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LXR(肝X受体α和β)是核受体,其充当配体激活的转录因子。 LXR活化导致参与逆向胆固醇转运(RCT)的基因的上调,包括巨噬细胞和肠中的ABCA1和ABCG1转运蛋白。 LXRα/β是核激素受体超家族的配体激活的转录因子,其刺激几种基因的转录,包括ABCA1和apoE。 LXRα和LXRβ响应相同的氧甾醇配体并激活转录作为具有类视黄醇X受体的专性异二聚体复合物。合成的LXR激动剂激活LXRα和LXRβ,穿过血脑屏障,并有效诱导LXR靶基因(包括ABCA1和apoE)的表达。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他
XL041结构式

XL041

BMS-852927 是一种 LXRβ 选择性激动剂。

  • CAS号:1256918-39-4
  • 分子式:C29H28Cl2F2N2O4S
  • 分子量:609.51
  • 类别:LXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
24羟基胆固醇结构式

24羟基胆固醇

24-Hydroxycholesterol 是一种天然的固醇类物质,是n-甲基-d-天门冬氨酸受体 (NMDA) 和转录因子 LXR 的激活剂。

  • CAS号:30271-38-6
  • 分子式:C27H46O2
  • 分子量:402.65300
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
T0901317结构式

T0901317

T0901317 是有效,选择性的 LXR 和 FXR 激动剂,EC50 分别为50 nM 和 5 μM。

  • CAS号:293754-55-9
  • 分子式:C17H12F9NO3S
  • 分子量:481.333
  • 类别:FXR
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:470.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:238.4±31.5 °C
27-羟基胆固醇结构式

27-羟基胆固醇

27-Hydroxycholesterol是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor) 激动剂。

  • CAS号:20380-11-4
  • 分子式:C27H46O2
  • 分子量:402.653
  • 类别:LXR
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:517.1±23.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:215.6±17.2 °C
2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑结构式

2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑

LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂,IC50 分别为24 nM 和 179 nM。

  • CAS号:875787-07-8
  • 分子式:C21H12ClF5N2
  • 分子量:422.778
  • 类别:LXR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:528.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:273.4±30.1 °C
SR9243结构式

SR9243

SR9243 是 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂,能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。

  • CAS号:1613028-81-1
  • 分子式:C31H32BrNO4S2
  • 分子量:626.624
  • 类别:LXR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:786.3±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:429.3±35.7 °C
3-[3-[[[2-氯-3-(三氟甲基)苯基]甲基](2,2-联苯基乙基)氨基]丙氧基]苯乙酸盐酸盐结构式

3-[3-[[[2-氯-3-(三氟甲基)苯基]甲基](2,2-联苯基乙基)氨基]丙氧基]苯乙酸盐酸盐

GW3965是LXR激动剂,对hLXRα和hLXRβ的EC50分别为190和30 nM。

  • CAS号:405911-09-3
  • 分子式:C33H31ClF3NO3
  • 分子量:582.052
  • 类别:LXR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:672.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:360.5±31.5 °C
竹柏内酯 B结构式

竹柏内酯 B

Nagilactone B,是从 Podocarpus nagi 根皮中提取的,是一种肝 X 受体 (LXR) 激动剂。

  • CAS号:19891-51-1
  • 分子式:C19H24O7
  • 分子量:364.390
  • 类别:LXR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:644.6±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:258-261℃
  • 闪点:233.7±25.0 °C
GW3965盐酸盐结构式

GW3965盐酸盐

GW3965 hydrochloride是 LXR 的激动剂,抑制hLXRα 和 hLXRβ的EC50 分别为190 和 30 nM。

  • CAS号:405911-17-3
  • 分子式:C33H32Cl2F3NO3
  • 分子量:618.513
  • 类别:LXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
SR9238结构式

SR9238

SR9238 是一种合成的 LXR 拮抗剂,对于 LXRα 和 LXRβ 的 IC50 值分别为 214 nM 和 43 nM。

  • CAS号:1416153-62-2
  • 分子式:C31H33NO7S2
  • 分子量:595.726
  • 类别:LXR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:787.7±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:430.2±35.7 °C
AZ876结构式

AZ876

AZ876是一个新颖的LXR兴奋剂, AZ876在人的(h)LXRα和hLXRβ比GW3965 (HY-10627)要分别强25和2.5倍。

  • CAS号:898800-26-5
  • 分子式:C24H29N3O3S
  • 分子量:439.570
  • 类别:LXR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:605.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:319.9±34.3 °C
GSK2033结构式

GSK2033

GSK2033 是一种 LXR 拮抗剂,对于 LXRα 和 LXRβ 的 pIC50 值分别为 7 和 7.4。

  • CAS号:1221277-90-2
  • 分子式:C29H28F3NO5S2
  • 分子量:591.661
  • 类别:LXR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:734.7±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:398.1±35.7 °C
Rovazolac结构式

Rovazolac

Rovazolac是从来自专利WO2013130892A1中的肝脏x受体 (liver x receptor (LXR)) 调节剂。

  • CAS号:1454288-88-0
  • 分子式:C21H19F3N2O4S
  • 分子量:452.447
  • 类别:LXR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:625.8±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:332.3±31.5 °C
RGX-104结构式

RGX-104

RGX-104是一种小分子 LXR 激动剂,通过ApoE基因的转录激活调节先天免疫。

  • CAS号:610318-03-1
  • 分子式:C34H34Cl2F3NO3
  • 分子量:632.54
  • 类别:LXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
BMS-779788结构式

BMS-779788

BMS-779788是LXR的部分激动剂,其对LXRα和LXRβ的IC50值分别为68和 14 μM。

  • CAS号:918348-67-1
  • 分子式:C28H29ClN2O3S
  • 分子量:509.060
  • 类别:LXR
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:738.7±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:400.6±35.7 °C
RGX-104游离酸结构式

RGX-104游离酸

RGX-104 (free base) 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂,通过ApoE基因的转录激活调节先天免疫。

  • CAS号:610318-54-2
  • 分子式:C34H33ClF3NO3
  • 分子量:596.08
  • 类别:LXR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
原人参三醇结构式

原人参三醇

(20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物,通过 glucocorticoid receptor 和 oestrogen receptor 起作用,同时为 LXRα 的抑制剂。

  • CAS号:34080-08-5
  • 分子式:C30H52O4
  • 分子量:476.73
  • 类别:糖皮质激素受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:588.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:242.9±24.7 °C
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  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6