(1S,2S)-ML-SI3

更新时间:2024-01-19 16:32:49

(1S,2S)-ML-SI3结构式
(1S,2S)-ML-SI3结构式
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常用名 (1S,2S)-ML-SI3 英文名 (1S,2S)-ML-SI3
CAS号 2563870-87-9 分子量 429.58
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C23H31N3O3S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 (1S,2S)-ML-SI3用途


(1S,2S)-ML-SI3是TRPML抑制剂ML-SI3的反式异构体。(-)-异构体是TRPML1和TRPML2的强效抑制剂(IC50=1.6μM/2.3μM),也是TRPML3的弱抑制剂(IC50/12.5μM);而(+)-对映体是TRPMO1的抑制剂(IC50:5.9μM)但是TRPML2和3的激活剂[1]。

 (1S,2S)-ML-SI3名称

英文名 (1S,2S)-ML-SI3

 (1S,2S)-ML-SI3生物活性

描述 (1S,2S)-ML-SI3是TRPML抑制剂ML-SI3的反式异构体。(-)-异构体是TRPML1和TRPML2的强效抑制剂(IC50=1.6μM/2.3μM),也是TRPML3的弱抑制剂(IC50/12.5μM);而(+)-对映体是TRPMO1的抑制剂(IC50:5.9μM)但是TRPML2和3的激活剂[1]。
相关类别
靶点

IC50: 1.6 μM (TRPML1), 2.3 μM (TRPML2), 12.5 (TRPML3) for the (-)-isome of (1S,2S)-ML-SI3; 5.9 μM (TRPML1) for the (+)-enantiomer[1]

参考文献

[1]. Leser C, et al. Chemical and pharmacological characterization of the TRPML calcium channel blockers ML-SI1 and ML-SI3. Eur J Med Chem. 2021 Jan 15;210:112966.  

 (1S,2S)-ML-SI3物理化学性质

分子式 C23H31N3O3S
分子量 429.58