Polo样激酶(PLK)是细胞周期的重要调节剂。在细胞周期的M期,Plks参与有丝分裂纺锤体的形成和变化以及CDK /细胞周期蛋白复合物的激活。类似的激酶(Plks)是一个保守的丝氨酸/苏氨酸激酶家族。通过G2和有丝分裂调节细胞周期进程。哺乳动物polo样激酶包括Plk1(非洲爪蟾Plx1),Plk2 / Snk(非洲爪蟾Plx2),Plk3 / Prk / FnK(非洲爪蟾Plx3),Plk4 / Sak和Plk5。 Plk1参与细胞分裂,DNA损伤修复途径,细胞凋亡和细胞周期进程中关键步骤的调节。 Plk3是一种多功能应激反应蛋白,可响应由DNA损伤和/或有丝分裂纺锤体破坏诱导的信号。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

TC-S 7005

TC-S 7005 是一种 polo-like kinases (Plks) 抑制剂,对 Plk2、Plk3、Plk1 的 IC50 值分别为 4 nM、24 nM、214 nM。

  • CAS号:1082739-92-1
  • 分子式:C21H17N3O3
  • 分子量:359.38
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TAK-960

TAK-960 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,在 10 μM ATP 的条件下,IC50 值为 0.8 nM;TAK-960 同时对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 值分别为 16.9 和 50.2 nM。

  • CAS号:1137868-52-0
  • 分子式:C27H34F3N7O3
  • 分子量:561.599
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GSK-461364

GSK461364 是选择性,可逆,ATP竞争性的 PLK1 抑制剂,Ki 值为 2.2 nM。

  • CAS号:929095-18-1
  • 分子式:C27H28F3N5O2S
  • 分子量:543.604
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:658.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:351.7±34.3 °C

瑞格色替钠

Rigosertib sodium 是一种 PLK1 的 ATP 非竞争性抑制剂,IC50 值为 9 nM,选择性是比对 PLK2 高 30 多倍。

  • CAS号:592542-60-4
  • 分子式:C21H24NNaO8S
  • 分子量:473.47200
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

伏拉塞替

Volasertib 是一种高效的 Polo-like 激酶 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 值为 0.87 nM,同时能够抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 值分别为 5 和 56 nM。

  • CAS号:755038-65-4
  • 分子式:C34H50N8O3
  • 分子量:618.813
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

瑞格色替

Rigosertib 是一种 ATP 非竞争性的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM, 选择性是 PLK2 的 30 多倍。

  • CAS号:592542-59-1
  • 分子式:C21H25NO8S
  • 分子量:451.49000
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:1.332±0.06 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:172-174 ºC (acetone )
  • 闪点:N/A

Cyclapolin 9

Cyclapolin 9 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 500 nM,对其他激酶没有活性。

  • CAS号:40533-25-3
  • 分子式:C9H4F3N3O4S
  • 分子量:307.20600
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NMS-1286937

nMS-1286937 是一种有效、高选择性、可口服的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 2 nM。

  • CAS号:1034616-18-6
  • 分子式:C24H27F3N8O3
  • 分子量:532.518
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:757.8±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:412.1±35.7 °C

伏拉塞替三盐酸盐

三盐酸盐沃拉塞替布(BI 6727)是一种口服活性、高效、ATP竞争性Polo样激酶1(PLK1)抑制剂,IC50为0.87 nM。盐酸伏拉沙坦抑制PLK2和PLK3的IC50分别为5和56 nM。盐酸伏拉沙坦诱导有丝分裂阻滞和细胞凋亡。三盐酸沃拉塞替布是一种二氢蝶啶酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显著的抗肿瘤活性[1][2]。

  • CAS号:946161-17-7
  • 分子式:C34H53Cl3N8O3
  • 分子量:728.19500
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CFI-400945自由基

CFI-400945 free base 是一种高效,选择性的,可口服的 PLK4 抑制剂,Ki 和 IC50 值分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。

  • CAS号:1338806-73-7
  • 分子式:C33H34N4O3
  • 分子量:534.648
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:751.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:408.3±32.9 °C

BI 2536

BI 2536是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂,IC50 分别为0.83 和 25 nM。

  • CAS号:755038-02-9
  • 分子式:C28H39N7O3
  • 分子量:521.654
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CFI-400437

CFI-400437对PLK4有效(IC50=0.6nM)并且对PLK家族的其他成员(>10uM)具有选择性。

  • CAS号:1247000-76-5
  • 分子式:C29H28N6O2.2HCl
  • 分子量:565.494
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[d]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺

GW843682X 是一种选择性的,ATP-竞争性的 PLK1 and PLK3 抑制剂,IC50 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM,选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。

  • CAS号:660868-91-7
  • 分子式:C22H18F3N3O4S
  • 分子量:477.46
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:629.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:334.6±34.3 °C

Ro3280

Ro3280 是一种有效的,高度选择性的 PLK1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 3 nM 和 0.09 nM,对 PLK2 和 PLK3 几乎没作用。

  • CAS号:1062243-51-9
  • 分子式:C27H35F2N7O3
  • 分子量:543.609
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Plogosertib

Plogosertib(CYC140)是一种选择性、强效、口服活性的ATP竞争性PLK1抑制剂(IC50:3nM)。Plogosertib是一种具有抗增殖活性的抗癌药物。Plogosertib可用于多种肿瘤的研究,包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌[1][2]。

  • CAS号:1137212-79-3
  • 分子式:C34H48N8O3
  • 分子量:616.80
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(E)-4-[2-[2-[N-乙酰基-N-[(4-甲氧基苯基)磺酰]氨基]苯基]乙烯基]吡啶 1-氧化物

HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物,为 plk1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

  • CAS号:173529-46-9
  • 分子式:C22H20N2O5S
  • 分子量:424.470
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:663.1±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:354.8±34.3 °C

PLK1/p38γ-IN-1

PLK1/p38γ-IN-1(compound 14) 是 PLK1和p38γ 的多靶点抑制剂。PLK1/p38γ-IN-1 在体外抑制人肝细胞癌和肝母细胞瘤细胞的生长。

  • CAS号:2418614-81-8
  • 分子式:C21H26ClN3O2
  • 分子量:387.90
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AAPK-25

AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应,随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM,靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。

  • CAS号:2247919-28-2
  • 分子式:C21H13Cl2N3O2S
  • 分子量:442.32
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BTO-1

BTO-1是一种Polo样激酶(Plk)抑制剂。BTO-1主要用于磷酸化和去磷酸化应用[1][2]。

  • CAS号:40647-02-7
  • 分子式:C9H4N4O4S
  • 分子量:264.21700
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

4-氨基-1-叔丁基-3-(3-甲基苄基)吡唑并[3,4-d]嘧啶

类似于嘌呤激酶(PPK1-1)的抑制剂。3MB-PP1在表达模拟敏感Plk1等位基因的细胞中通过靶向Plk1阻断有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1特异性抑制模拟敏感Ssn3(Cdk8)的活性。3MB-PP1抑制Leu93突变拉链相互作用蛋白激酶(Leu93-ZIPK;IC50=2μM)。3MB-PP1可用于白念珠菌菌丝形成和细胞分裂的研究[1][2][3]。

  • CAS号:956025-83-5
  • 分子式:C17H21N5
  • 分子量:295.38200
  • 类别:DAPK
  • 密度:1.209g/cm3
  • 沸点:475.471ºC at 760 mmHg
  • 熔点:136-138ºC
  • 闪点:241.356ºC

2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺

LFM-A13是一种强效的BTK、JAK2、PLK抑制剂,抑制重组BTK、Plx1和PLK3,IC50分别为2.5μM、10μM和61μM。LFM-A13具有抗增殖活性和抗癌活性。LFM-A13可用于癌症相关研究[1][3][4]

  • CAS号:62004-35-7
  • 分子式:C11H8Br2N2O2
  • 分子量:360.00
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:1.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:487.9±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:248.9±28.7 °C

9-环戊基-2-[[2-乙氧基-4-(4-羟基哌啶-1-基)苯基]氨基]-5-甲基-8,9-二氢-5H-嘧啶并[4,5-B][1,4]二氮杂卓-6(7H)-酮

Mps1-IN-2 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1/Plk1 双重抑制剂,对 Mps1 的 IC50 和 Kd 值分别为 145 nM 和 12 nM,对 Plk1 的 Kd 值为 61 nM。

  • CAS号:1228817-38-6
  • 分子式:C26H36N6O3
  • 分子量:480.602
  • 类别:MPS1
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:772.7±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:421.1±35.7 °C

Centrinone-B

Centrinone-B 是一种有效的,高度选择性的 PLK4 抑制剂,Ki 值为 0.59 nM。

  • CAS号:1798871-31-4
  • 分子式:C27H27F2N7O5S2
  • 分子量:631.674
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:904.9±75.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:501.1±37.1 °C

PLK1-IN-2

PLK1-IN-2是一种PLK1激酶抑制剂,IC50值为0.384μM。

  • CAS号:2640254-52-8
  • 分子式:C24H27FN8OS
  • 分子量:494.59
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Centrinone

Centrinone是选择性,可逆的 PlK4 抑制剂,Ki 值为 0.16 nM。

  • CAS号:1798871-30-3
  • 分子式:C26H25F2N7O6S2
  • 分子量:633.647
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:924.2±75.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:512.7±37.1 °C

Aurora Kinases-IN-3

Aurora Kinases-IN-3(化合物15a)是一种口服活性AURKB抑制剂,其通过破坏AURKB的有丝分裂定位而不是抑制其在Ser10[1]处的H3磷酸化而引发AURKB抑制活性。

  • CAS号:2840558-83-8
  • 分子式:C20H16F3N3O4
  • 分子量:419.35
  • 类别:极光激酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(2Z)-2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺

LFM-A13 是一种有效的 BTK,JAK2,PLK 抑制剂,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50 分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。

  • CAS号:244240-24-2
  • 分子式:C11H8Br2N2O2
  • 分子量:360.001
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:1.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:487.9±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:248.9±28.7 °C

CFI-400945富马酸盐

CFI-400945 fumarate 是一种高效,选择性的,可口服的 PLK4 抑制剂,Ki 和 IC50 值分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。

  • CAS号:1616420-30-4
  • 分子式:C37H38N4O7
  • 分子量:650.720
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CFI-400437

CFI-400437是一种吲哚酮衍生的ATP竞争激酶抑制剂,对PLK4具有高选择性(IC50为0.6 nM)[1]。

  • CAS号:1169211-37-3
  • 分子式:C29H28N6O2
  • 分子量:492.57
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PLK1-IN-5

PLK1-IN-5是一种有效的PLK1抑制剂,其IC50<500 nM。PLK1-IN-5显示出抗癌作用(WO2008113711A1;化合物I-4)[1]。

  • CAS号:1001343-34-5
  • 分子式:C28H39N7O3
  • 分子量:521.65
  • 类别:Polo样激酶(PLK)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A