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Raf激酶是三种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶的家族,其与逆转录病毒癌基因有关。 RAF是Rapidly Accelerated Fibrosarcoma的首字母缩写。 Raf激酶参与RAS-RAF-MEK-ERK信号转导级联,也称为丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)级联。 RAF激酶的激活需要与RAS-GTP酶相互作用。三种RAF激酶家族成员是:A-Raf,B-Raf,C-Raf(Raf-1)。 B-Raf蛋白参与在细胞内发送信号,这些信号参与指导细胞生长。它被证明在一些人类癌症中是错误的(突变的)。 C-RAF或甚至Raf-1是人类中由RAF1基因编码的酶。 c-Raf蛋白是ERK1 / 2途径的一部分,作为MAP激酶激酶激酶(MAP3K),其在膜相关GTP酶的Ras亚家族的下游起作用。 C-Raf是来自TKL(酪氨酸激酶样)激酶组的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶的Raf激酶家族的成员。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
ERK-IN-1结构式

ERK-IN-1

ERK-IN-1 (compound B) 是 RAF 和ERK1/2 的抑制剂,通过激活MAPK通路中的突变来治疗增生性疾病。这种活性与KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS-突变型结肠癌以及KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。

  • CAS号:1715025-32-3
  • 分子式:C26H27BrF3N5O2
  • 分子量:578.42
  • 类别:ERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
索拉非尼结构式

索拉非尼

Sorafenib (Bay 43-9006) 是有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。

  • CAS号:284461-73-0
  • 分子式:C21H16ClF3N4O3
  • 分子量:464.825
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:523.3±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:202-204°C
  • 闪点:270.3±30.1 °C
甲苯磺酸索拉非尼结构式

甲苯磺酸索拉非尼

Sorafenib tosylate是一种有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM 和 22 nM。

  • CAS号:475207-59-1
  • 分子式:C28H24ClF3N4O6S
  • 分子量:637.027
  • 类别:自噬
  • 密度:1.454 g/cm3
  • 沸点:523.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:270.3ºC
达马莫德结构式

达马莫德

Doramapimod 是一种高效的 p38α 抑制剂,IC50 为 4 nM,也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。

  • CAS号:285983-48-4
  • 分子式:C31H37N5O3
  • 分子量:527.657
  • 类别:p38 MAPK
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:631.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:335.8±31.5 °C
AZ 628结构式

AZ 628

AZ628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂,抑制 B-Raf,B-RafV600E,和 c-Raf-1,IC50 分别为 105,34,和 29 nM。

  • CAS号:878739-06-1
  • 分子式:C27H25N5O2
  • 分子量:451.520
  • 类别:拉夫
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Encorafenib结构式

Encorafenib

Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 RAF 抑制剂,对BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为4 nM。

  • CAS号:1269440-17-6
  • 分子式:C22H27ClFN7O4S
  • 分子量:540.011
  • 类别:拉夫
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
AZ304结构式

AZ304

AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂,有效抑制野生型 BRAF,突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF,IC50 值分别为 79 nM,38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用,如 p38 (IC50,6 nM),CSF1R (IC50,35 nM)。具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:942507-42-8
  • 分子式:C27H25N5O2
  • 分子量:451.52
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
盐酸瑞格非尼结构式

盐酸瑞格非尼

Regorafenib Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,靶作用于 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1,IC50 值分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。

  • CAS号:835621-07-3
  • 分子式:C21H16Cl2F4N4O3
  • 分子量:519.276
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Agerafenib结构式

Agerafenib

CEP-32496 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂,Kd 为 14 nM。

  • CAS号:1188910-76-0
  • 分子式:C24H22F3N5O5
  • 分子量:517.45700
  • 类别:拉夫
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
Belvarafenib结构式

Belvarafenib

Belvarafenib是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂,其对 B-RAF,B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。

  • CAS号:1446113-23-0
  • 分子式:C23H16ClFN6OS
  • 分子量:478.93
  • 类别:拉夫
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
瑞格非尼结构式

瑞格非尼

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。

  • CAS号:755037-03-7
  • 分子式:C21H15ClF4N4O3
  • 分子量:482.815
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:513.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:206.0 to 210.0 °C
  • 闪点:264.3±30.1 °C
RAF709结构式

RAF709

RAF709 是一种有效的 RAF 抑制剂,抑制 BRAF 和 CRAF,IC50 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM[1]。具有抗肿瘤活性[1]。

  • CAS号:1628838-42-5
  • 分子式:C28H29F3N4O4
  • 分子量:542.559
  • 类别:拉夫
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
达拉菲尼结构式

达拉菲尼

Dabrafenib是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

  • CAS号:1195765-45-7
  • 分子式:C23H20F3N5O2S2
  • 分子量:519.562
  • 类别:拉夫
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:653.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:349.2±34.3 °C
LY3009120结构式

LY3009120

LY3009120是泛 RAF 抑制剂,其抑制BRAFV600E,BRAFWT 和CRAFWT 的 IC50 分别为5.8,9.1和15 nM。

  • CAS号:1454682-72-4
  • 分子式:C23H29FN6O
  • 分子量:424.514
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
LXH254结构式

LXH254

LXH254 是一种有效的 CRAF 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2018051306A1 中的化合物 A。LXH254 也是一种有效的 BRAF 抑制剂。

  • CAS号:1800398-38-2
  • 分子式:
  • 分子量:502.49
  • 类别:拉夫
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
PLX8394结构式

PLX8394

PLX8394 是一种有效的,选择性的 Raf 抑制剂,抑制 BRAFV600E 活性的 IC50 值约为 5 nM。

  • CAS号:1393466-87-9
  • 分子式:C25H21F3N6O3S
  • 分子量:542.533
  • 类别:拉夫
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:786.8±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:429.6±35.7 °C
GW 5074结构式

GW 5074

GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂,IC50 值为 9 nM;对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。

  • CAS号:220904-83-6
  • 分子式:C15H8Br2INO2
  • 分子量:520.942
  • 类别:拉夫
  • 密度:2.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:561.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:293.3±30.1 °C
达帕菲尼甲磺酸盐结构式

达帕菲尼甲磺酸盐

Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

  • CAS号:1195768-06-9
  • 分子式:C24H24F3N5O5S3
  • 分子量:615.668
  • 类别:拉夫
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
GDC-0879结构式

GDC-0879

GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,IC50 为 0.13 nM。

  • CAS号:905281-76-7
  • 分子式:C19H18N4O2
  • 分子量:334.372
  • 类别:拉夫
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:562.6±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:294.0±30.1 °C
N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺结构式

N-[3-[(5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺

PLX-4720 是一种有效的,选择性的 B-RafV600E 抑制剂,IC50 值为 13 nM;与对 c-Raf-1 的选择性相同,是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。

  • CAS号:918505-84-7
  • 分子式:C17H14ClF2N3O3S
  • 分子量:413.826
  • 类别:拉夫
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:621.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:329.6±34.3 °C
维罗非尼结构式

维罗非尼

Vemurafenib 是有效的 B-RAF 抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。

  • CAS号:918504-65-1
  • 分子式:C23H18ClF2N3O3S
  • 分子量:489.922
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:711.4±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:384.0±35.7 °C
RAF265结构式

RAF265

RAF265 是一种有效的 RAF/VEGFR2 抑制剂。

  • CAS号:927880-90-8
  • 分子式:C24H16F6N6O
  • 分子量:518.414
  • 类别:自噬
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:667.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:357.5±34.3 °C
  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6