烷基可以作为烷基碳阳离子,自由基,碳阴离子或卡宾转移。烷基化剂广泛用于化学中,因为烷基可能是有机分子中遇到的最常见的基团。使用选择性烷基化或向链中添加具有所需官能团的部分,特别是如果没有通常可用的生物前体。仅用一个碳烷基化被称为甲基化。在医学中,DNA的烷基化用于化学疗法以破坏癌细胞的DNA。用称为烷化抗肿瘤剂的一类药物完成烷基化。当各种外源或内源试剂与DNA中的两个不同位置反应时,发生DNA的交联。这可以发生在相同链(链内交联)或DNA的相反链中(链间交联)。 DNA和蛋白质之间也存在交联。交联阻断DNA复制,如果不修复交联,会导致复制停滞和细胞死亡。 RAD51系列在维修中起作用。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

洛莫司汀

Lomustine 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator),具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:13010-47-4
  • 分子式:C9H16ClN3O2
  • 分子量:233.695
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:88-90
  • 闪点:N/A

链脲菌素

Streptozocin是一种有效的 DNA甲基化 试剂,在HL60,K562和C1498细胞中的IC50 分别为11.7,904 和 1024 μg/mL。

  • CAS号:18883-66-4
  • 分子式:C8H15N3O7
  • 分子量:265.221
  • 类别:DNA烷基化剂/交联剂
  • 密度:1.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:121 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:N/A

1,2:5,6-二脱水半乳糖醇

VAL-083 是一种烷化剂 (alkylator),能够在 DNA 上产生 N7 甲基化,具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:23261-20-3
  • 分子式:C6H10O4
  • 分子量:146.14100
  • 类别:DNA烷基化剂/交联剂
  • 密度:1.567
  • 沸点:348ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:164.3ºC

乌拉莫司汀

Uramustine 是一种可口服的烷化剂 (alkylator),可用于治疗淋巴肉瘤、慢性淋巴性白血病和血小板增多症。

  • CAS号:66-75-1
  • 分子式:C8H11Cl2N3O2
  • 分子量:252.098
  • 类别:DNA烷基化剂/交联剂
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:206°C (rough estimate)
  • 闪点:N/A

卡莫司汀

Carmustine 是一种抗肿瘤化疗剂,为 DNA 和 RNA 的烷化剂 (alkylator)。

  • CAS号:154-93-8
  • 分子式:C5H9Cl2N3O2
  • 分子量:214.050
  • 类别:DNA烷基化剂/交联剂
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:404ºC
  • 熔点:30 °C(lit.)
  • 闪点:N/A

六甲蜜胺

Altretamine 是一种烷化剂 (alkylator),具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:645-05-6
  • 分子式:C9H18N6
  • 分子量:210.279
  • 类别:DNA烷基化剂/交联剂
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:339.4±25.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:171-175 °C(lit.)
  • 闪点:159.1±23.2 °C

盐酸苯达莫司汀

Bendamustine hydrochloride 是一种 DNA 交联剂 (DNA crosslinker),能够导致 DNA 断裂,具有烷基化和抗代谢物的作用。

  • CAS号:3543-75-7
  • 分子式:C16H22Cl3N3O2
  • 分子量:394.724
  • 类别:DNA烷基化剂/交联剂
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:149-151°C
  • 闪点:N/A

环磷酰胺

Cyclophosphamide hydrate 是一种合成的 DNA Alkylator,在化学上与氮芥类有关,具有抗肿瘤及免疫抑制活性。

  • CAS号:6055-19-2
  • 分子式:C7H17Cl2N2O3P
  • 分子量:279.101
  • 类别:DNA烷基化剂/交联剂
  • 密度:N/A
  • 沸点:336.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:49-51 °C(lit.)
  • 闪点:>230 °F

顺铂

Cisplatin 是一种抗肿瘤化疗药物,它与 DNA 交联引起癌细胞中DNA损伤。

  • CAS号:15663-27-1
  • 分子式:Cl2H6N2Pt
  • 分子量:300.05
  • 类别:DNA烷基化剂/交联剂
  • 密度:3.7
  • 沸点:N/A
  • 熔点:270ºC
  • 闪点:N/A

1-甲基-3-硝基-1-亚硝基胍

Methylnitronitrosoguanidine (MNNG) 是一种烷化剂 (alkylating agent),具有毒性和致突变作用。

  • CAS号:70-25-7
  • 分子式:C2H5N5O3
  • 分子量:147.09
  • 类别:DNA烷基化剂/交联剂
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:207.8±23.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:118°C (dec.)
  • 闪点:79.5±22.6 °C

盐酸阿尔特雷明

Altretamine hydrochloride 是一种烷化剂 (alkylator),具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:2975-00-0
  • 分子式:C9H19ClN6
  • 分子量:246.74000
  • 类别:DNA烷基化剂/交联剂
  • 密度:N/A
  • 沸点:339.4ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:159.1ºC

盐酸甲基苄肼

Procarbazine Hydrochloride 是一种烷化剂 (alkylator),具有抗肿瘤的作用。

  • CAS号:366-70-1
  • 分子式:C12H20ClN3O
  • 分子量:257.760
  • 类别:DNA烷基化剂/交联剂
  • 密度:N/A
  • 沸点:384.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:223ºC
  • 闪点:148.9ºC

SJG-136

SJG-136 是一种有效的 DNA 交联剂 (DNA crosslinker),与 pBR322 DNA 交联的 XL50 值为 45 nM;SJG-136 具有抗肿瘤作用。

  • CAS号:232931-57-6
  • 分子式:C31H32N4O6
  • 分子量:556.60900
  • 类别:DNA烷基化剂/交联剂
  • 密度:1.36g/cm3
  • 沸点:805.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:441ºC

Duocarmycin GA

Duocarmycin GA 是抗体-药物偶联物 (ADCs) 中的毒素分子。Duocarmycin 是一种 DNA 烷化剂,靶向 DNA 小沟。Duocarmycin GA 可用于抗多药耐药细胞系。

  • CAS号:1613286-59-1
  • 分子式:C26H25ClN4O3
  • 分子量:476.95
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

白消安

Busulfan 是一种有效的烷化剂 (alkylator),具有化疗作用。

  • CAS号:55-98-1
  • 分子式:C6H14O6S2
  • 分子量:246.302
  • 类别:DNA烷基化剂/交联剂
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:464.0±28.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:114-117 °C(lit.)
  • 闪点:234.4±24.0 °C

司莫司汀

Semustine 是一种 DNA 烷化剂,与 DNA 结合,作为癌症化疗剂。

  • CAS号:13909-09-6
  • 分子式:C10H18ClN3O2
  • 分子量:247.72200
  • 类别:DNA烷基化剂/交联剂
  • 密度:1.31 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:64°C (rough estimate)
  • 闪点:N/A

RITA

RITA 是一种有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制剂,可与 p53dN 结合,Kd 值为 1.5 nM,同时能够诱导 DNA-DNA 交联。

  • CAS号:213261-59-7
  • 分子式:C14H12O3S2
  • 分子量:292.373
  • 类别:MDM-2/p53
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:464.9±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:235.0±27.3 °C

卡铂

Carboplatin (NSC 241240) 是一种 DNA 合成 抑制剂,其与 DNA 结合,抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin (NSC 241240) 是顺铂的衍生物,是一种有效的抗癌剂。

  • CAS号:41575-94-4
  • 分子式:C6H12N2O4Pt
  • 分子量:371.254
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:366.4ºCat 760 mmHg
  • 熔点:228-230ºC
  • 闪点:189.6ºC

Duocarmycin

Duocarmycin 因特有的弯曲吲哚结构和螺环丙基环己二烯酮亲电试剂,而具有抗癌活性。 Duocarmycin 是一种 DNA 小沟结合烷化剂,并被探索做为药物-抗体结合物 (ADCs)。

  • CAS号:1116745-06-2
  • 分子式:C26H26ClN3O3
  • 分子量:463.96
  • 类别:DNA烷基化剂/交联剂
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

美法仑

Melphalan 是一种有效的 DNA 烷化剂 (DNA alkylator),具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:148-82-3
  • 分子式:C13H18Cl2N2O2
  • 分子量:305.200
  • 类别:DNA烷基化剂/交联剂
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:473.1±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:~180 °C
  • 闪点:239.9±28.7 °C

替莫唑胺

Temozolomide (NSC 362856; CCRG 81045) 是可口服的用于治疗某些脑癌的DNA烷基化剂。

  • CAS号:85622-93-1
  • 分子式:C6H6N6O2
  • 分子量:194.151
  • 类别:自噬
  • 密度:2.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:526.6±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:212°C dec.
  • 闪点:272.3±27.9 °C

异环磷酰胺

Ifosfamide 是一种烷化剂 (DNA alkylator),具有广谱的抗肿瘤作用。

  • CAS号:3778-73-2
  • 分子式:C7H15Cl2N2O2P
  • 分子量:261.086
  • 类别:DNA烷基化剂/交联剂
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:336.1±52.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:48ºC
  • 闪点:157.1±30.7 °C

帕利伐米

Palifosfamide是一种新的DNA烷化剂和异环磷酰胺的活性代谢物, 具有抗癌活性。

  • CAS号:31645-39-3
  • 分子式:C4H11Cl2N2O2P
  • 分子量:221.022
  • 类别:DNA烷基化剂/交联剂
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:341.5±52.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:106-107ºC
  • 闪点:160.4±30.7 °C

7-{[8-{[(1aS,9bR)-5-Oxo-1a,2-dihydro-1H-benzo[e]cyclopropa[c]indo l-3(5H)-yl]carbonyl}-1,6-dihydropyrrolo[3,2-e]indol-3(2H)-yl]carb onyl}-1,6-dihydropyrrolo[3,2-e]indole-3(2H)-carboxamide

(+)-CBI-CDPI2 是 CC-1065 功能增强的一种类似物。(+)-CBI-CDPI1 是一种 DNA 烷化剂。(+)-CBI-CDPI2 可用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 中的毒素分子。

  • CAS号:128300-15-2
  • 分子式:C36H28N6O4
  • 分子量:608.64500
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:1.64g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

福莫司汀

Fotemustine 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator),具有抗肿瘤作用。

  • CAS号:92118-27-9
  • 分子式:C9H19ClN3O5P
  • 分子量:315.691
  • 类别:DNA烷基化剂/交联剂
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:188 °C(lit.)
  • 熔点:85ºC
  • 闪点:104 °F

丝裂霉素c

Mitomycin C是一种抗肿瘤药物和抗生素,可有效的抑制DNA合成 (DNA synthesis)。

  • CAS号:50-07-7
  • 分子式:C15H18N4O5
  • 分子量:334.327
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:1.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:532.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:360 °C
  • 闪点:275.5±32.9 °C

苯丁酸氮芥

Chlorambucil 是一种烷化剂 (alkylator),具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:305-03-3
  • 分子式:C14H19Cl2NO2
  • 分子量:304.212
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:460.1±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:64ºC
  • 闪点:232.1±27.3 °C

(+)-CBI-CDPI1

(+)-CBI-CDPI1 是 CC-1065 功能增强的一种类似物。(+)-CBI-CDPI1 是一种 DNA 烷化剂。(+)-CBI-CDPI1 可用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 中的毒素分子。

  • CAS号:128300-14-1
  • 分子式:C25H20N4O3
  • 分子量:424.45
  • 类别:ADC细胞毒素
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

环磷酰胺

Cyclophosphamide 是一种合成的 DNA Alkylator,在化学上与氮芥类有关,具有抗肿瘤及免疫抑制活性。

  • CAS号:50-18-0
  • 分子式:C7H15Cl2N2O2P
  • 分子量:261.086
  • 类别:DNA烷基化剂/交联剂
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:336.1±52.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:41-45ºC
  • 闪点:157.1±30.7 °C

曲奥舒凡

Treosulfan (NSC 39069;Treosulphan) 是一种烷化剂 (alkylator),对卵巢癌及其他的实体瘤都有抑制效果。

  • CAS号:299-75-2
  • 分子式:C6H14O8S2
  • 分子量:278.301
  • 类别:DNA烷基化剂/交联剂
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:607.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:320.9±31.5 °C