USP7-IN-7(化合物124)是一种USP7抑制剂,IC50值＜10nM。USP7-IN-7对p53突变癌症细胞系、p53野生型血癌症和低纳米摩尔值神经母细胞瘤细胞系具有细胞毒性。USP7-IN-7可用于癌症研究[1]。
TCID (4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 (UCH-L3) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。TCID 减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。
MF-094是有效,选择性的 USP30 抑制剂,IC50为120 nM。
GRL0617 是一种强效、选择性和竞争性的 SARS-CoV PLpro/deubiquitinase 的非共价抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM,Ki 值为 0.49 μM.
Vialinin A(Terrestrin A)是一种具有抗氧化性能的对三苯基化合物[1]。Vialinin A是TNF-α、USP4、USP5和sentrin/SUMO特异性蛋白酶1(SENP1)的有效抑制剂。Vialinin A(Terrestrin A)可用于自身免疫性疾病和癌症研究[2][3]。
MTX115325 (Example 1) 是口服有效、脑渗透性的 USP30 抑制剂 (IC50=12 nM),具有神经保护活性。MTX115325 增加线粒体外膜蛋白 TOM20(USP30 底物)的泛素化 (EC50=32 nM),增加线粒体自噬。MTX115325 可防止多巴胺能神经元损失并保留纹状体多巴胺。
CT1113是一种强效的USP28和USP25抑制剂。CT1113降低体内MYC水平,在小鼠胰腺癌症CDX模型中表现出抗肿瘤活性[1]。
USP7-IN-6 是有效的 USP7 抑制剂,其 IC50 为 49.9 nM,详细信息参见从专利 WO2017212010A1,example 25。
USP7-IN-1 是一种选择性的,可逆的泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂,IC50 值为 77 μM,可用于癌症研究。
USP7-IN-5 是有效的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂,其 IC50 为 49.9 nM,详细信息参见从专利 WO2017212012A1,example 40。
XL 188是一种有效的选择性USP7抑制剂,对于USP7全长酶和催化结构域酶,IC50值分别为90nM和193nM。XL 188可用于癌症研究[1]。
P 22077 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂,EC50 值为 8.01 μM,同时可抑制 USP47,EC50 值为 8.74 μM。
DUB-IN-7 (化合物 43) 是一种去泛素化酶 Deubiquitinating enzymes (DUBs) 抑制剂。DUB-IN-7 可用于 JAK2 活性失调介导的疾病研究,如白血病。
USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种有效,选择性,非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂,IC50 分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 降低了一系列癌细胞系的细胞活力。
C527是泛 DUB 酶的抑制剂,对 USP1/UAF1 复合物活性较高, IC50 值为0.88 μM。
IMP-1710(IMP1710)是一种有效、选择性的共价UCHL1抑制剂,IC50为38 nM。IMP-1710在对20个DUB的交叉筛选中表现出极好的选择性。IMP-1710可以在包括内皮细胞(EA.hy926)和腺癌人肺泡基底上皮细胞(A549)在内的细胞类型中以优异的选择性分析内源性UCHL1的活性。IMP-1710在特发性肺纤维化(IPF)中显示出50%以上的成纤维细胞-肌成纤维细胞转化(FMT)抑制(IC50=740 nM),以及αSMA抑制。IMP-1710是一种功能强大、选择性强的探针,可用于探索UCHL1活性,并有可能应用于底物识别、作用模式研究和细胞靶点分析。
NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂,抑制 USP2,USP7 和 SENP2,EC50 分别为 45±4 μM,37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。
ML-323 是一种有效的可逆的 USP1-UAF1 抑制剂,在Ub-Rho实验中,IC50 为 76 nM。
P005091 是一种有效的,选择性的泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂,EC50 值为 4.2 μM。
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
DC-U4106是一种USP8靶向抑制剂,KD值为4.7μM,IC50值为1.2μM。DC-U4106可以靶向泛素途径并促进Erα的降解。DC-U4106以最小的毒性抑制肿瘤生长,并具有研究乳腺癌的潜力[1]。
HBX 41108是泛素特异性蛋白酶7(USP7)的非竞争性抑制剂,IC50为424nM。HBX 41108抑制USP7介导的p53去泛素化以稳定p53并抑制癌细胞生长。HBX 41108在p53野生型和空等基因癌细胞系中诱导p53依赖性凋亡[1][2]。
DUBs-IN-2 是一种有效的 deubiquitinase 抑制剂,能够抑制 USP8 的活性,IC50 值为 0.28 μM。
USP8-IN-1是一种USP8抑制剂,IC50为1.9μM。USP8-IN-1抑制H1975细胞生长,GI50为82.04μM(CN111138358A；U10)[1]。
I-138是一种在结构上与ML323(HY-17543)相关的口服活性化合物。I-138和ML-323是USP1-UAF1的有效可逆抑制剂。I-138显示出与泛素的协同结合以及与ML323的互斥结合。I-138诱导MDA-MB-436细胞中FANCD2和PCNA的单泛素化,增加HAP-1 USP1 WT细胞中PCNA和FANCD2的单泛素化。I-138可消融细胞中的USP1自分泌[1]。
USP7/USP47 inhibitor 是一种选择性的泛素蛋白特异性蛋白酶 7/47 (USP7/USP47) 抑制剂,EC50 值分别为 0.42 μM 和 1.0 μM。
DUBs-IN-3来自引用文献化合物22c,是去泛素化酶 (deubiquitinase (USP)) 抑制剂,对USP8的 IC50 值为0.56 μM
FT709是一种有效的选择性USP9X抑制剂,IC50为82 nM。USP9X与中心体功能、有丝分裂期间的染色体排列、EGF受体降解、化学致敏和昼夜节律有关[1]。
BC-1471是一种STAM结合蛋白(STAMBP)双半胱氨酸激酶抑制剂。BC-1471抑制NALP7(含蛋白7的NACHT、LRR和PYD结构域)炎症活性[1]。
DUBs-IN-1 是一种有活性的泛素特异性蛋白酶 (ubiquitin-specific proteases) 抑制剂,对 USP8 的 IC50 值为 0.24 μM。