1959537-86-0

• 常用中文名：FT827
• 常用英文名：FT-827
• CAS号：1959537-86-0
• 分子式：C₂₇H₂₈N₆O₅S
• 分子量：548.61
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 去泛素化酶
• 发布时间：2018-08-24 23:50:31
• 更新时间：2024-01-09 08:17:13
• FT827是选择性和共价的泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂，IC₅₀ 值为52nM。

名称

• 中文名: FT827
• 英文名: FT827

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₈N₆O₅S
• 分子量: 548.61
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: FT827是选择性和共价的泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂,IC50 值为52nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 52 nM (USP7)[1]

• 体外研究: FT827的特征在于乙烯基磺酰胺部分,其共价修饰USP7的催化Cys223并且分别以7.8和4.2μM的Ki和Kd抑制该酶。 FT827在来自不同家族的38种去泛素化酶(DUB)中独家抑制USP7。 FT827抑制USP7探针反应性,IC50为0.1-2μM,证实与粗细胞提取物中的P22077或完整MCF7乳腺癌细胞相比,效力高10至100倍,然后与泛素活性位点自杀探针血凝素(HA)孵育。 )-标记的泛素溴乙基(HA-UbC2Br)[1]。
• 激酶实验: 为了确定化合物IC50，将FT827在100％DMSO中以100μM的三倍12点稀释系列稀释。将100nL的100倍浓缩溶液分配到黑色384孔板中。加入25nM遍在蛋白 - 罗丹明110，以及重组USP7CD（3nM）或USP7C-期（30-125pM，取决于批次活性），并将板在室温下温育1小时。通过添加2.5μL柠檬酸至终浓度10mM终止反应，然后在具有485nm激发/ 520nm发射光学模块的Pherastar上测量荧光强度[1]。
• 参考文献:

  [1]. Turnbull AP, et al. Molecular basis of USP7 inhibition by selective small-molecule inhibitors. Nature. 2017 Oct 26;550(7677):481-486.