TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利 WO2015075483A1,是 RAF 激酶的泛抑制剂,其 IC50 值为 62 nM。
B-Raf-IN 7(化合物6a)是一种有效的B-Raf抑制剂,IC50为110.23 nM。B-Raf-7对结肠癌(HCT-116)、乳腺(MCF-7)、肝细胞癌(HEPG-2)、人宫颈癌(Hela)和人前列腺癌(PC-3)细胞具有抗肿瘤活性,IC50值分别为7.50、9.87、10.57、11.63和12.83µM[1]。
CCT241161是一种口服活性pan-RAF抑制剂,对LCK、CRAF、SRC、V600E-BRAF和BRAF的IC50分别为3、6、10、15和30 nM。CCT241161对BRAF和NRAS突变黑色素瘤表现出良好的活性。CCT241161还具有抗癌细胞增殖活性[1]。
Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
9(化合物8b)中的B-Raf是一种有效的B-Raf抑制剂,IC50为24.79 nM。B-Raf-IN-9诱导细胞凋亡,细胞周期阻滞于G2/M期。B-Raf-9对人前列腺癌PC-3细胞株具有较强的抗肿瘤活性,IC50为7.83µM[1]。
GNE-9815是通过联合治疗针对KRAS突变癌的最高度激酶选择性RAF抑制剂之一。
抗肿瘤剂-60(化合物20)是一种有效的抗肿瘤剂,靶向RAS-RAF信号通路并与CRAF结合,Kd值为3.93μM。抗肿瘤剂-60通过阻断G2/M期细胞周期诱导凋亡。抗肿瘤药物-60可提高p53和ROS的水平。抗肿瘤剂-60导致癌细胞中出现卵圆形和不规则的细胞核。在A549异种移植模型中,抗肿瘤药物-60可以在一定程度上抑制肿瘤的生长[1]。
ERK-IN-1 (compound B) 是 RAF 和ERK1/2 的抑制剂,通过激活MAPK通路中的突变来治疗增生性疾病。这种活性与KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS-突变型结肠癌以及KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
ISIS 5132是一种20个碱基的硫代磷酸寡核苷酸,特异性下调c-raf的表达。
Sorafenib (Bay 43-9006) 是有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。
Sorafenib tosylate是一种有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM 和 22 nM。
BRAF V600E/CRAF-IN-2(化合物9c)是BRAF V600E/CRAF的有效抑制剂,IC50s分别为0.888和0.229μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2触发HCT-116结肠癌细胞G0/G1期凋亡和细胞周期阻滞。BRAF V600E/CRAF-IN-2具有研究癌症疾病的潜力【1】。
Doramapimod 是一种高效的 p38α 抑制剂,IC50 为 4 nM,也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂,抑制 RET、BRAF、S6K 和 Src 活性。
B-Raf IN 13是BRAF抑制剂,在BRAF V600E酶测定中具有3.55nM的IC50。B-Raf IN 13具有抗癌作用(WO2020261156A1,实施例74)[1]。
PROTAC-RAF降解器1(化合物512)是PROTAC-RAF降解器。PROTAC RAF降解剂1诱导BRAF突变体的靶向降解(BRAF V600E、V600K、G464V、G469A、K601E的DC50:5.4 nM、4.64 nM、15.5 nM、2.11 nM、63.9 nM)。PROTAC RAF降解剂1具有抗肿瘤活性。PROTAC RAF降解器1可用于研究由RAF聚集或积累或RAF组成型激活引起的疾病[1]。
(Z)-GW 5074 是一种化合物,可以与突变型亨廷顿蛋白 (mHTT) 和 LC3 相互作用,但对野生型 HTT 无作用。(Z)-GW 5074 可抑制 c-Raf 的活性,不影响自噬,在神经退行性疾病中有效。
AZ628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂,抑制 B-Raf,B-RafV600E,和 c-Raf-1,IC50 分别为 105,34,和 29 nM。
RAF mutant-IN-1 是RAF kinase 的抑制剂,信息来自专利WO2019107987A1,对C-RAF 340D/Y341D、B-RAFV600E 和B-RAFWT 的IC50 值分别为 21 nM、30 nM和392 nM。
EGFR/BRAFV600E-IN-1(化合物23)是一种有效的EGFR和BRAFV600 E双重抑制剂,IC50分别为0.08和0.15µM。EGFR/BRAFV600E-IN-1在G1期和G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1对抑制剂A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29具有抗增殖活性,IC50s分别为1.2、0.79、1.3和1.23µM[1]。
MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 阻止 Ras 与 Raf 相互作用。
CEP-32496 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂,Kd 为 14 nM。
B-Raf IN 16(化合物I)是属于环状亚氨基嘧啶衍生物的BRAF抑制剂。B-Raf IN 16可用于癌症研究[1]。
替诺拉非尼(PF-07284890)(化合物10)是一种口服活性BRAF激酶抑制剂,BRAFV600E/V600K的IC50分别为4.25和2.7 nM。替诺拉非尼证明了中枢神经系统的渗透性,可用于研究中枢神经系统BRAF相关的恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤[1]。
Raf inhibitor 2 是一种有效的 raf kinase 抑制剂 (IC50<1.0 μM),化合物 32,源于 EP1003721B1 专利。Raf inhibitor 2 可用于癌症研究。
B-Raf IN 2是一种有效的选择性BRAF抑制剂,从专利WO2021116055A1化合物Ia中提取。B-Raf蛋白2可用于癌症研究[1]。
LY3009120是泛 RAF 抑制剂,其抑制BRAFV600E,BRAFWT 和CRAFWT 的 IC50 分别为5.8,9.1和15 nM。
Regorafenib D3 (BAY 73-4506 D3) 是 Regorafenib 的氘代化合物。Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。
Exarafenib(RAF/KIN_2787)是一种有效的口服活性pan-RAF抑制剂。Exarafenib通过抑制下游MAPK通路信号而具有抗癌活性。Exarafenib可用于癌症研究[1][2]。
BI-1622是一种口服活性、有效且高度选择性的HER2(ERBB2)抑制剂,IC50为7 nM。BI-1622的选择性是EGFR的25倍以上。BI-1622在具有工程化H2170和PC9细胞的异种移植小鼠肿瘤模型中显示出高的体内抗肿瘤功效,并具有良好的药物代谢和药代动力学特征[1]。