2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑结构式
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常用名 | 2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 | 英文名 | WAY 252623 |
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CAS号 | 875787-07-8 | 分子量 | 422.778 | |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | 沸点 | 528.4±50.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C21H12ClF5N2 | 熔点 | 100 °C | |
MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | 273.4±30.1 °C | |
符号 |
GHS06 |
信号词 | Danger |
用途LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂,IC50 分别为24 nM 和 179 nM。 |
中文名 | 2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 |
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英文名 | 2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)indazole |
英文别名 | 更多 |
描述 | LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂,IC50 分别为24 nM 和 179 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 24 nM (LXR-α), 179 nM (LXR-β)[2][3] |
体外研究 | LXR-623在体外有效杀死U87EGFRvIII和GBM39细胞,同时完全保留了NHAs。 LXR-623还增加ABCA1蛋白并降低所有三种细胞系中的LDLR蛋白水平。 LXR-623抑制LDLR表达,增加ABCA1流出转运蛋白的表达,并在所有测试的GBM样品中诱导显着的细胞死亡。 LXR-623(5μM)也通过激活LXRβ诱导GBM细胞死亡[1]。 LXR-623体外处理人PBMC显着增加ABCA1和ABCG1的转录[4]。 |
体内研究 | LXR-623(400mg/kg,po)穿过血脑屏障,诱导靶基因表达,并在脑中的GBM细胞中达到治疗水平,在外周具有最小活性。 LXR-623抑制肿瘤生长,促进肿瘤细胞死亡,并延长携带颅内患者的GBMs小鼠的存活[1]。与安慰剂组相比,LXR-623(1.5,5 mg/kg /天)显着降低动物的动脉粥样硬化进展[2]。 WAY-252623(15和50mg/kg)以剂量依赖性方式导致动脉粥样硬化的显着减少。 WAY-252623(20,60和120mg/kg /天,po)在这种表达CETP的叙利亚仓鼠中显示中性脂质作用[3]。此外,LXR-623(50mg/kg)在大鼠的啮齿动物外周血细胞中诱导基因表达。 LXR-623(0,15和50 mg/kg)剂量依赖性地上调猴子全血细胞中ABCA1和ABCG1的转录,与剂量成正比[4]。 |
动物实验 | 在实验中使用5周龄雌性无胸腺nu / nu小鼠。将5μLPBS中总共1×105个U87EGFRvIII IRFP720或GBM39 IRFP720细胞颅内注射到小鼠脑中。允许肿瘤在7-10天的过程中建立,并且通过FMT信号强度定量确认肿瘤的植入。使用FMT 2500荧光断层摄影系统监测肿瘤生长。对于药物治疗研究,从注射后第7天开始每天通过口服强饲法将载体(0.5%甲基纤维素,2%吐温80水溶液)或LXR-623(400mg / kg)重悬于载体中给予小鼠。 |
参考文献 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 528.4±50.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 100 °C |
分子式 | C21H12ClF5N2 |
分子量 | 422.778 |
闪点 | 273.4±30.1 °C |
精确质量 | 422.060913 |
PSA | 17.82000 |
LogP | 6.05 |
外观性状 | 固体;White to Almost white powder to crystal |
蒸汽压 | 0.0±1.3 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.583 |
储存条件 | 0-10°C;避免加热 |
符号 |
GHS06 |
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信号词 | Danger |
危害声明 | H301 |
警示性声明 | P301 + P310 |
危险品运输编码 | UN 2811 6.1 / PGIII |
上游产品 1 | |
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下游产品 0 |
unii-4w82feu838 |
lx623 |
2H-Indazole, 2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)- |
2-(2-Chloro-4-fluorobenzyl)-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)-2H-indazole |
LXR623 |
LXR-623 |