TC-DAPK 6 是一种有效的ATP竞争性的选择性 DAPK 抑制剂,作用于 DAPK1 和 DAPK3,IC50 分别为 69 和 225 nM。
双DRAK1和DRAK2抑制剂1是一种有效的双DRAK2/1抑制剂,其Kd值分别为9/5 nM；双DRAK1和DRAK2抑制剂1也是DRAK2/1酶活性的功能抑制剂,IC50分别为0.86和2.25μm。双DRAK1和DRAK2抑制剂1是研究DRAK1和DRAK2生物学的化学工具化合物。
类似于嘌呤激酶(PPK1-1)的抑制剂。3MB-PP1在表达模拟敏感Plk1等位基因的细胞中通过靶向Plk1阻断有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1特异性抑制模拟敏感Ssn3(Cdk8)的活性。3MB-PP1抑制Leu93突变拉链相互作用蛋白激酶(Leu93-ZIPK；IC50=2μM)。3MB-PP1可用于白念珠菌菌丝形成和细胞分裂的研究[1][2][3]。
PM 02734是一种抗肿瘤药。
DRAK2-IN-1 是一种有效的选择性 ATP 竞争性的 DRAK2 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 3 nM 和 0.26 nM。DRAK2-IN-1 对 DRAK1 具有抑制作用 (IC50=51 nM)。
HS56(Pim-DAPK3抑制剂HS56)是一种有效的双重Pim/DAPK3抑制剂,Ki为72 nM(Pim-3)和315 nM(DAPK3),对Pim-1和Pim-2具有微摩尔效力(Ki=1.5和17μM)；对一组468种激酶显示出对DAPK和Pim的高度选择性,仅有两种脱靶相互作用TYK2和GAK；还显示在10μM时烟碱,肾上腺素能或毒蕈碱受体没有显着抑制或激活；HS56延迟力发作,收缩力降低,切除的大鼠尾动脉VSM组织中LC20磷酸化降低,降低自发性高血压小鼠的血压而不影响心率。
TNIK-IN-3是Traf2和Nck相互作用蛋白激酶(TNIK)的有效、选择性和口服活性抑制剂,IC50为0.026μM。TNIK-IN-3还可以抑制Flt4(IC50=0.030μM)、Flt1(IC50=0.191μM)和DRAK1(IC50=0.411μM)。TNIK-IN-3可用于结直肠癌的研究[1]。
HS94(DAPK3抑制剂HS94)是选择性DAPK3抑制剂,Ki为126nM,对Pim激酶的选择性>20倍。