Tilvestamab(BGB149)是一种人源化抗AXL抗体,可阻断AXL介导的细胞信号传导。Tilvestamab显著抑制786-0-Luc RCC细胞中Gas6诱导的AXL激活,并抑制下游AKT磷酸化。Tilvestamab可用于癌症研究,尤其是AXL过度表达的肾细胞癌[1]。
Bemcentinib (R428) 是一种高效的具有选择性的 Axl 抑制剂,IC50 值为 14 nM。
Axl/Mer-IN-1(化合物1)是一种Axl/Mer受体酪氨酸激酶(Axl/Mer-RTK)和CSF1R抑制剂,Kds<0.1μM[1]。
抗癌剂109(化合物6-15)是具有抗癌活性的Gas6-Axl轴的抑制剂。抗癌剂109抑制癌症细胞中Gas6和Axl的表达,以及p-PI3K和p-AKT的表达,导致G1期阻滞并促进癌症细胞凋亡,并在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长[1]。
UNC-1062是一种有效的选择性Mer激酶抑制剂,IC50为1.1 nM,Ki为0.33 nM；相对于其他TAM家族RTK,对Mer的选择性和活性提高(选择性比Axl高78倍,比Tyro3高36倍)；抑制人前B白血病697细胞中的Mer自磷酸化,IC50为6.4 nM,还抑制肿瘤细胞中软琼脂中的集落形成。
Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
卡波坦尼-d6(XL184-d6)是氘标记的卡波坦尼。卡博坦尼是一种有效的多受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂,其IC50分别为0.035、1.3、4.6、7和11.3nm[1][2][3],可抑制VEGFR2、c-Met、Kit、Axl和Flt3。
Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-Met,VEGFR2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
依那波单抗是一种抗AXL/UFO参考抗体。依那波单抗可用于合成Bcl-xl抑制剂抗体药物偶联物[1]。
Batiraxcept(AVB-S6-500)是一种高效特异的AXL抑制剂,是一种含有人AXLM细胞外结构域和人免疫球蛋白G1重链(Fc)的重组融合蛋白二聚体。Batiraxcept结合GAS6并抑制GAS6与AXL的相互作用,从而在体外显著减少AXL信号的高转移细胞的侵袭和迁移,并在侵袭性人类癌症的非临床模型中抑制转移性疾病。Batirexcept可用于晚期或转移性透明细胞肾细胞癌(ccRCC)和铂敏感性复发性卵巢癌症的研究[1][2]。
RU-301 是 pan-TAM 受体抑制剂,通过在 TAM 的 Gas6 和 Ig1 结构域之间的界面处结合发挥 pan-TAM 抑制活性,Kd 和 IC50 值分别为 12 μM 和 10 μM。
PF-07265807(PF 07265807)是一种有效、选择性的双重Axl/Mer抑制剂,阻断Axl和Mer介导的信号转导途径,并抑制Axl和Mer过度表达的肿瘤细胞的增殖和迁移。
2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 Axl,IC50 为 0.49 nM
TP-0903是具有高效性和选择性的Axl受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为27 nM。
BMS 777607 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-Met,Axl,Ron 和 Tyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。
Axl-IN-12(示例2)是一种有效的Axl抑制剂。Axl-IN-12可用于研究增殖性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥反应、癌症、病毒性传染病或哺乳动物的其他疾病[1]。
NPS-1034 是 AXL 和 MET 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 10.3 和 48 nM。
卡博坦替尼-d4是氘标记的卡博坦替尼。卡博坦尼是一种有效的多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,其IC50分别为0.035、1.3、4.6、7和11.3 nM,可抑制VEGFR2、c-Met、Kit、Axl和Flt3。
TL4830031(化合物8i)是一种喹诺酮类抗生素衍生物,是一种有效的Axl抑制剂,IC50值为26 nM。TL4830031抑制Axl的磷酸化。TL4830031抑制细胞侵袭和迁移。TL4830031可用于癌症研究[1]。
R916562 是有效的Axl/VEGF-R2双重抑制剂。 R916562 是有效的和有选择性的 Axl/VEGF-R2 双重抑制剂, IC50 值分别为 136 和 24 nM。
Axl-IN-11(示例1)是一种有效的Axl抑制剂。Axl-IN-11可用于研究增殖性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥反应、癌症、病毒性传染病或哺乳动物的其他疾病[1]。
AXL-IN-13是一种有效的口服活性AXL抑制剂(IC50:1.6nM,Kd:0.26nM)。AXL-IN-13逆转TGF-β1诱导的上皮间充质转化(EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭[1]。
Mipasetamab uzoptirine(ADCT-601)是一种AXL靶向抗体-药物偶联物(ADC)。Mipasetamab uzoptirine由人源化抗AXL抗体、可裂解接头和强效吡咯并二氮唑平(PBD)二聚体细胞毒素SG3199组成。Mipasetamab uzoptirine可用于癌症研究[1]。
LDC1267是TAM(Tyro3,Axl和Mer)激酶高效选择性抑制剂,对Tyro3/Axl/Mer IC50值分别为<5 nM/8 nM/29 nM。
SGI-7079是一种Axl抑制剂, 显著抑制 SUM149 和 KPL-4 细胞增殖, IC50 分别为0.43 和 0.16 μM。
Glesatinib (MGCD265) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
盐酸卡布替尼是VEGFR2和MET的有效口服活性抑制剂,IC50值分别为0.035和1.3 nM。盐酸卡布替尼对KIT、RET、AXL、TIE2和FLT3表现出强烈的抑制作用(IC50分别为4.6、5.2、7、14.3和11.3 nM)。盐酸卡布替尼具有抗血管生成活性。盐酸卡布替尼破坏肿瘤血管系统,促进肿瘤和内皮细胞凋亡[1]。
Gilteritinib hemifumarate 是一种有效的 FLT3/AXL 抑制剂,IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
TAM-IN-2 是专利 US 20170275290 A1 中提到的 TAM 抑制剂,吡咯并三嗪化合物 0904。
多激酶-IN-1(化合物11k)是一种具有抗肿瘤活性的有效激酶抑制剂。多激酶-IN-1诱导细胞凋亡,可用于结直肠癌的研究[1]。