Bemcentinib (R428)

更新时间：2024-01-01 18:59:31

Bemcentinib (R428)结构式	常用名	Bemcentinib (R428)	英文名	Bemcentinib (R428)
	CAS号	1037624-75-1	分子量	506.645
	密度	1.4±0.1 g/cm3	沸点	799.6±70.0 °C at 760 mmHg
	分子式	C₃₀H₃₄N₈	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	437.4±35.7 °C

Bemcentinib (R428)用途

Bemcentinib (R428) 是一种高效的具有选择性的 Axl 抑制剂,IC50 值为 14 nM。

中文名	1-(6,7-二氢-5H-苯并[6,7]环庚烷并[1,2-C]哒嗪-3-基)-N3-[(7S)-6,7,8,9-四氢-7-(1-吡咯烷基)-5H-苯并环庚烯-2-基]-1H-1,2,4-三唑-3,5-二胺
英文名	1-(6,7-dihydro-5H-benzo[2,3]cyclohepta[2,4-d]pyridazin-3-yl)-3-N-[(7S)-7-pyrrolidin-1-yl-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-3-yl]-1,2,4-triazole-3,5-diamine
英文别名	更多

描述	Bemcentinib (R428) 是一种高效的具有选择性的 Axl 抑制剂,IC50 值为 14 nM。
相关类别	信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> TAM Receptor 研究领域 >> 癌症
靶点	IC50: 14 nM (Axl kinase)
体外研究	Bemcentinib(R428)(2μM)显着干扰Axlpos黑色素瘤细胞的迁移和侵袭机制,其水平与Axl敲低相当[1]。 Bemcentinib(R428)与顺铂协同增强肝脏微转移的抑制作用[2]。 Bemcentinib(R428)(50 nM-1μM)引起前脂肪细胞向成熟脂肪细胞分化的浓度依赖性抑制,这可通过降低脂质摄取来证明[3]。
体内研究	Bemcentinib(R428)(125 mg/kg,po)在两个独立的乳腺癌传播小鼠模型中显着阻断MDA-MB-231-luc-D3H2LN转移的发展,抑制肿瘤血管生成和血管内皮生长因子(VEGF)诱导的角膜体内新生血管[2]。 Bemcentinib(R428)(75 mg/kg /天,25 mg/kg每日两次,po)使小鼠保持高脂肪饮食,导致体重增加和皮下和性腺脂肪量显着减少[3]。
细胞实验	收获在无血清培养基中维持24小时的细胞，并转移至未涂覆（迁移）或基质胶涂覆（侵入）24孔室的上室（每孔1.5×10 5个细胞）。将含有10％胎牛血清的RPMI培养基加入下室。将Bemcentinib（R428）（2μM）或载体（DMSO，0.25％）加入细胞2小时，然后将它们装入上室。上腔室和下腔室都含有药物或载体。迁移/侵入细胞的定量通过分别在Infinite M1000酶标仪20或42小时后用480 / 520nm滤光片组测量它们的荧光信号来获得。
动物实验	将7至8周龄雌性NCr nu / nu小鼠心内注射生物发光MDA-MB-231-luc-D3H2LN细胞悬浮液。在细胞植入前2小时开始口服给予Bemcentinib（R428）（125mg / kg，口服）或载体，每天两次，并持续至第21天（n = 20）。在第22天通过体内生物发光成像定量转移负荷，并使用Wilcoxon秩和检验进行分析。
参考文献	[1]. Sensi M, et al. Human cutaneous melanomas lacking MITF and melanocyte differentiation antigens express a functional Axl receptor kinase. J Invest Dermatol. 2011 Dec;131(12):2448-57. [2]. Holland SJ, et al. R428, a selective small molecule inhibitor of Axl kinase, blocks tumor spread and prolongs survival in models of metastatic breast cancer. Cancer Res. 2010 Feb 15;70(4):1544-54. [3]. Lijnen HR, et al. Growth arrest-specific protein 6 receptor antagonism impairs adipocyte differentiation and adipose tissue development in mice. J Pharmacol Exp Ther. 2011 May;337(2):457-64.

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	799.6±70.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₃₀H₃₄N₈
分子量	506.645
闪点	437.4±35.7 °C
精确质量	506.290649
PSA	98.51000
LogP	4.55
外观性状	粉末
蒸汽压	0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率	1.768
储存条件	-20℃
水溶解性	Insuluble (5.6E-5 g/L) (25 ºC)

1H-1,2,4-Triazole-3,5-diamine, 1-(6,7-dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N-[(7S)-6,7,8,9-tetrahydro-7-(1-pyrrolidinyl)-5H-benzocyclohepten-2-yl]-

1-(6,7-Dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N-[(7S)-7-(1-pyrrolidinyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-2-yl]-1H-1,2,4-triazole-3,5-diamine

CS-1046

R428

1-(6,7-dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N3-(7-(S)-(pyrrolidin-1-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulene-2-yl)-1H-1,2,4-triazole-3,5-diamine

BGB324

BGB-324