iGluR(离子型谷氨酸受体)是配体门控离子通道,由神经递质谷氨酸激活。 iGluR是由四个大亚基组成的完整膜蛋白,形成中心离子通道孔。所有已知谷氨酸受体亚基之间的序列相似性,包括AMPA,红藻氨酸,NMDA和δ受体。 AMPA受体是基底传递过程中的主要电荷载体,允许钠离子流入使突触后膜去极化。 NMDA受体被镁离子阻断,因此仅允许先前去极化后的离子通量。这使它们能够作为突触可塑性的重合检测器。通过NMDA受体的钙流入导致突触传递强度的持续改变。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

L-苯丙氨酸-3-13C

L-苯丙氨酸-3-13C((S)-2-氨基-3-苯丙酸-3-13C)是13C标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。

  • CAS号:136056-02-5
  • 分子式:C813CH11NO2
  • 分子量:166.18200
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:270-275ºC (dec.)(lit.)
  • 闪点:N/A

RPR104632

RPR104632 是一种特异性的 NMDA receptor 拮抗剂,具有神经保护的作用。

  • CAS号:154106-92-0
  • 分子式:C15H11BrCl2N2O4S
  • 分子量:466.13400
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.788g/cm3
  • 沸点:658.6ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:352.1ºC

6,7,8,9-四氢-5-硝基-1H-苯[g]吲哚-2,3-二酮 3-肟

NS-102是一种选择性红藻氨酸(GluK2)受体拮抗剂。NS-102是一种有效的GluR6/7受体拮抗剂[1][2][3]。

  • CAS号:136623-01-3
  • 分子式:C12H11N3O4
  • 分子量:261.23300
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.74g/cm3
  • 沸点:405.8ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:199.2ºC

7-氯-3-(环丙基羰基)-4-羟基-2(1h)-喹啉酮

L-701252是甘氨酸位点NMDA受体的有效拮抗剂,IC50为420 nM。L-701252在全脑缺血中提供少量神经保护[1]。

  • CAS号:151057-13-5
  • 分子式:C13H10ClNO3
  • 分子量:263.67600
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.573g/cm3
  • 沸点:437.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:218.3ºC

盐酸苯氧丙酚胺

Isoxsuprine hydrochloride 是 β 肾上腺素受体激动剂,对于子宫肌层和胎盘的 β 肾上腺素受体的 Ki 值分别为 13.65 μM 和 3.48 μM。Isoxsuprine hydrochloride 也是一种 NMDA 受体拮抗剂。

  • CAS号:579-56-6
  • 分子式:C18H24ClNO3
  • 分子量:337.84100
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.146g/cm3
  • 沸点:484.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:203-204°
  • 闪点:246.6ºC

6-Hydroxykynurenic acid

6-Hydroxykynurenic acid (6-HKA) 是犬尿酸 (KYNA) 衍生物,能从银杏叶中分离得到。6-Hydroxykynurenic acid 是 NMDAR 的低亲和力拮抗剂 (IC50: 59 μM)。

  • CAS号:3778-29-8
  • 分子式:C10H7NO4
  • 分子量:205.16700
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.569g/cm3
  • 沸点:455.6ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:229.4ºC

L-谷氨酸 d3

L-谷氨酸-d3是氘标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。

  • CAS号:203805-84-9
  • 分子式:C5H6D3NO4
  • 分子量:150.15
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NAB-14

NAB-14是含有GluN2C/2D的NMDA受体的有效选择性负变构调节剂,IC50为580 nM,对GluN2A/GluN2受体的选择性>800倍;抑制三异聚体(GluN1/GluN2A/GluN2C)NMDAR与二异聚体(GluN1/GluN2C/GluN2C)受体相比,效力和功效适度降低;抑制GluN2D介导的大鼠丘脑底神经元和小鼠海马中间神经元的突触电流,但对海马锥体神经元的突触传递没有影响。

  • CAS号:1237541-73-9
  • 分子式:C20H21N3O3
  • 分子量:351.406
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

HBT1

与LY451395和OXP1相比,HBT1是一种新型有效的AMPA受体增强剂,具有较低的激动作用。

  • CAS号:489408-02-8
  • 分子式:C16H17F3N4O2S
  • 分子量:386.393
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(-)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯酮

(S) -(-)-HA 966((-)-HA 966)是一种γ-羟基丁酸类药物,作为NMDA受体拮抗剂活性较弱(S) -(-)-HA 966具有肌肉松弛剂作用,可防止中脑皮质多巴胺代谢增强以及约束应激、条件性恐惧的行为相关性[1][2]。

  • CAS号:111821-58-0
  • 分子式:C4H8N2O2
  • 分子量:116.11900
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.436 g/cm3
  • 沸点:258.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:110.2ºC

MPX-004

MPX-004是一种强效Glu2A拮抗剂。MPX-004以79nM的IC50抑制HEK细胞中表达的含有GluN2A的NMDA受体。MPX-004对GluN2B或GluN2D受体介导的反应没有抑制作用。MPX-004具有神经精神和发育障碍研究的潜力[1]。

  • CAS号:1688684-07-2
  • 分子式:C17H15ClFN5O3S2
  • 分子量:455.91
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

L-谷氨酸-d5

L-谷氨酸-d5是氘标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。

  • CAS号:2784-50-1
  • 分子式:C5H4D5NO4
  • 分子量:152.160
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:333.8±32.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:205ºC (dec.)(lit.)
  • 闪点:155.7±25.1 °C

TCS 46b,GluN1A/GluN2BNMDA拮抗剂

TCS 46b(化合物46b)是一种强效、选择性和口服活性的NMDA NR1A/2B受体拮抗剂,其IC50为5.3nM[1]。

  • CAS号:302799-86-6
  • 分子式:C22H23N3O
  • 分子量:345.44
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ATPA

ATPA 是一种选择性的谷氨酸受体 GluR5 激活剂,对 GluR5wt,GluR5(S741M),GluR5(S721T),GluR5(S721T, S741M),GluR5(S741A),GluR5(S741L) 和 GluR5(S741V) 的 EC50 分别为 0.66,9.5,1.4,23,32,18 和 14 μM。

  • CAS号:140158-50-5
  • 分子式:C10H16N2O4
  • 分子量:228.24500
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.264g/cm3
  • 沸点:406.8ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:199.9ºC

2,3-顺式哌啶二羧酸(cis PDA)

Cis-piperidine-2,3-dicarboxylic 是 NMDA、AMPA 和海碱盐嗜离子受体的非特异性拮抗剂,也是 NMDA 受体的部分激动剂。Cis-piperidine-2,3-dicarboxylic 可用于阻断一般兴奋性突触传递。

  • CAS号:46026-75-9
  • 分子式:C7H11NO4
  • 分子量:173.17
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.363g/cm3
  • 沸点:419.4ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:207.5ºC

NMDA receptor modulator 2

NMDA受体调节剂2(化合物1)是一种有效的NMDA受体调节剂。NMDA受体调节剂2可用于神经疾病研究[1]。

  • CAS号:2758255-05-7
  • 分子式:C13H11F3N2O2
  • 分子量:284.23
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐水合物

Tacrine hydrochloride 是一种 AChE 和 BChE 的有效抑制剂,IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂, IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。

  • CAS号:1684-40-8
  • 分子式:C13H15ClN2
  • 分子量:270.755
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:409.4ºC at 760mmHg
  • 熔点:280-284 °C(lit.)
  • 闪点:230.5ºC

LY-466195

LY-4666195是GLUK5受体的竞争性拮抗剂。

  • CAS号:317844-33-0
  • 分子式:C16H24F2N2O4
  • 分子量:346.37
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GYKI-47261 dihydrochloride

GYKI-47261 dihydrochloride 是一种竞争性、具有口服活性、选择性 AMPA 受体拮抗剂,IC50为 2.5 μM,具有广谱抗惊厥和神经保护作用。GYKI-47261 dihydrochloride 也是 CYP2E1 的有效诱导剂。

  • CAS号:1217049-32-5
  • 分子式:C18H17Cl3N4
  • 分子量:395.713
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CX 717

CX 717是AMPA受体的正变构调节剂。抗抑郁药样作用。CX 717可用于成人注意缺陷多动障碍(ADHD)的研究[1][2]。

  • CAS号:867276-98-0
  • 分子式:C11H11N3O3
  • 分子量:233.223
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:422.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:209.1±31.5 °C

6-甲氧基-2-萘甲酸

6-Methoxy-2-naphthoic acid 是一个NMDA 受体调节剂来自专利 WO 2012019106 A2。

  • CAS号:2471-70-7
  • 分子式:C12H10O3
  • 分子量:202.20600
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.263 g/cm3
  • 沸点:371.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:192-194°C
  • 闪点:147.8ºC

UBP301

UBP301是一种有效的选择性红藻氨酸受体拮抗剂,IC50和KD分别为164μM和5.94μM。UBP301具有∼红藻氨酸受体的选择性是AMPA受体的30倍。UBP301是Willardine[1]的衍生物。

  • CAS号:569371-10-4
  • 分子式:C15H14IN3O6
  • 分子量:459.19300
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NMDA receptor modulator 4

NMDA受体调节剂4(化合物169)是一种有效的NMDA受体调节剂。NMDA受体调节剂4可用于神经障碍研究[1]。

  • CAS号:2758256-71-0
  • 分子式:C13H9F3N2O3S
  • 分子量:330.28
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Ro 25-6981 hydrochloride

Ro 25-6981盐酸盐是一种强效、选择性和活性依赖的NR2B亚单位特异性NMDA受体拮抗剂。Ro 25-6981盐酸盐具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981盐酸盐具有研究帕金森病的潜力[1][2][3]。

  • CAS号:919289-58-0
  • 分子式:C22H30ClNO2
  • 分子量:375.93
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CMPDA

CMPDA是AMPAR受体正变构调节剂,对GluA2i/GluA2o的EC50值为45.4_plusmn_4.2nM/63.4_plusmn_5.6nM。

  • CAS号:380607-77-2
  • 分子式:C16H28N2O4S2
  • 分子量:376.53500
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

甘氨酸

Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。

  • CAS号:56-40-6
  • 分子式:C2H5NO2
  • 分子量:75.067
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:240.9±23.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:240 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:99.5±22.6 °C

Ro 25-6981马来酸盐

Ro 25-6981是包含NR2B亚基的NMDA受体选择性阻断剂,对于重组型NR1C/NR2B 和 NR1C/NR2A受体的IC50为0.009 和 52 μM。

  • CAS号:1312991-76-6
  • 分子式:C26H33NO6
  • 分子量:455.543
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(3-氯苯基)[3,4-二氢-6,7-二甲氧基-1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2(1H)-异喹啉基]甲酮

CIQ是一种亚基选择性的NMDA受体增强剂, 作用于NR2C或NR2D亚基。

  • CAS号:486427-17-2
  • 分子式:C26H26ClNO5
  • 分子量:467.941
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:635.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:338.3±31.5 °C

Ro 8-4304盐酸盐

Ro 8-4304 hydrochloride 是一种有效的 NMDA 受体拮抗剂。 Ro 8-4304 hydrochloride 是一种 NR2B 选择性、非竞争性、电压非依赖性拮抗剂。

  • CAS号:1312991-77-7
  • 分子式:C21H24ClFN2O3
  • 分子量:406.88
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Nevadistinel

Nevadistinel(NYX-458;NYX-3054)是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的阳性变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍,如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病[1]。

  • CAS号:2181816-92-0
  • 分子式:C15H18N2O3
  • 分子量:274.32
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A