mTOR-生物活性化合物分类

沙帕色替

Sapanisertib (INK-128) 是ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂，抑制mTOR激酶的IC50 值为1 nM。

CAS号：1224844-38-5
分子式：C₁₅H₁₅N₇O
分子量：309.326
类别：自噬

密度：1.6±0.1 g/cm3
沸点：598.8±60.0 °C at 760 mmHg
熔点：N/A
闪点：315.9±32.9 °C

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L-亮氨酸

L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR 信号通路[1]。

CAS号：61-90-5
分子式：C₆H₁₃NO₂
分子量：131.173
类别：mTOR

密度：1.0±0.1 g/cm3
沸点：225.8±23.0 °C at 760 mmHg
熔点：286-288 ºC
闪点：90.3±22.6 °C

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Bimiralisib

Bimiralisib 是一种有效的，可渗透脑的，PI3K/mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ 和 mTOR，IC50 分别为 33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。

CAS号：1225037-39-7
分子式：C₁₇H₂₀F₃N₇O₂
分子量：411.382
类别：mTOR

密度：1.6±0.1 g/cm3
沸点：513.0±60.0 °C at 760 mmHg
熔点：N/A
闪点：264.0±32.9 °C

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都灵1

Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂，IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1/2 复合物，IC50 值在 2 和 10 nM 之间。

CAS号：1222998-36-8
分子式：C₃₅H₂₈F₃N₅O₂
分子量：607.624
类别：自噬

密度：1.4±0.1 g/cm3
沸点：817.2±65.0 °C at 760 mmHg
熔点：N/A
闪点：448.0±34.3 °C

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芸香苷水合物

Rutin hydrate 是一种黄酮苷类化合物，能够透过血脑屏障，通过抑制 JNK 和 ERK1/2 的活化，激活 mTOR 通路来起作用。

CAS号：207671-50-9
分子式：C₂₇H₃O_16.xH₂O
分子量：664.56300
类别：ERK

密度：N/A
沸点：N/A
熔点：N/A
闪点：N/A

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Torkinib

Torkinib (PP 242) 是选择性，ATP竞争型的 mTOR 抑制剂，IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。

CAS号：1092351-67-1
分子式：C₁₆H₁₆N₆O
分子量：308.338
类别：自噬

密度：1.6±0.1 g/cm3
沸点：642.0±50.0 °C at 760 mmHg
熔点：N/A
闪点：342.1±30.1 °C

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西罗莫司脂化物

Temsirolimus 是 mTOR 抑制剂，IC50 值为 1.76 μM。

CAS号：162635-04-3
分子式：C₅₆H₈₇NO₁₆
分子量：1030.287
类别：mTOR

密度：1.2±0.1 g/cm3
沸点：1048.4±75.0 °C at 760 mmHg
熔点：99-101ºC
闪点：587.8±37.1 °C

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AZD-8055

AZD-8055 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

CAS号：1009298-09-2
分子式：C₂₅H₃₁N₅O₄
分子量：465.545
类别：自噬

密度：1.2±0.1 g/cm3
沸点：694.3±65.0 °C at 760 mmHg
熔点：N/A
闪点：373.7±34.3 °C

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奥米利塞

Omipalisib (GSK2126458) 是一种高选择性，有效的 PI3K 抑制剂，抑制 p110α/β/δ/γ，mTORC1/2 的活性，Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。

CAS号：1086062-66-9
分子式：C₂₅H₁₇F₂N₅O₃S
分子量：505.496
类别：mTOR

密度：1.5±0.1 g/cm3
沸点：715.6±70.0 °C at 760 mmHg
熔点：187-189℃
闪点：386.6±35.7 °C

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依维莫司

Everolimus (RAD001) 是有效的 mTOR 抑制剂，它与FKBP-12结合以产生免疫抑制复合物。

CAS号：159351-69-6
分子式：C₅₃H₈₃NO₁₄
分子量：958.224
类别：mTOR

密度：1.2±0.1 g/cm3
沸点：998.7±75.0 °C at 760 mmHg
熔点：NA
闪点：557.8±37.1 °C

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红景天苷

Salidroside 是一种脯氨酰内肽酶 (prolyl endopeptidase) 抑制剂。Salidroside 可通过激活 mTOR 信号缓解肿瘤恶病质小鼠模型中的恶病质症状。

CAS号：10338-51-9
分子式：C₁₄H₂₀O₇
分子量：300.304
类别：mTOR

密度：1.5±0.1 g/cm3
沸点：549.5±50.0 °C at 760 mmHg
熔点：N/A
闪点：286.2±30.1 °C

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雷帕霉素

Rapamycin (Sirolimus) 是一种特异性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 0.1 nM。

CAS号：53123-88-9
分子式：C₅₁H₇₉NO₁₃
分子量：914.172
类别：自噬

密度：1.2±0.1 g/cm3
沸点：973.0±75.0 °C at 760 mmHg
熔点：183-185°C
闪点：542.3±37.1 °C

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CBZ-B3A

Cbz-B3A 是 mTORC1 转导的有效选择性抑制剂，与泛素1、2、4 结合，Cbz-B3A 还能抑制 eIF4E 结合蛋白的磷酸化。

CAS号：1884710-81-9
分子式：C₃₅H₅₈N₆O₉
分子量：706.87
类别：mTOR

密度：N/A
沸点：N/A
熔点：N/A
闪点：N/A

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雌激素三醇

PF-04691502是有效和选择性的 PI3K 和 mTOR 的抑制剂。 PF-04691502与人PI3Kα，β，δ，γ和mTOR结合的 Ki 分别为1.8，2.1，1.6，1.9和16 nM。

CAS号：1013101-36-4
分子式：C₂₂H₂₇N₅O₄
分子量：425.481
类别：mTOR

密度：1.4±0.1 g/cm3
沸点：682.5±65.0 °C at 760 mmHg
熔点：N/A
闪点：366.5±34.3 °C

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维妥色替

Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 2.81 nM。AZD2014 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。

CAS号：1009298-59-2
分子式：C₂₅H₃₀N₆O₃
分子量：462.544
类别：自噬

密度：1.2±0.1 g/cm3
沸点：N/A
熔点：N/A
闪点：N/A

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反式-4-[4-氨基-5-(7-甲氧基-1H-吲哚-2-基)咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-7-基]环己烷羧酸

OSI-027 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 激酶活性抑制剂，IC50 为 4 nM。OSI-027 抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC50 分别为 22 nM 和 65 nM。

CAS号：936890-98-1
分子式：C₂₁H₂₂N₆O₃
分子量：406.438
类别：自噬

密度：1.6±0.1 g/cm3
沸点：591.4±60.0 °C at 760 mmHg
熔点：N/A
闪点：311.5±32.9 °C

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9-(6-氨基-3-吡啶基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]苯并[H]-1,6-萘啶-2(1H)-酮

Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂，抑制细胞内 mTOR 活性，EC50 为 0.25 nM，比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中，Torin 2 还抑制 DNA-PK，IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。