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5-羟色胺转运蛋白(SERTs)是完整的膜蛋白,可将5-羟色胺从突触间隙转运到突触前神经元。 SERT通过重新触发突触间隙中的血清素起作用,有效地终止5-羟色胺的功能并停止神经元传递。 5-羟色胺再摄取是防止神经过度刺激的关键过程。 5-羟色胺转运蛋白(SERT)通过将5HT转运到神经元和神经胶质细胞中来调节脑中血清素(5-羟色胺,5HT)的细胞外水平。人类SERT(hSERT)是用于治疗情绪障碍(包括抑郁症)的药物的主要目标。 hSERT属于溶质载体6家族,其包括细菌亮氨酸转运蛋白(LeuT),其具有高分辨率晶体结构。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

盐酸度洛西汀

Duloxetine盐酸盐是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),Ki为 4.6 nM。

  • CAS号:136434-34-9
  • 分子式:C18H20ClNOS
  • 分子量:333.875
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:466.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:118-122ºC
  • 闪点:235.7ºC

SPD-473柠檬酸盐

SPD-473 citrate 是 5-HT/多巴胺/去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

  • CAS号:161190-26-7
  • 分子式:C23H31Cl2NO8S
  • 分子量:552.465
  • 类别:多巴胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

米那普仑

Milnacipran是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),可用于纤维肌痛。

  • CAS号:92623-85-3
  • 分子式:C15H22N2O
  • 分子量:246.348
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:393.0±21.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:228-228.5ºC
  • 闪点:191.5±22.1 °C

辛可尼丁

Cinchonidine (α-Quinidine) 是在金鸡纳和角蒿中发现的金鸡纳生物碱。 Cinchonidine (α-Quinidine) 是用于有机化学中不对称合成的砌块。是血清素转运蛋白 (SERT)的弱抑制剂,对于dSERT,hSERT,hSERT I172M,hSERT S438T,hSERT Y95F的 Ki 分别为330,4.2,36,196,15 μM。有抗疟活性[1].。

  • CAS号:485-71-2
  • 分子式:C19H22N2O
  • 分子量:294.391
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:464.5±30.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:204-206ºC
  • 闪点:234.7±24.6 °C

氢溴酸西酞普兰

Citalopram盐酸盐是选择性的血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 类的抗抑郁药, 已被FDA批准用于治疗抑郁症。

  • CAS号:59729-32-7
  • 分子式:C20H22BrFN2O
  • 分子量:405.304
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:182-188ºC
  • 熔点:182-188ºC
  • 闪点:212.8ºC

度洛西汀

Duloxetine是5羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂,Ki为4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症。

  • CAS号:116539-59-4
  • 分子式:C18H19NOS
  • 分子量:297.41
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:466.2±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:235.7±27.3 °C

Dasotraline hydrochloride

Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺,去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂,IC50值分别为4,6和11 nM。

  • CAS号:675126-08-6
  • 分子式:C16H16Cl3N
  • 分子量:328.664
  • 类别:多巴胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

多巴胺5-羟色胺拮抗剂-1

Dopamine serotonin antagonist-1是 dopamine 和 serotonin 受体拮抗剂,对多巴胺D1,D2,D4和血清素S2A,S2C,S3的 Ki 值分别为200,2500,420,39,84,40 nM。

  • CAS号:1977-07-7
  • 分子式:C18H20N4
  • 分子量:292.37800
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸丙咪嗪

Imipramine hydrochloride抑制血清素转运蛋白(serotonin),体内试验的IC50值为32 nM.

  • CAS号:113-52-0
  • 分子式:C19H25ClN2
  • 分子量:316.868
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:1.041g/cm3
  • 沸点:403.1ºC at 760mmHg
  • 熔点:168-1700C
  • 闪点:179.7ºC

草酸右旋西酞普兰

Escitalopram是选择性5羟色胺重吸收抑制剂(SSRI),Ki为0.89 nM。

  • CAS号:219861-08-2
  • 分子式:C22H23FN2O5
  • 分子量:414.427
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:428.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:152-153ºC
  • 闪点:212.8ºC

盐酸达泊西汀

Dapoxetine盐酸盐短效的选择性5羟色胺重吸收抑制剂。

  • CAS号:129938-20-1
  • 分子式:C21H24ClNO
  • 分子量:341.874
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:454.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:175-179ºC
  • 闪点:132.6ºC

维拉佐酮

Vilazodone(EMD 68843; SB 659746A)是五羟色胺重吸收抑制剂(SSRI)和5-HT1A受体部分激动剂。

  • CAS号:163521-12-8
  • 分子式:C26H27N5O2
  • 分子量:441.52
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.34 g/cm3
  • 沸点:745.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:203-205ºC
  • 闪点:N/A

琥珀酸去甲文拉法辛

Desvenlafaxine琥珀酸水合物5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI类抗抑郁化合物)。

  • CAS号:386750-22-7
  • 分子式:C20H33NO7
  • 分子量:399.48
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:403.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:193.2ºC

WF-516

Wf-516 是一种 5-HT reuptake 的抑制剂,同时为 5-HT1A 和 5-HT2A 受体拮抗剂,对人体 5-HT1A 和 5-HT2A 受体的 Ki 值分别为 5 nM 和 40 nM,具有抗抑郁作用。

  • CAS号:310392-94-0
  • 分子式:C25H25Cl2N3O4
  • 分子量:502.390
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:683.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:367.3±34.3 °C

盐酸文拉法辛

Venlafaxine盐酸盐是5-羟色胺和去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI)。

  • CAS号:99300-78-4
  • 分子式:C17H28ClNO2
  • 分子量:313.863
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:1.394 g/cm3
  • 沸点:397.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:207-209ºC
  • 闪点:194.2ºC

氟伏沙明

Fluvoxamine是5-羟色胺再吸收抑制剂,有抗抑郁活性。

  • CAS号:54739-18-3
  • 分子式:C15H21F3N2O2
  • 分子量:318.335
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:370.6±52.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:120-122.5ºC
  • 闪点:177.9±30.7 °C

Eplivanserin混合物

Eplivanserin mixture 是一种选择性的血清素再摄取抑制剂,是5-HT2A 受体的拮抗剂。化合物信息来自专利WO 2005/002578 A1。

  • CAS号:130581-13-4
  • 分子式:C19H21FN2O2
  • 分子量:328.38
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸阿米替林

Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12, 23, 96 nM。

  • CAS号:410074-74-7
  • 分子式:C11H12Cl3N
  • 分子量:264.57900
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸氯米帕明

Clomipramine盐酸盐是5-羟色胺转运体(SERT)、去甲肾上腺素转运体(NET)和多巴胺转运体(DAT)阻断剂,Ki分别为0.14,54和3 nM。

  • CAS号:17321-77-6
  • 分子式:C19H24Cl2N2
  • 分子量:351.313
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:434.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:189-190°C
  • 闪点:216.4ºC

盐酸帕罗西汀

Paroxetine hydrochloride hemihydrate 是一种抗抑郁药,为高效的五羟色胺再摄取抑制剂,能抑制 GRK2 活性,IC50 值为 14 μM。

  • CAS号:110429-35-1
  • 分子式:C19H22ClFNO3.5
  • 分子量:374.83
  • 类别:自噬
  • 密度:1.213g/cm3
  • 沸点:451.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:121-131ºC
  • 闪点:227ºC

氯米帕明D3

Clomipramine D3是Clomipramine的氘代化合物标准品。

  • CAS号:136765-29-2
  • 分子式:C19H20D3ClN2
  • 分子量:317.87
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

沃替西汀

Vortioxetine 是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。

  • CAS号:508233-74-7
  • 分子式:C18H22N2S
  • 分子量:298.446
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:424.8±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:210.7±28.7 °C

O-去甲文拉法辛

Desvenlafaxine是5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)重吸收抑制剂,Ki为40.2 nM和558.4 nM。

  • CAS号:93413-62-8
  • 分子式:C16H25NO2
  • 分子量:263.375
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:403.8±25.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:208-213ºC
  • 闪点:193.2±21.8 °C

Nitroxazepine

Nitroxazepine 是一种治疗抑郁症的三环抗抑郁药 (TCA)。Nitroxazepin 作为 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

  • CAS号:47439-36-1
  • 分子式:C18H19N3O4
  • 分子量:341.361
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:514.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:264.8±30.1 °C

氟西汀

Fluoxetine(LY110140)是选择性5羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)。

  • CAS号:54910-89-3
  • 分子式:C17H18F3NO
  • 分子量:309.326
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:395.1±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:158ºC
  • 闪点:192.8±27.9 °C

DSP-1053

DSP-1053是有效地 SERT (Ki=1.02 nM) 抑制剂,具有部分5-HT1A (Ki=5.05 nM) 激动剂作用。

  • CAS号:1176326-76-3
  • 分子式:C26H32BrNO4
  • 分子量:502.44
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

赛他发定

Centanafadine 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。

  • CAS号:924012-43-1
  • 分子式:C15H15N
  • 分子量:209.286
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:363.5±11.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:187.3±14.7 °C

盐酸帕罗西汀

Paroxetine hydrochloride 是一种抗抑郁药,为高效的五羟色胺再摄取抑制剂,能抑制 GRK2 活性,IC50 值为 14 μM。

  • CAS号:78246-49-8
  • 分子式:C19H21ClFNO3
  • 分子量:365.826
  • 类别:自噬
  • 密度:1.213 g/cm3
  • 沸点:451.7ºC at 760 mmHg
  • 熔点:129-131ºC
  • 闪点:227ºC

盐酸多塞平

Doxepin盐酸盐能抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的重吸收,有抗抑郁活性。

  • CAS号:1229-29-4
  • 分子式:C19H22ClNO
  • 分子量:315.837
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:413.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:187-189°C
  • 闪点:121.3ºC

阿扎吩

Pipofezine(Azafen,Azaphen)是5-羟色胺重吸收抑制剂。

  • CAS号:24853-80-3
  • 分子式:C16H21Cl2N5O
  • 分子量:370.27700
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:536ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:278ºC