N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 是一种广谱磷脂酶A2 (PLA2) 的抑制剂,TRP 通道的阻滞剂。N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels) 的可逆抑制剂,具有治疗心律失常的潜能。
OptoBI-1 是一种光致变色的 TRPC3 激动剂,可作为控制神经元放电的光药理学工具。
D-3263 hydrochloride 是一种可口服的 TRPM8 激动剂。
Rosiglitazone (BRL49653) 是一种有效的噻唑烷二酮胰岛素增敏剂。 Rosiglitazone是一种选择性的PPARγ 激动剂,对 PPARγ1,PPARγ2 和 PPARγ 的EC50 分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM。
Supercinnamaldehyde 是一种有效的瞬时受体电位锚蛋白 1 (TRPA1) 激活剂,EC50 值为 0.8 μM。Supercinnamaldehyde 通过半胱氨酸的共价修饰激活 TRPA1 离子通道。
2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 IP3R 抑制剂。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道,并激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。
TRPA1-IN-1是一种有效的、选择性的、口服生物利用的TRPA1小分子拮抗剂。
A-425619是一种有效的选择性TRPV1受体拮抗剂,可有效缓解急性和慢性炎症性疼痛和术后疼痛[1]。
盐酸AMTB是一种选择性TRPM8通道阻滞剂。盐酸AMTB抑制icilin诱导的TRPM8通道激活,pIC50为6.23。盐酸AMTB可用于膀胱过度活动和膀胱疼痛综合征的研究。AMTB盐酸盐是电压门控钠通道(NaV)的非选择性抑制剂[1][2]。
Capsazepine是感觉神经元兴奋毒素的合成类似物,和TRPV1 受体拮抗剂,其中IC50 为562 nM。
焦磷酸法尼酯是一种15碳类异戊二烯,是甲羟戊酸(MVA)途径的代谢中间体。焦磷酸法尼酯是一种TRPM2(TRP通道)激动剂,激活TRPM2的离子流入开口。焦磷酸法尼酯是胆固醇合成、泛醌合成、蛋白质法尼酰化修饰和香叶基-香叶基焦磷酸(GGPP)合成的关键分支底物[1]。
JTS-653 是一种高效的选择性瞬时受体电位香草酸 1 (TRPV1) 拮抗剂。JTS-653 可减轻非甾体抗炎剂耐受产生的慢性疼痛 [1] 。
TRPC6-PAM-C20是一种选择性TRPC6正变构调节剂。TRPC6-PAM-C20在其他TRP通道上选择性激活TRPC6,也激活TRPA1。TRPC6-PAM-C20诱导表达TRPC6的HEK细胞内Ca2+瞬时升高(EC50=2.37μM)。
GSK3395879 是一种口服生物可利用的选择性瞬时受体电位香草醛-4 (TRPV4) 拮抗剂,作用于 hTRPV4,IC50 为 1 nM。
(1S,2S)-ML-SI3是TRPML抑制剂ML-SI3的反式异构体。(-)-异构体是TRPML1和TRPML2的强效抑制剂(IC50=1.6μM/2.3μM),也是TRPML3的弱抑制剂(IC50/12.5μM)；而(+)-对映体是TRPMO1的抑制剂(IC50:5.9μM)但是TRPML2和3的激活剂[1]。
TRPC5-IN-2是一种有效的TRPC5抑制剂(WO2019055966A2,化合物IO)[1]。
TRPA1拮抗剂3是一种光开关TRPA1激动剂,可对TRPA1通道进行光学控制。
5-Iodoresiniferatoxin (I-RTX) 是一种选择性的 TRPV1 拮抗剂,对大鼠和人类受体的 IC50 分别为 0.7 和 5.4 nM。5-Iodoresiniferatoxin 会在体内诱导 TRPV1 依赖性低温。
D-3263 是一种有效的 TRPM8 激动剂,具有抗肿瘤活性。
N-花生四烯醇化酶(花生四烯基血清素；AA-5-HT)是一种有效的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50值为1～12µM。花生四烯醇化酶也可作为瞬时受体电位香草醛1型(TRPV1)通道的拮抗剂(IC50=70～100nm)。花生四烯醇化酶对啮齿动物具有镇痛作用[1]。
MK6-83 是 TRPML1 的候选激动剂,具有优越的活性。MK6-83 有用于IV 型粘脂病研究的潜力。
甲基咔唑表现出对抗TRPA1的激动活性,EC50为0.27µM[1]。
AMG0347 是一种瞬时受体电位 V1 型受体拮抗剂。AMG0347 通过热 (IC50 = 0.2 nm)、质子 (IC50 = 0.8 nm) 或辣椒素 (IC50 = 0.7 nm) 抑制瞬时受体电位 V1 型受体。
Cardamonin是新颖的hTRPA1阳离子通道拮抗剂,IC50值为454 nM.
HC-070 是一种瞬时受体电位通道蛋白 4/5 (TRPC4/TRPC5) 拮抗剂,在细胞中,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 值分别为 9.3 nM 和 46 nM。
(rel)-ML-SI3是ML-SI3(HY-139426)的异构体。ML-SI3是一种TRPML通道抑制剂。ML-SI3阻断TRPML1和TRPML2,IC50分别为4.7μM和1.7μM。ML-SI3阻止溶酶体钙流出并阻断下游TRPML1介导的自噬诱导[1][2]。
新型TRPM6抑制剂通过改变镁稳态促进人胚胎干细胞中胚层和最终内胚层分化
BAY-390是一种选择性、跨物种活性和穿透大脑的TRPA1抑制剂。BAY-390分别以16nM、82nM、63nM和35nM的IC50抑制hTRPA1-FLIPR、hTRPA1 Ephys、rTRPA1-FLIPR和rRG Ephys。BAY-390可用于炎症研究[1]。
Icilin是TRPM8离子通道激动剂。