192718-06-2

• 常用中文名：C527
• 常用英文名：C527
• CAS号：192718-06-2
• 分子式：C₁₇H₈FNO₃
• 分子量：293.249
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 去泛素化酶
• 发布时间：2018-06-27 22:28:11
• 更新时间：2024-01-09 18:47:02
• C527是泛 DUB 酶的抑制剂，对 USP1/UAF1 复合物活性较高， IC₅₀ 值为0.88 μM。

名称

• 中文名: C527
• 英文名: C527
• 英文别名: 2-(4-Fluorophenyl)naphtho[2,3-d][1,3]oxazole-4,9-dione; MFCD01033540; Naphth[2,3-d]oxazole-4,9-dione, 2-(4-fluorophenyl)-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 488.6±47.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₈FNO₃
• 分子量: 293.249
• 闪点: 249.3±29.3 °C
• 精确质量: 293.048828
• LogP: 4.82
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.639
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: C527是泛 DUB 酶的抑制剂,对 USP1/UAF1 复合物活性较高, IC50 值为0.88 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  0.88 μM (USP1)[1]

• 体外研究: 用C527预处理USP1/UAF1导致其酶活性的抑制,IC50为0.88±0.03μM。 C527在体外抑制USP12/USP46复合物和其他DUB酶的DUB活性。然而,与USP1/UAF1复合物相比,C527对这些DUB酶的IC50更高。 C527对UCH-L1和UCH-L3具有相当低的抑制作用,UCH-L1和UCH-L3是DUB酶的不同亚类。 C527处理导致Ub-FANCD2和Ub-FANCI水平增加。用C527预处理细胞导致丝裂霉素C和喜树碱的细胞毒性增强。 C527处理导致泛素化形式的FANCD2和FANCI增加,导致同源重组活性降低,并使细胞对DNA损伤剂敏感[1]。
• 细胞实验: 将HeLa细胞用DMSO或C527（0.5,1,5μM）在适当的培养基中处理24至72小时。使用台盼蓝染色，CellTiter-Glo试剂或MTT测定[1]测定活细胞计数。
• 参考文献:

  [1]. Mistry H, et al. Small-molecule inhibitors of USP1 target ID1 degradation in leukemic cells. Mol Cancer Ther. 2013 Dec;12(12):2651-62.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport