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TRP通道(瞬时受体电位通道)是一组主要位于许多人和动物细胞类型的质膜上的离子通道。大约有28个TRP通道彼此具有一些结构相似性。它们分为两大类:第1组包括TRPC(规范的“C”),TRPV(香草素的“V”),TRPM(melastatin的“M”),TRPN和TRPA。在第2组中,存在TRPP(多囊性的“P”)和TRPML(mucolipin的“ML”)。许多这些通道介导各种感觉,如疼痛,热,温暖或寒冷的感觉,不同种类的口味,压力和视力。 TRP通道相对非选择性地可渗透阳离子,包括钠,钙和镁。 TRP通道最初在果蝇果蝇的trp-突变株中发现。后来,在脊椎动物中发现了TRP通道,它们在许多细胞类型和组织中普遍表达。 TRP通道对人类健康很重要,因为至少有四个TRP通道的突变是疾病的基础。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

辣椒碱

Capsaicin是一种 TRPV1 激动剂,在HEK293细胞中的 EC50 为0.29 μM。

  • CAS号:404-86-4
  • 分子式:C18H27NO3
  • 分子量:305.412
  • 类别:自噬
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:469.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:62-65 °C(lit.)
  • 闪点:237.9±31.5 °C

N-(对戊基肉桂酰基)邻氨基苯甲酸

N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 是一种广谱磷脂酶A2 (PLA2) 的抑制剂,TRP 通道的阻滞剂。N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels) 的可逆抑制剂,具有治疗心律失常的潜能。

  • CAS号:110683-10-8
  • 分子式:C21H23NO3
  • 分子量:337.41
  • 类别:TRP频道
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:563.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:294.4±30.1 °C

D-3263盐酸盐

D-3263 hydrochloride 是一种可口服的 TRPM8 激动剂。

  • CAS号:1008763-54-9
  • 分子式:C21H32ClN3O3
  • 分子量:409.950
  • 类别:TRP频道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

辣椒素

Nonivamide 是一种 激动剂,在静态毒性检测中,4d-EC50 为 5.1 mg/L。

  • CAS号:2444-46-4
  • 分子式:C17H27NO3
  • 分子量:293.401
  • 类别:TRP频道
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:450.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:54°C
  • 闪点:226.2±31.5 °C

罗格列酮

Rosiglitazone (BRL49653) 是一种有效的噻唑烷二酮胰岛素增敏剂。 Rosiglitazone是一种选择性的PPARγ 激动剂,对 PPARγ1,PPARγ2 和 PPARγ 的EC50 分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM。

  • CAS号:122320-73-4
  • 分子式:C18H19N3O3S
  • 分子量:357.427
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:585.0±35.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:153-155ºC
  • 闪点:307.6±25.9 °C

凉味剂WS-12

WS-12 是 TRPM8 的激动剂,其 EC50 值为 39 nM。

  • CAS号:68489-09-8
  • 分子式:C18H27NO2
  • 分子量:289.41200
  • 类别:TRP频道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ML204

ML204是TRPC4/C5离子通道新型高效抑制剂。

  • CAS号:5465-86-1
  • 分子式:C15H18N2
  • 分子量:226.317
  • 类别:TRP频道
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:404.4±33.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:198.4±25.4 °C

辣椒平

Capsazepine是感觉神经元兴奋毒素的合成类似物,和TRPV1 受体拮抗剂,其中IC50 为562 nM。

  • CAS号:138977-28-3
  • 分子式:C19H21ClN2O2S
  • 分子量:376.900
  • 类别:TRP频道
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:581.1±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:155-157°C
  • 闪点:305.3±32.9 °C

Pyr10

Pyr10是一种新型TRPC3选择性抑制剂, 作用于转染YFP-TRPC3的HEK293细胞, 抑制ROCE, IC50为0.72 uM。

  • CAS号:1315323-00-2
  • 分子式:C18H13F6N3O2S
  • 分子量:449.370
  • 类别:TRP频道
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:470.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:238.1±31.5 °C

GSK3395879

GSK3395879 是一种口服生物可利用的选择性瞬时受体电位香草醛-4 (TRPV4) 拮抗剂,作用于 hTRPV4,IC50 为 1 nM。

  • CAS号:2215852-91-6
  • 分子式:C20H15F4N3O5S
  • 分子量:485.41
  • 类别:TRP频道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

d-3263

D-3263 是一种有效的 TRPM8 激动剂,具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:947257-66-1
  • 分子式:C21H31N3O3
  • 分子量:373.48900
  • 类别:TRP频道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AMG2850

AMG2850 是一个有效的、有口服活性的TRPM8 的选择性拮抗剂。

  • CAS号:1470018-52-0
  • 分子式:C19H17F6N3O
  • 分子量:417.35
  • 类别:TRP频道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

JYL 1421

JYL 1421 是 TRPV1 受体的一个拮抗剂,其 IC50 值为 8 nM。

  • CAS号:401907-26-4
  • 分子式:C20H26FN3O2S2
  • 分子量:423.568
  • 类别:TRP频道
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:546.6±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:284.4±32.9 °C

GSK2193874

GSK2193874 是具有口服活性的有效的选择性 TRPV4 拮抗剂,作用于 rTRPV4 和 hTRPV4,IC50 分别为 2 nM 和 40 nM。

  • CAS号:1336960-13-4
  • 分子式:C37H38BrF3N4O
  • 分子量:691.62300
  • 类别:TRP频道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TRPM8拮抗剂

TRPM8 Antagonist 是一种有效的,选择性的 TRPM8 拮抗剂,IC50 值为 0.2 nM,可用于研究神经性疼痛综合症。

  • CAS号:259674-19-6
  • 分子式:C26H26N2O2
  • 分子量:398.5
  • 类别:TRP频道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

L-薄荷醇

(-)-Menthol 是薄荷油的关键成分,(-)-Menthol 结合并激活瞬瞬时受体电位 M8 (TRPM8),TRPM8 是 Ca2+-可渗透的非选择性阳离子通道,最终增加 [Ca2+]i[1]。 具有抗肿瘤活性[1]。

  • CAS号:2216-51-5
  • 分子式:C10H20O
  • 分子量:156.265
  • 类别:TRP频道
  • 密度:0.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:215.4±8.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:41-43ºC
  • 闪点:93.3±0.0 °C

小豆蔻明

Cardamonin是新颖的hTRPA1阳离子通道拮抗剂,IC50值为454 nM.

  • CAS号:19309-14-9
  • 分子式:C16H14O4
  • 分子量:270.280
  • 类别:TRP频道
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:484.5±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:182.7±22.2 °C

5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利

EIPA 是一种 TRPP3 channel 抑制剂,其 IC50 值为 10.5 μM。EIPA 还抑制 Na+/H+ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞的增多。

  • CAS号:1154-25-2
  • 分子式:C11H18ClN7O
  • 分子量:299.760
  • 类别:钠通道
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:543.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:202-205ºC(lit.)
  • 闪点:282.8±32.9 °C

TRPV拮抗剂1

TRPV antagonist 1 是一种有效的瞬时受体电位V型 (TRPV) 拮抗剂,IC50 值 < 250 nM。

  • CAS号:1192871-27-4
  • 分子式:C26H21F3N2O4S
  • 分子量:514.52
  • 类别:TRP频道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

HC-070

HC-070 是一种瞬时受体电位通道蛋白 4/5 (TRPC4/TRPC5) 拮抗剂,在细胞中,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 值分别为 9.3 nM 和 46 nM。

  • CAS号:1628291-95-1
  • 分子式:C22H20Cl2N4O4
  • 分子量:475.32
  • 类别:TRP频道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AMG 517

AMG 517是有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂,IC50值为0.5 nM。

  • CAS号:659730-32-2
  • 分子式:C20H13F3N4O2S
  • 分子量:430.403
  • 类别:TRP频道
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:227ºC
  • 闪点:N/A

马来酸罗格列酮

Rosiglitazone maleate 是一种有效的,选择性的 PPARγ 激活剂,对 PPARγ1,PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM,对 PPARγ 的 Kd 值约为 40 nM;Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性,激活 TRPC5。

  • CAS号:155141-29-0
  • 分子式:C22H23N3O7S
  • 分子量:473.50
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:585ºC at 760 mmHg
  • 熔点:235-240°C
  • 闪点:307.6ºC

冰素

Icilin是TRPM8离子通道激动剂。

  • CAS号:36945-98-9
  • 分子式:C16H13N3O4
  • 分子量:311.292
  • 类别:TRP频道
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:594.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:200-208ºC
  • 闪点:313.5±30.1 °C

丙磺舒

Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。

  • CAS号:57-66-9
  • 分子式:C13H19NO4S
  • 分子量:285.359
  • 类别:TRP频道
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:438.0±47.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:194-196°C
  • 闪点:218.7±29.3 °C

Optovin

Optovin是可逆性光敏TRPA1激活剂,斑马鱼模型中可通过光敏活性观察其运动行为。

  • CAS号:348575-88-2
  • 分子式:C15H13N3OS2
  • 分子量:315.413
  • 类别:TRP频道
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SB-705498

SB-705498 是一种有效的,选择性的,可口服的 TRPV1 拮抗剂,pIC50 值为 7.1。

  • CAS号:501951-42-4
  • 分子式:C17H16BrF3N4O
  • 分子量:429.234
  • 类别:TRP频道
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:506.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:260.4±30.1 °C

RN-1734

RN-1734是一种选择性TRPV4通道拮抗剂, 完全拮抗4αPDD介导的TRPV4活化, 作用于hTRPV4, mTRPV4, 和rTRPV4, IC50分别为 2.3 μM, 5.9 μM, 3.2 μM。

  • CAS号:946387-07-1
  • 分子式:C14H22Cl2N2O2S
  • 分子量:353.30800
  • 类别:TRP频道
  • 密度:1.228g/cm3
  • 沸点:445ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:222.9ºC

2-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-2,3-二氢-1H-嘌呤-7(6H)-基)-N-(4-异丙基苯基)乙酰胺

HC-030031 是一种有效的选择性的 TRPA1 抑制剂,拮抗 AITC 和福尔马林诱发的钙流入,IC50 分别为 6.2±0.2 和 5.3±0.2 μM。

  • CAS号:349085-38-7
  • 分子式:C18H21N5O3
  • 分子量:355.391
  • 类别:TRP频道
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

薄荷酰胺

WS-3 是 TRPM8 的激动剂,其 EC50 值为 3.7 μM。

  • CAS号:39711-79-0
  • 分子式:C13H25NO
  • 分子量:211.344
  • 类别:TRP频道
  • 密度:0.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:340.5±9.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:87-102 °C
  • 闪点:205.7±3.7 °C

(1E,3E)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-1-戊烯-3-酮肟

A-967079 是一种选择性 TRPA1 受体拮抗剂,对人和大鼠 TRPA1 受体的 IC50 分别为 67 nM 和 289 nM,并且具有良好的 CNS 穿透性。

  • CAS号:1170613-55-4
  • 分子式:C12H14FNO
  • 分子量:207.244
  • 类别:TRP频道
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:324.4±34.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:150.0±25.7 °C