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iGluR(离子型谷氨酸受体)是配体门控离子通道,由神经递质谷氨酸激活。 iGluR是由四个大亚基组成的完整膜蛋白,形成中心离子通道孔。所有已知谷氨酸受体亚基之间的序列相似性,包括AMPA,红藻氨酸,NMDA和δ受体。 AMPA受体是基底传递过程中的主要电荷载体,允许钠离子流入使突触后膜去极化。 NMDA受体被镁离子阻断,因此仅允许先前去极化后的离子通量。这使它们能够作为突触可塑性的重合检测器。通过NMDA受体的钙流入导致突触传递强度的持续改变。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

酒石酸艾芬地尔

Ifenprodil tartrate 是 NMDA受体拮抗剂,选择性抑制含NR2B亚基受体。

  • CAS号:23210-58-4
  • 分子式:C21H27NO2 . 1/2C4H6O6
  • 分子量:400.49
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:493.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:178-180ºC
  • 闪点:248.7ºC

Perzinfotel

Perzinfotel (EAA-090) 是一种有效选择性的,竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有神经保护作用。Perzinfotel (EAA-090) 对谷氨酸位点显示出高亲和力 (IC50=30 nM)。

  • CAS号:144912-63-0
  • 分子式:C9H13N2O5P
  • 分子量:260.18400
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

RPR104632

RPR104632 是一种特异性的 NMDA receptor 拮抗剂,具有神经保护的作用。

  • CAS号:154106-92-0
  • 分子式:C15H11BrCl2N2O4S
  • 分子量:466.13400
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.788g/cm3
  • 沸点:658.6ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:352.1ºC

24羟基胆固醇

24-Hydroxycholesterol 是一种天然的固醇类物质,是n-甲基-d-天门冬氨酸受体 (NMDA) 和转录因子 LXR 的激活剂。

  • CAS号:30271-38-6
  • 分子式:C27H46O2
  • 分子量:402.65300
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

藏红花酸

Transcrocetin 从藏红花 (Crocus sativus L.) 中提取的,是一种高亲和力的 NMDA 受体拮抗剂。

  • CAS号:27876-94-4
  • 分子式:C20H24O4
  • 分子量:328.402
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:585.1±23.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:285°
  • 闪点:321.7±19.1 °C

Becampanel

Becampanel (AMP397) 是有效的 AMPA 拮抗剂,也是一种抗癫痫药。

  • CAS号:188696-80-2
  • 分子式:C10H11N4O7P
  • 分子量:330.19100
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.702g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

雷帕替奈

Rapastinel (GLYX-13) 是一种N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 调节剂, 具有部分激动剂特性。

  • CAS号:117928-94-6
  • 分子式:C18H31N5O6
  • 分子量:413.46900
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

JNJ-61432059

JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR 的负向调节剂,其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况,在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。

  • CAS号:2035814-50-5
  • 分子式:C25H22FN5O2
  • 分子量:443.47
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

新台币13

NT 13 (TPPT) 是具有氨基酸序列L-苏氨酰-L-脯氨酰-L-脯氨酰-L-苏氨酰胺的四肽。 NT 13可用于抑郁症,焦虑症和其他相关疾病的研究。

  • CAS号:117928-93-5
  • 分子式:C18H30N4O7
  • 分子量:414.45300
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NMDA-IN-1

NMDA-IN-1是NMDA受体NR2B亚类高效选择性拮抗剂,Ki值为0.85nM。

  • CAS号:700878-19-9
  • 分子式:C20H23ClFN3O
  • 分子量:375.86800
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

安帕来斯

Ampalex (Ampakine CX516; CX516; BDP 12)是AMPA受体阳性变构调节剂,可作用于阿尔茨海默病,精神分裂等。

  • CAS号:154235-83-3
  • 分子式:C14H15N3O
  • 分子量:241.288
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:433.1±25.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:88-90ºC
  • 闪点:215.8±23.2 °C

(+)-MK 801 顺丁烯二酸盐

(+)-MK 801 Maleate 是一种有效,选择性,非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,Kd 值为 37.2 nM。

  • CAS号:77086-22-7
  • 分子式:C20H19NO4
  • 分子量:337.369
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:541ºC at 760 mmHg
  • 熔点:183-185ºC
  • 闪点:281ºC

吡拉西坦

Piracetam是GABA的环状衍生物,可作用于多种认知障碍。

  • CAS号:7491-74-9
  • 分子式:C6H10N2O2
  • 分子量:142.156
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:337.3±44.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:151-152ºC
  • 闪点:157.8±28.4 °C

枸櫞酸奧芬那君

Orphenadrine柠檬酸盐是NMDA受体拮抗剂,Ki为6.0μM,还是HERG钾离子通道阻断剂。

  • CAS号:4682-36-4
  • 分子式:C24H31NO8
  • 分子量:461.50500
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.014 g/cm3
  • 沸点:363ºC at 760 mmHg
  • 熔点:132-134ºC
  • 闪点:107.1ºC

6-甲氧基-2-萘甲酸

6-Methoxy-2-naphthoic acid 是一个NMDA 受体调节剂来自专利 WO 2012019106 A2。

  • CAS号:2471-70-7
  • 分子式:C12H10O3
  • 分子量:202.20600
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.263 g/cm3
  • 沸点:371.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:192-194°C
  • 闪点:147.8ºC

强啡肽A 1-10

Dynorphin A (1-10) 是一种内源性的阿片样神经肽,与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) 也阻断 NMDA 激活的电流,IC50 为 42.0 μM。

  • CAS号:79994-24-4
  • 分子式:C57H91N19O12
  • 分子量:1234.45000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Felbamate水合物

Felbamate (FBM)是非镇静性抗痉挛剂,活性与NMDA受体相关。

  • CAS号:1177501-39-1
  • 分子式:C11H16N2O5
  • 分子量:256.255
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MRZ 2-514

MRZ 2-514 是一种 NMDA receptor (glycineB) 的拮抗剂,Ki 值为 33 μM。

  • CAS号:202808-11-5
  • 分子式:
  • 分子量:308.09
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

苯并二氧六环-6-(1-哌啶基)甲酰胺

CX546是AMPAR受体选择性激动剂。

  • CAS号:215923-54-9
  • 分子式:C14H17NO3
  • 分子量:247.29000
  • 类别:自噬
  • 密度:1.215g/cm3
  • 沸点:422.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:209.5ºC

盐酸甲氯芬酯

Meclofenoxate盐酸盐是DMAE和pCPA合成的酯,有刺激记忆和提高认知的活性。

  • CAS号:3685-84-5
  • 分子式:C12H17Cl2NO3
  • 分子量:294.174
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:345.9ºC at 760mmHg
  • 熔点:133-135°C
  • 闪点:N/A

依利罗地

Eliprodil(SL-820715)是NR2B-NMDA受体高效选择性抑制剂,IC50值1uM,对NR2A-和NR2C-NMDA受体作用弱。

  • CAS号:119431-25-3
  • 分子式:C20H23ClFNO
  • 分子量:347.85400
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.205 g/cm3
  • 沸点:474.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:240.5ºC

(S)-(-)-5-氟尿嘧啶盐酸盐

(S)-(-)-5-Fluorowillardiine盐酸盐是AMPAR高效选择性激动剂。

  • CAS号:1321546-70-6
  • 分子式:C7H9ClFN3O4
  • 分子量:253.615
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CMPDA

CMPDA是AMPAR受体正变构调节剂,对GluA2i/GluA2o的EC50值为45.4_plusmn_4.2nM/63.4_plusmn_5.6nM。

  • CAS号:380607-77-2
  • 分子式:C16H28N2O4S2
  • 分子量:376.53500
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸美金刚

Memantine是金刚胺衍生物,对NMDA受体有较弱到适中的亲和力, 能够抑制CYP2B6和YP2D6。

  • CAS号:41100-52-1
  • 分子式:C12H22ClN
  • 分子量:215.763
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:239.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:292 °C
  • 闪点:92.3ºC

甘氨酸

Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。

  • CAS号:56-40-6
  • 分子式:C2H5NO2
  • 分子量:75.067
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:240.9±23.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:240 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:99.5±22.6 °C

GNE 0723

GNE 0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2A 的 EC50 值为 21 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 7.4 和 6.2 μM。

  • CAS号:1883518-31-7
  • 分子式:C16H8ClF6N5OS
  • 分子量:467.776
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.8±0.1 g/cm3
  • 沸点:505.2±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:259.4±32.9 °C

Ro 25-6981马来酸盐

Ro 25-6981是包含NR2B亚基的NMDA受体选择性阻断剂,对于重组型NR1C/NR2B 和 NR1C/NR2A受体的IC50为0.009 和 52 μM。

  • CAS号:1312991-76-6
  • 分子式:C26H33NO6
  • 分子量:455.543
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(S)-Willardiine

(S)-Willardiine是AMPA/kainate受体有效激动剂,EC50值为44.8uM。

  • CAS号:21416-43-3
  • 分子式:C7H9N3O4
  • 分子量:199.16400
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.501 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CIQ

CIQ是一种亚基选择性的NMDA受体增强剂, 作用于NR2C或NR2D亚基。

  • CAS号:486427-17-2
  • 分子式:C26H26ClNO5
  • 分子量:467.941
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:635.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:338.3±31.5 °C

Mibampator

Mibampator (LY451395)是AMPA受体高选择性增强剂。

  • CAS号:375345-95-2
  • 分子式:C21H30N2O4S2
  • 分子量:438.604
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:609.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:322.4±34.3 °C