FT827

更新时间:2024-01-09 08:17:13

FT827结构式
FT827结构式
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常用名 FT827 英文名 FT-827
CAS号 1959537-86-0 分子量 548.61
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C27H28N6O5S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 FT827用途


FT827是选择性和共价的泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂,IC50 值为52nM。

 FT827名称

中文名 FT827
英文名 FT827

 FT827生物活性

描述 FT827是选择性和共价的泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂,IC50 值为52nM。
相关类别
靶点

IC50: 52 nM (USP7)[1]

体外研究 FT827的特征在于乙烯基磺酰胺部分,其共价修饰USP7的催化Cys223并且分别以7.8和4.2μM的Ki和Kd抑制该酶。 FT827在来自不同家族的38种去泛素化酶(DUB)中独家抑制USP7。 FT827抑制USP7探针反应性,IC50为0.1-2μM,证实与粗细胞提取物中的P22077或完整MCF7乳腺癌细胞相比,效力高10至100倍,然后与泛素活性位点自杀探针血凝素(HA)孵育。 )-标记的泛素溴乙基(HA-UbC2Br)[1]。
激酶实验 为了确定化合物IC50,将FT827在100%DMSO中以100μM的三倍12点稀释系列稀释。将100nL的100倍浓缩溶液分配到黑色384孔板中。加入25nM遍在蛋白 - 罗丹明110,以及重组USP7CD(3nM)或USP7C-期(30-125pM,取决于批次活性),并将板在室温下温育1小时。通过添加2.5μL柠檬酸至终浓度10mM终止反应,然后在具有485nm激发/ 520nm发射光学模块的Pherastar上测量荧光强度[1]。
参考文献

[1]. Turnbull AP, et al. Molecular basis of USP7 inhibition by selective small-molecule inhibitors. Nature. 2017 Oct 26;550(7677):481-486.

 FT827物理化学性质

分子式 C27H28N6O5S
分子量 548.61
储存条件 2-8℃