CCT241161是一种口服活性pan-RAF抑制剂,对LCK、CRAF、SRC、V600E-BRAF和BRAF的IC50分别为3、6、10、15和30 nM。CCT241161对BRAF和NRAS突变黑色素瘤表现出良好的活性。CCT241161还具有抗癌细胞增殖活性[1]。
Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
9(化合物8b)中的B-Raf是一种有效的B-Raf抑制剂,IC50为24.79 nM。B-Raf-IN-9诱导细胞凋亡,细胞周期阻滞于G2/M期。B-Raf-9对人前列腺癌PC-3细胞株具有较强的抗肿瘤活性,IC50为7.83µM[1]。
抗肿瘤剂-60(化合物20)是一种有效的抗肿瘤剂,靶向RAS-RAF信号通路并与CRAF结合,Kd值为3.93μM。抗肿瘤剂-60通过阻断G2/M期细胞周期诱导凋亡。抗肿瘤药物-60可提高p53和ROS的水平。抗肿瘤剂-60导致癌细胞中出现卵圆形和不规则的细胞核。在A549异种移植模型中,抗肿瘤药物-60可以在一定程度上抑制肿瘤的生长[1]。
Sorafenib (Bay 43-9006) 是有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。
Sorafenib tosylate是一种有效的多激酶抑制剂,抑制Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM 和 22 nM。
BRAF V600E/CRAF-IN-2(化合物9c)是BRAF V600E/CRAF的有效抑制剂,IC50s分别为0.888和0.229μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2触发HCT-116结肠癌细胞G0/G1期凋亡和细胞周期阻滞。BRAF V600E/CRAF-IN-2具有研究癌症疾病的潜力【1】。
Doramapimod 是一种高效的 p38α 抑制剂,IC50 为 4 nM,也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂,抑制 RET、BRAF、S6K 和 Src 活性。
B-Raf IN 13是BRAF抑制剂,在BRAF V600E酶测定中具有3.55nM的IC50。B-Raf IN 13具有抗癌作用(WO2020261156A1,实施例74)[1]。
RAF mutant-IN-1 是RAF kinase 的抑制剂,信息来自专利WO2019107987A1,对C-RAF 340D/Y341D、B-RAFV600E 和B-RAFWT 的IC50 值分别为 21 nM、30 nM和392 nM。
EGFR/BRAFV600E-IN-1(化合物23)是一种有效的EGFR和BRAFV600 E双重抑制剂,IC50分别为0.08和0.15µM。EGFR/BRAFV600E-IN-1在G1期和G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1对抑制剂A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29具有抗增殖活性,IC50s分别为1.2、0.79、1.3和1.23µM[1]。
MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 阻止 Ras 与 Raf 相互作用。
B-Raf IN 16(化合物I)是属于环状亚氨基嘧啶衍生物的BRAF抑制剂。B-Raf IN 16可用于癌症研究[1]。
替诺拉非尼(PF-07284890)(化合物10)是一种口服活性BRAF激酶抑制剂,BRAFV600E/V600K的IC50分别为4.25和2.7 nM。替诺拉非尼证明了中枢神经系统的渗透性,可用于研究中枢神经系统BRAF相关的恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤[1]。
Raf inhibitor 2 是一种有效的 raf kinase 抑制剂 (IC50<1.0 μM),化合物 32,源于 EP1003721B1 专利。Raf inhibitor 2 可用于癌症研究。
Exarafenib(RAF/KIN_2787)是一种有效的口服活性pan-RAF抑制剂。Exarafenib通过抑制下游MAPK通路信号而具有抗癌活性。Exarafenib可用于癌症研究[1][2]。
BI-1622是一种口服活性、有效且高度选择性的HER2(ERBB2)抑制剂,IC50为7 nM。BI-1622的选择性是EGFR的25倍以上。BI-1622在具有工程化H2170和PC9细胞的异种移植小鼠肿瘤模型中显示出高的体内抗肿瘤功效,并具有良好的药物代谢和药代动力学特征[1]。
PF-04880594是一种有效的选择性RAF抑制剂。PF-04880594抑制野生型和突变型BRAF和CRAF。PF-04880594具有抗肿瘤活性[1]。
Anticancer agent 124 是一种有口服活性、高选择性的有效的广泛 RAF 抑制剂。Anticancer agent 124 抑制 BRAF V600E,NRAS 和 KRAS 突变肿瘤细胞的 MAPK 信号传导。
BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂,其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4,0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
RAF抑制剂PLX7922可与BRAFV600E结合。PLX7922抑制BRAFV600E细胞系中的pERK,并激活突变NRAS细胞系中的pERK[1]。
B-Raf IN 10(化合物C09)是一种BRAF抑制剂,IC50在50到100 nM之间。B-Raf IN 10具有抗肿瘤活性[1]。
B-Raf-IN 5(化合物3b)是蛋白激酶B-Raf的有效抑制剂,其IC50为2.0nm。5中的B-Raf缺乏与次级靶点PXR的结合,并抵抗快速代谢。B-Raf在6中具有研究癌症疾病的潜力[1]。
B-Raf-IN 6(化合物2c)是一种有效的蛋白激酶B-Raf抑制剂,IC50为1.7nM。6中的B-Raf缺乏与次级靶点PXR的结合,并抵抗快速代谢。B-Raf在6中具有研究癌症疾病的潜力[1]。
Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 RAF 抑制剂,对BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为4 nM。
AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂,有效抑制野生型 BRAF,突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF,IC50 值分别为 79 nM,38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用,如 p38 (IC50,6 nM),CSF1R (IC50,35 nM)。具有抗肿瘤活性。
LUT014 是一种 B-Raf 抑制剂,IC50 值为 11.7 nM,详细信息请参考专利文献 WO 2019026065A2。
Regorafenib Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,靶作用于 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1,IC50 值分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。
甲磺酸雷戈拉非尼(BAY 73-4506)是一种口服活性和有效的多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的IC50值分别为13/4.2/46、22、7、1.5和2.5 nM。甲磺酸雷戈拉非尼显示出非常强大的抗肿瘤和抗血管生成活性[1]。