2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑

更新时间:2024-01-02 14:37:51

2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑结构式
2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑结构式
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常用名 2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 英文名 WAY 252623
CAS号 875787-07-8 分子量 422.778
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 528.4±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H12ClF5N2 熔点 100 °C
MSDS 中文版 美版 闪点 273.4±30.1 °C
符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger

 用途


LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂,IC50 分别为24 nM 和 179 nM。

 名称

中文名 2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑
英文名 2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)indazole
英文别名 更多

 生物活性

描述 LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂,IC50 分别为24 nM 和 179 nM。
相关类别
靶点

IC50: 24 nM (LXR-α), 179 nM (LXR-β)[2][3]

体外研究 LXR-623在体外有效杀死U87EGFRvIII和GBM39细胞,同时完全保留了NHAs。 LXR-623还增加ABCA1蛋白并降低所有三种细胞系中的LDLR蛋白水平。 LXR-623抑制LDLR表达,增加ABCA1流出转运蛋白的表达,并在所有测试的GBM样品中诱导显着的细胞死亡。 LXR-623(5μM)也通过激活LXRβ诱导GBM细胞死亡[1]。 LXR-623体外处理人PBMC显着增加ABCA1和ABCG1的转录[4]。
体内研究 LXR-623(400mg/kg,po)穿过血脑屏障,诱导靶基因表达,并在脑中的GBM细胞中达到治疗水平,在外周具有最小活性。 LXR-623抑制肿瘤生长,促进肿瘤细胞死亡,并延长携带颅内患者的GBMs小鼠的存活[1]。与安慰剂组相比,LXR-623(1.5,5 mg/kg /天)显着降低动物的动脉粥样硬化进展[2]。 WAY-252623(15和50mg/kg)以剂量依赖性方式导致动脉粥样硬化的显着减少。 WAY-252623(20,60和120mg/kg /天,po)在这种表达CETP的叙利亚仓鼠中显示中性脂质作用[3]。此外,LXR-623(50mg/kg)在大鼠的啮齿动物外周血细胞中诱导基因表达。 LXR-623(0,15和50 mg/kg)剂量依赖性地上调猴子全血细胞中ABCA1和ABCG1的转录,与剂量成正比[4]。
动物实验 在实验中使用5周龄雌性无胸腺nu / nu小鼠。将5μLPBS中总共1×105个U87EGFRvIII IRFP720或GBM39 IRFP720细胞颅内注射到小鼠脑中。允许肿瘤在7-10天的过程中建立,并且通过FMT信号强度定量确认肿瘤的植入。使用FMT 2500荧光断层摄影系统监测肿瘤生长。对于药物治疗研究,从注射后第7天开始每天通过口服强饲法将载体(0.5%甲基纤维素,2%吐温80水溶液)或LXR-623(400mg / kg)重悬于载体中给予小鼠。
参考文献

[1]. Villa GR, et al. An LXR-Cholesterol Axis Creates a Metabolic Co-Dependency for Brain Cancers. Cancer Cell. 2016 Nov 14;30(5):683-693.

[2]. Giannarelli C, et al. Synergistic effect of liver X receptor activation and simvastatin on plaque regression and stabilization: an magnetic resonance imaging study in a model of advanced atherosclerosis. Eur Heart J. 2012 Jan;33(2):264-73.

[3]. Quinet EM, et al. LXR ligand lowers LDL cholesterol in primates, is lipid neutral in hamster, and reduces atherosclerosis in mouse. J Lipid Res. 2009 Dec;50(12):2358-70.

[4]. DiBlasio-Smith EA, et al. Discovery and implementation of transcriptional biomarkers of synthetic LXR agonists in peripheral blood cells. J Transl Med. 2008 Oct 16;6:59.

 物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 528.4±50.0 °C at 760 mmHg
熔点 100 °C
分子式 C21H12ClF5N2
分子量 422.778
闪点 273.4±30.1 °C
精确质量 422.060913
PSA 17.82000
LogP 6.05
外观性状 固体;White to Almost white powder to crystal
蒸汽压 0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率 1.583
储存条件 0-10°C;避免加热

 安全信息

符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger
危害声明 H301
警示性声明 P301 + P310
危险品运输编码 UN 2811 6.1 / PGIII

 上下游产品

上游产品  1

下游产品  0

 英文别名

unii-4w82feu838
lx623
2H-Indazole, 2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)-
2-(2-Chloro-4-fluorobenzyl)-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)-2H-indazole
LXR623
LXR-623
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